Онтик раствор д/ин. 2 мг/мл по 4 мл №5 (ампулы)

Каждый мл раствора содержит:

Активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрата эквивалентного Ондансетрону - 2,00 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц.

Раствор для инъекций.

Противорвотное средство. Код АТХ: А04АА01.

Фармакодинамика

Ондансетрон селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Механизм действия ондансетрона в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Фармакокинетика

Абсорбция: После парентерального введения максимальная концентрация достигается через 10 мин.

Распределение и метаболизм: Vd после парентерального введения составляет 140 л. Связывание с белками плазмы - 70-76%. Биотрансформируется в печени.

Выведение: T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетические параметры ондансетрона.

У пациентов пожилого возраста после парентерального введения препарата T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Выбор режима дозирования определяется степенью эметогенности противоопухолевой терапии.

Взрослые

Эметогенная химиотерапия и радиотерапия

Рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Ондасетрон может назначаться в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии.

Ондасетрон в дозировке от 8 до 32 мг необходимо вводить только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 минут и более.

Другой способ заключается во введении Ондасетрона в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 часов. В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Ондасетрона может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Ондасетрона рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)

Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м² начальную дозу 5 мг/м² вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом ондансетрона внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) спустя 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая ондансетрон внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.

Детям с площадью поверхности тела 0,6 1,2 м² Ондасетрон вводят внутривенно однократно в дозе 5 мг/м² непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. Прием ондансетрона внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Детям с площадью поверхности тела более 1,2 м2 начальную дозу 8 мг вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием ондансетрона внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. В качестве альтернативы детям в возрасте 6 месяцев и старше Ондасетрон вводят внутривенно однократно в дозе 0,15 мг/кг (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием ондансетрона внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы Ондасетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы Ондасетрона не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Ондасетрона таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция Ондасетрона в дозе 4 мг во время вводного наркоза. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Ондасетрон вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Ондасетрон можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции. Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная внутривенная инъекция Ондасетрона в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Пациенты пожилого возраста Имеется ограниченный опыт применения Ондасетрона для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хотя Ондасетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

Аллергические реакции: редко бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое лечение.

Требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (по вероятности и другие гидантоины), примидон, рифампицин, толбутамид);
• с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, противозачаточные средства, содержащие эстроген, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450, поэтому, индукторы или ингибиторы этой ферментной системы изменяют клиренс ондансетрона и время полувыведения. Ондансетрон не вступает в реакцию с алкоголем, с темазепамом, с фуросемидом, с трамадолом и с пропофолом.

Для разведения раствора для инъекций можно использовать следующие инфузионные растворы: 0,9% инфузионный раствор хлорида натрия, 5% инфузионный раствор глюкозы, 10% инфузионный раствор маннита, инфузионный раствор Рингера, 0,9% раствор хлорида натрия с 0,3% раствором хлорида калия, 5% раствор глюкозы с 0,3% раствором хлорида калия.

Ондансетрон можно вводить путем в/в инфузии со скоростью 1 мг/ч. Перечисленные ниже препараты можно вводить через Y-образный катетер вместе с ондансетроном в концентрации от 16 до 160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):

• цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (н-р, 240 мг в 500 мл), вводимый в течение 18 ч;
• флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (н-р, 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), вводимый со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл за 24 ч); более высокая концентрация флуороурацила может вызвать преципитацию ондансетрона;
• карбоплатин в концентрации 0,189,9 мг/мл (н-р, 90 мг в 500 мл или 900 мг в 100 мл), вводимый в течение от 10 мин до 1 ч;
• этопозид в концентрации 0,140,25 мг/мл (н-р, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), вводимый в течение 0,51 ч.
• цефтазидим в дозе 0,0252 г в водном растворе (н-р, 250 мг в 2,5 мл или 2 г в 10 мл), вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;
• циклофосфамид в дозе 0,11 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг), вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;
• дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 25 мин через Y-образный катетер совместно с 8 или 32 мг ондансетрона в 50-100 мл раствора

Беременность

Ондасетрон не вызывает тератогенных эффектов у животных, однако клинических данных о безопасности применения в период беременности нет. Ондансетрон не следует назначать в I триместр беременности, если предполагаемая польза для матери не превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью: ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Раствор для инъекций 2 мг/мл, 4 мл N5, N10 (ампулы).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

ИП ООО «Serene Healthcare», Республика Узбекистан

Адрес: г. Ташкент, Яшнабадский район, ул. М. Ашрафий, 2 тупик, д. 9

Тел.: + 998712910140