Фаслезеф

1 таблетка содержит:

активное вещество: фексофенадина гидрохлорида 120 мг, 180 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, аэросил, кроскармеллоза натрий, краситель FC 4S, краситель понсо - 4R (120 мг), краситель сансет желтый (180 мг), изопропиловый спирт, метилен хлорид.

Таблетки 120 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые и покрытые оболочкой таблетки.

Таблетки 180 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой на одной стороне и покрытые оболочкой таблетки

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Антиаллергическое средство. Код АТХ: R06AX26.

Фармакодинамика

Гидрохлорид фексофенадина, главный активный метаболит терфенадина, является антигистамином с отборной периферийной деятельностью антагониста H1- рецептора. Оба энантиомера фексофенадина гидрохлорида показали приблизительно эквивалентные антигистаминовые эффекты. Фексофенадин гидрохлорида подавляет вызванный антигеном бронхоспазм у чувствительных морских свинок и выделение гистаминов брюшинных лаброцитов у крыс. Клиническое значение этих результатов неизвестно. У лабораторных животных не наблюдалось антихолинергических или альфа 1-адренергических эффектов блокирования. Кроме того, не наблюдались седативные или другие влияния на центральную нервную систему. Исследования распределения ткани при радиомаркировке у крыс показали, что фексофенадин не переходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Фармакокинетика фексофенадина гидрохлорида у людей с сезонным аллергическим ринитом и людей с хронической крапивницей была подобна наблюдаемой у здоровых добровольцев.

Всасывание

Гидрохлорид фексофенадина быстро всасывается после перорального приема одной дозы, двух капсул по 60 мг здоровыми добровольцами мужского пола со средним временем достижения максимальной концентрации в плазме через 2,6 часов после приема. После применения единственной капсулы в 60 мг здоровыми добровольцами средняя максимальная концентрация в плазме составляла 131 нанограмм/мл. После пероральных приемов одной дозы любой таблетки на 60 и 180 мг здоровыми взрослым добровольцами мужского пола средние максимальные плазменные концентрации составляли 142 и 494 нанограмма/мл, соответственно. Формулировки таблетки являются биоэквивалентными к формулеровкам капсулы, когда применяются в равных дозах. Фармакокинетика гидрохлорида фексофенадина линейна для устных доз до полной ежедневной дозы в 240 мг (120 мг два раза в день). Прием капсулы 60 мг с яблочным соусом не имел существенного эффекта на фармакокинетику фексофенадина у взрослых. Совместный прием таблетки гидрохлорида фексофенадина в 180 мг с высоко-жирной едой уменьшило AUC и Сmах фексофенадина на 21 и 20% соответственно.

Распределение

Гидрохлорид фексофенадина на 60% - 70% связан с плазменными белками, прежде всего с альбумином и гликопротеином а-кислоты.

Метаболизм

Приблизительно 5% суммарной дозы гидрохлорида фексофенадина были выведены печеночным метаболизмом.

Выведение

Средняя полужизнь устранения фексофенадина составляла 14,4 часов после приема 60 мг, два раза в день, у здоровых добровольцев.

Обширные сбалансированные исследования на людях зарегистрировали восстановление приблизительно 80% и 11% [14С] дозы гидрохлорида фексофенадина в экскрементах и моче, соответственно. Поскольку абсолютное бионакопление гидрохлорида фексофенадина не было установлено, неизвестно, что фекальный компонент представляет прежде всего невсосавшийся препарат или является результатом выделения с желчью.

Отдельные популяции

Фармакокинетика в отдельных популяциях (при почечной, печеночной недостаточности, и при пожилом возрасте), полученная после единственной дозы гидрохлорида фексофенадина 80 мг, была сравнительна с наблюдаемой у здоровых добровольцев в отдельном исследовании.

Применение у пожилых

У более старых пациентов (>65 лет), пиковые плазменные уровни фексофенадина были на 99% больше чем соблюденные у молодых пациентов (<65 лет). Имейте в виду, что полужизни устранения фексофенадина были подобны наблюдаемым у более молодых пациентов.

Применение у детей

Взаимные сравнения исследования указали, что область фексофенадина под кривой (AUC) после перорального приема дозы 60 мг гидрохлорида фексофенадина 7-12-летними детьми с аллергическим ринитом была на 56% больше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами, которым давали ту же самую дозу. Плазменная концентрация у детей, которым давали гидрохлорид фексофенадина 30 мг, сопоставима с плазменной концентрацией взрослых, которым давали 60 мг.

Применение при почечной недостаточности

У людей с умеренной - слабой (очищение креатинина 41-80 мл/минуту) и серьезной (очищение креатинина 11-40 мл/м и нуту) почечной недостаточностью, пиковые плазменные уровни фексофенадина составляли на 87% и 111% больше, соответственно, и средние полужизни устранения, составляли на 59% и 72% дольше, соответственно, чем наблюдаемые у здоровых добровольцех. Пиковые плазменные уровни у людей на диализе (очищение креатинина <10 мл/минуту) были на 82% большими и полужизнь была на 31% более длинной чем наблюдаемая у здоровых добровольцев. Основанная на увеличениях бионакопления и полужизни, доза в 60 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.

При печеночной недостаточности

Фармакокинетикафексофенадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличался существенно от наблюдаемой у здоровых добровольцев.

Эффект пола

Ни в одном из нескольких испытаний, не наблюдались какие-либо клинически существенные связанные с различием пола различия в фармакокинетике гидрохлорида фексофенадина.

Сезонный аллергический ринит:

Гидрохлорид фексофенадина назначается для облегчения признаков, связанных с сезонным аллергическим ринитом у взрослых и детей 6 летнего возраста и старше.

Признаки включают чихание, ринорею, зудящий нос/небо/горло, зудящие/водянистые/красные глаза.

Хроническая идиопатическая крапивница:

Гидрохлорид фексофенадина назначается также для лечения несложных проявлений кожной хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей 6 летнего возраста и старше. Он значительно уменьшает зуд и число волдырей.

Сезонный аллергический ринит:

Взрослые и дети 12 лет и старше:

Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 60 мг два раза в день, или по 180 мг один раз ежедневно. Доза 60 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.

Дети 6-11 Лет:

Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 30 мг два раза в день. Доза 30 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у детей с почечной недостаточностью.

Хроническая идиопатическая крапивница:

Взрослые и Дети 12 Лет и старше:

Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 60 мг два раза в день. Доза 60 мг один раз в день рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.

Дети 6-11 Лет:

Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 30 мг два раза в день. Доза 30 мг один раз в день рекомендуется как стартовая доза у детей с почечной недостаточностью.

Наиболее распространенные побочные эффекты фексофенадина, испытанные взрослыми или детьми, включают:

Рвоту - у 12% людей.

Головную боль - до 10,3%.

Кашель - до 3,8%.

Диарея - до 3,7%.

Инфекция дыхательных путей, такая как простуда или грипп ~ до 2,9%.

Сонливость или усталость - до 2,8%.

Боль в пояснице - до 2,5%.

Воспаление среднего уха (средний отит) - до 2,4%.

Лихорадка - до 2,4%.

Головокружение ~ до 2,1%.

Расстройство желудка - до 2,1%.

Боль в руках или в ногах - до 2,1%.

Противопоказанием для использования фексофенадина гидрохлорида служит имеющаяся аллергия к любому из его компонентов.

Сообщения о случаях передозировке гидрохлорида фексофенадина были нечастыми и содержат ограниченную информацию. Однако, сообщали о головокружении, сонливости, и сухости во рту. Одноразовый прием гидрохлорида фексофенадина до 800 мг (шесть здоровых добровольцев на этом уровне дозы), и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца (три здоровых добровольца на этом уровне дозы) или 240 мг один раз ежедневно в течение 1 года (234 здоровых добровольца на этом уровне дозы) не приводил к клинически существенным побочным эффектам по сравнению с плацебо. В случае передозировки рассмотрите общепринятые меры по удалению любого непоглощенного препарата. Рекомендуется симптоматическое и блатоиклинние обращение.

Гемодиализ не был эффективен для удаления гидрохлорида фексофенадина из крови (удалял 1,7%) после совместного приема терфенадина.

Никакие смертельные случаи не наблюдались после перорального приема фексофенадина гидрохлорида до 5000 мг/кг у мышей (110 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у взрослых и 200 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у детей, основанная на мг/м2) и до 5000 мг/кг у крыс (230 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у взрослых и 400 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у детей, основанная на мг/м2).

Пациенты, принимающие таблетки, должны получить следующую информацию:

Таблетки фексофенадина предназначены для облегчения симптомов сезонного аллергического ринита или для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы (крапивница). Пациенты должны быть проинструктированы для получения фексофенадина только как указано в предписании. Не превышайте рекомендуемую дозу. Если наблюдается любой побочный эффект получение фексофенадина необходимо прекратить и следует обратиться к врачу.

Препарат не должен использоваться пациентами, которые сверхчувствительны к нему или к любому из его компонентов.

Пациентам необходимо сказать, что этот препарат должен использоваться при беременности или кормлении грудью, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для зародыша или грудного младенца.

Пациентам необходимо советовать принимать таблетку с водой. Пациентам нужно также советовать хранить препарат в плотно закрытом контейнере в прохладном, сухом месте, далеко от детей.

Лекарственное взаимодействие с эритромицином и кетоконазолом:

Гидрохлорид фексофенадина, как было показано, продемонстрировал минимальный (приблизительно 5%) метаболизм. Однако, совместный прием гидрохлорида фексофенадина с кетоконазолом и эритомицином привело к увеличенным плазменным уровням гидрохлорида фексофенадина. Гидрохлорид фексофенадина не имел никакого эффекта на фармакокинетику эритомицина и кетокеназола. В двух отдельных исследованиях, гидрохлорид фексофенадина 120 мг два раза в день (двух кратная доза рекомендуемой для ежедневного приема) принимался совместно с эритомицином 500 мг каждые 8 часов или кетоконазолом 400 мг один раз в день при установившихся условиях нормальными, здоровыми добровольцами (п=24, каждое исследование). Никакие различия в побочных эффектах или в периоде действия препарата не наблюдались, когда пациенты лечились одним только гидрохлоридом фексофенадином или в комбинации с эритомицином или кетоконазолом. Результаты этих исследований представлены в следующей таблице:

Эффекты на установившуюся фармакокинетику гидрохлорида фексофенадина после 7 дней совместного приема фексофенадина гидрохлорида 120 мг каждые 12 часов (двухкратная рекомендуемой в день дозы) в нормальных добровольцах (n=24)

Изменения в плазменных уровнях были в пределах диапазона плазменных /ровней, достигнутых в соответствующих и хорошо-контролируемых-клинических- исследованиях.

Механизм этих взаимодействий был оценен In Vitro, на месте, и in Vivo в модели на животных. Эти исследования указывают, что совместный прием кетоконазола или эритомицина увеличивает желудочно-кишечное всасывание фексофенадина. В естественных условиях исследования на животных также предполагают, что в дополнении к увеличивающемуся поглощению, кетоконазол уменьшает желудочно-кишечное выделение гидрохлорида фексофенадина, в то время как эритомицин может также уменьшить выделение с желчью.

Лекарственные взаимодействия с нейтрализующими кислоту средствами

Прием 120 мг гидрохлорида фексофенадина (2 капсулы 60 мг) в течение 15 минут после алюминия и магния, содержащего нейтрализующее кислоту средство (Maalox®), уменьшило AUC фексофенадина на 41% и Сmах на 43%. Гидрохлорид фексофенадина не должен приниматься близко по времени с алюминием и магнием, содержащими нейтрализующие кислоту средства.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера вложен в картонную упаковку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, тёмном месте при температуре не выше 25 °С.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Protech Biosystems Pvt. Ltd.

Plot № 145 - 146, Pace City - 1, sector 37,

Gurgaon - 122001, Haryana, Индия.

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Яккасарайский район, ул. Ш.Руставели 68 А.