Форагет

1 доза содержит:

активные вещества: будесонид - 200 мкг, формотерола фумарат дигидрат - 6 мкг;

вспомогательные компоненты: этанол безводный, 1,1,1,2 тетрафторэтан (ГФА 1346), олеиновая кислота.

Герметичный аэрозольный баллон, содержащий гомогенную суспензию, без наличия признаков повреждения и утечки, находящийся под давлением.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Глюкокортикостероид. Код АТХ: R03AK07.

Фармакодинамика

Форагет представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: формотерол и будесонид. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Формотерол синтетический глюкокортикостероид для местного применения, обладающий выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью.

Фармакологическое действие формотерола обусловлено способностью связываться с глюкокортикоидными рецепторами клеток-мишеней, в том числе эпителиальных клеток дыхательных путей. По степени сродства к рецепторам формотерол превосходит в 18 раз дексаметазон, почти в два раза беклометазона-17-монопропионат, активный метаболит беклометазона дипропионата, и почти в три раза будесонид. Формотерол ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева. Будесонид представляет собой селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия. Будесонид повышает внутриклеточное содержание циклического 3,5-аденозинмонофосфата (АМФ), что приводит к релаксации гладкой мускулатуры стенки бронхов. Молекула будесонида имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора, благодаря чему будесонид обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч) в сравнении с агонистами бета2-адренорецепторов короткого действия. Будесонид минимум в 50 раз более селективен и бета2- адренорецепторам, чем сальбутамол.

Подавляет раннюю и поздикю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Описанные свойства свидетельствуют о том, что будесонид помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Будесонид предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление Дыхательных путей, увеличивает жизненную емкость легких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При совместном ингаляционном введення формотерол и будесонид не влияют на фармакокинетику друг друга.

Будесонид абсорбируется тканями легких и, не подвергаясь метаболизму в легких, попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация будесонида в плазме крайне низка (около 200 нг/мл), достигается через 5-10 минут после введения препарата.

Концентрация будесонида в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата. Системная абсорбция формотерола происходит преимущественно через легкие, причем вначале абсорбция происходит более интенсивно, но затем замедляется. Часть милляционной дозы может быть проглочена; вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма, биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%.

Абсолютная биодоступность формотерол при применении будесонида/формотерола составляет 5,3% от номинальной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,331,5 часа. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и концентрацией формотерола в плазме крови.

Распределение формотерола характеризуется быстрым клиренсом из плазмы, большим объемом распределения в равновесном состоянии (300 л) и конечным периодом полувыведения (Т1/2), равным приблизительно 5,9 часа. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 91%.

Формотерол подвергается биотрансформации в печени при участии изофермента СҮРЗА4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выводится кишечником и с мочой, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Почечный клиренс неизмененного формотерола менее 072%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксильную грушу, менее 5% дозы.

Препарат Форагет предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом;

пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;

пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и β2-адреномиметиком длительного действия;

в качестве стартовой поддерживающей терапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.

Форагет предназначен только для ингаляционного введения.

Бронхиальная астма

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких

2 ингаляционные дозы 2 раза в день.

Препарат назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижения эффекта путем применения препарата 2 раза в сутки дозу целесообразно снизить до минимально эффективной или перейти на меньшую дозировку, кратность применения 1 раз в сутки. Количество формотерола в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Для получения оптимального эффекта препарат применяют регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и дозу препарата врач устанавливает индивидуально.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени снижение дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.

Правила применения ингалятора

Подготовка для первого применения

Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

Применение

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и обхватить ее губами, не покусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание, насколько это возможно.
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
8. Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.

ВАЖНО: Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко", то необходимо начать опять с пункта 2. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Воду не глотать.

Чистка

Насадку-ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком. Не помещать баллон в воду.

Поскольку препарат Форагет содержит будесонид и формотерол, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (210%); часто (21% и <10%), нечасто (20,1% и <1%), редко (20,01 и <0,1%), очень редко (<0,01%, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, одышка; редко - анафилактические реакции, шпионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки), бронхоспазм.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто - тревожность, нарушения сна; редко - изменения в поведении, в том числе повышенная активность и раздражительность (особенно у детей).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта; редко - глаукома.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса и/или дисфония; нечасто - раздражение глотки; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кровоподтеки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, артралгия.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко - кандидоз пищевода.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• возраст до 4-х лет.

С осторожностью: туберкулез, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гипотиреоз, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала ОТ на электрокардиограмме, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации.

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе «Способ применения и дозы». Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

Симптомы

Ожидаемые симптомы и признаки передозировки будросника типичны для чрезмерной 12-адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического артериального давления и гипокалиемии.

Острая передозировки формотерола фумарат дигидрата при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы комбинации будесонида и формотерола фумарат дигидрата выше рекомендованных в течение долгого времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы формотерола фумарат дигидрата, входящего в состав препарата Форагет.

Лечение

Специфическое лечение передозировки будесонида и формотерола отсутствует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Пациенты должны быть проинформированы, что для наилучшего эффекта препарат Форагет необходимо использовать ежедневно даже при отсутствии симптомов.

Препарат Форагет не является препаратом для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов применяются короткодействующие бронходилататоры. Следует рекомендовать пациенту всегда иметь при себе препарат для купирования бронхоспазма. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу, т.к. используемая доза препарата Форагет не обеспечивает адекватный контроль заболевания. Как и другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Форагет следует применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения сердечного ритма, гипокалиемией, тиреотоксикозом.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Дети

Детский возраст до 4-х лет.

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором и им должны помогать взрослые. Дождитесь, когда ребенок делает вдох, и приведите ингалятор в действие в момент начала вдоха. Более старшие дети и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллон нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Форагет может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации будесонида и формотерола в плазме крови, однако, не может быть исключено потенциальное взаимодействие с другими субстратами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой из-за опасности развития бронхоспазма.

Применение препарата Форагет совместно с бета-адреноблокаторами допустимо только при наличии строгих показаний.

Сочетанное применение с другими средствами, содержащими агонисты бета2- адренорецепторов, может приводить к усилению эффектов.

Герметичный алюминиевый баллон распылительной насадкой с дозирующим клапаном, снабженный защитным колпачком.

Картонная коробка, содержащая баллон, насадку с колпачком и инструкцию по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 месяца.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Getz Pharma (Pvt.) Ltd», Пакистан.