Foraget

Tarkib

1 dozada quyidagilar mavjud:

faol moddalar: budesonid - 200 mkg, formoterol fumarat digidrat - 6 mkg;

yordamchi komponentlar: suvsiz etanol, 1,1,1,2 tetraftoretan (GFA 1346), olein kislotasi.

Tavsif

Tarkibida gomogen suspenziya bo‘lgan, shikastlanish va sizish alomatlari bo‘lmagan, bosim ostida bo‘lgan germetik aerozol balloni.

Dori shakli

Ingalyatsiya uchun dozalangan aerozol.

Farmakoterapevtik guruh

Glyukokortikosteroid. ATX kodi: R03AK07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Foraget kombinatsiyalangan dori vositasi bo‘lib, uning tarkibiga ikkita faol komponent: formoterol va budesonid kiradi. Bu dori moddalari turli sinflarga (sintetik ftorlangan glyukokortikosteroid va uzoq ta’sir qiluvchi beta2-adrenoretseptorlarning selektiv agonisti) mansub bo‘lib, turli ta’sir mexanizmlariga ega.

Formoterol - kuchli yallig‘lanishga va allergiyaga qarshi faollikka ega bo‘lgan, mahalliy qo‘llash uchun sintetik glyukokortikosteroid.

Formoterolning farmakologik ta’siri nishon hujayralarning, shu jumladan nafas yo‘llari epitelial hujayralarining glyukokortikoid retseptorlari bilan bog‘lanish qobiliyatiga bog‘liq. Retseptorlarga moyillik darajasi bo‘yicha formoterol deksametazondan 18 marta, beklometazon dipropionatning faol metaboliti bo‘lgan beklometazon-17-monopropionatdan deyarli ikki marta va budesoniddan deyarli uch marta ustun turadi. Formoterol semiz hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neytrofillar oqimini ingibirlaydi, yallig‘lanish mediatorlari va allergen-spetsifik sensibilizatsiyaning shakllanishida ishtirok etuvchi boshqa biologik faol moddalar (shu jumladan gistamin, prostaglandinlar, leykotriyenlar va sitokinlar) ishlab chiqarilishi va ajralishini kamaytiradi. Natijada kapillyarlarning o‘tkazuvchanligi pasayadi, ekssudatsiya yo‘qoladi, shilliq bezlardan shilliq ajralishi kamayadi, bronxial daraxtning o‘tkazuvchanligi tiklanadi. Budesonid beta2-adrenoretseptorlarning uzoq ta’sir etuvchi selektiv agonistidir. Budesonid siklik 3,5-adenozinmonofosfat (AMF) ning hujayra ichidagi miqdorini oshiradi, bu esa bronxlar devori silliq mushaklarining bo‘shashishiga olib keladi. Budesonid molekulasi uzun yon zanjirga ega bo‘lib, u retseptorning tashqi domeni bilan bog‘lanadi, shuning uchun budesonid qisqa ta’sir qiluvchi beta2-adrenoretseptor agonistlariga nisbatan gistamin bilan chaqirilgan bronxokonstriksiyadan himoyani ta’minlaydi - uzoqroq bronxodilatatsiya (davomiyligi kamida 12 soat). Budesonid salbutamolga qaraganda beta2-adrenoretseptorlarga kamida 50 baravar ko‘proq selektivdir.

Allergik reaksiyaning erta va kechki bosqichini bostiradi; bir martalik doza kiritilgandan so‘ng bronxlarning giperreaktivligi kamayadi, kechki bosqichni bostirish 30 soat davom etadi, bunda bronxlarni kengaytiruvchi ta’sir yo‘qoladi.

Ta’riflangan xususiyatlar budesonidning bronxolitik ta’siridan tashqari, klinik ahamiyati aniqlanmagan qo‘shimcha ta’sirga ega ekanligidan dalolat beradi.

Budesonid bronxospazm paydo bo‘lishining oldini oladi, nafas yo‘llari qarshiligini pasaytiradi, o‘pkaning tiriklik sig‘imini oshiradi. Terapevtik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Birgalikda ingalyatsion yuborilganda formoterol va budesonid bir-birining farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi.

Budesonid o‘pka to‘qimalari tomonidan so‘riladi va o‘pkada metabolizmga uchramasdan, tizimli qon oqimiga o‘tadi. Budesonidning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi juda past (200 ng/ml atrofida) bo‘lib, preparat yuborilgandan 5-10 daqiqa o‘tgach erishiladi.

Budesonidning plazmadagi konsentratsiyasi ingalyatsiya qilingan preparat dozasi bilan bog‘liq. Formoterolning tizimli so‘rilishi asosan o‘pka orqali sodir bo‘ladi, bunda dastlab so‘rilish jadalroq kechadi, ammo keyinchalik sekinlashadi. Millatsion dozaning bir qismi yutilishi mumkin; preparatning suvda kam eruvchanligi va uning tizimdan oldingi metabolizmi tufayli oshqozon-ichak traktidan biosinguvchanligi 1% dan kam.

Budesonid/formoterol qo‘llanilganda formoterolning mutlaq biosinguvchanligi nominal dozaning 5,3% ini tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga taxminan 0,331,5 soatdan keyin erishiladi. Ingalyatsiya qilingan doza miqdori va qon plazmasidagi formoterol konsentratsiyasi o‘rtasida to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liqlik mavjud.

Formoterolning taqsimlanishi plazmadan tez klirens, muvozanat holatida katta taqsimlanish hajmi (300 l) va taxminan 5,9 soatga teng bo‘lgan yakuniy yarim chiqarilish davri (T1/2) bilan tavsiflanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 91% ni tashkil etadi.

Formoterol jigarda sitoxrom R450 tizimining SURZA4 izofermenti ishtirokida biotransformatsiyaga uchrab, nofaol karboksil metabolitini hosil qiladi. Ichak va siydik orqali, asosan gidroksillangan metabolit ko‘rinishida chiqariladi. O‘zgarmagan formoterolning buyrak klirensi 072% dan kam, karboksil nokni o‘z ichiga olgan metabolitning buyrak klirensi dozaning 5% dan kam.

Ko‘rsatmalar

Foraget preparati bronxial astmani muntazam davolash uchun mo‘ljallangan, agar uzoq muddatli ta’sirga ega β2-adrenomimetik va ingalyatsion glyukokortikosteroid bilan kombinatsiyalangan terapiya ko‘rsatilgan bo‘lsa;

qisqa ta’sirli β2-adrenomimetiklarni vaqti-vaqti bilan qo‘llash orqali ingalyatsion glyukokortikosteroidlar bilan doimiy monoterapiya fonida kasallik nazorati yetarli bo‘lmagan bemorlarga;

ingalyatsion glyukokortikosteroid va uzoq ta’sir etuvchi β2-adrenomimetik bilan davolash fonida kasallik yetarli darajada nazorat qilinayotgan bemorlarga;

persistirlovchi bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarga kasallik ustidan nazoratga erishish uchun glyukokortikosteroidlarni buyurishga ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda, boshlang‘ich qo‘llab-quvvatlovchi terapiya sifatida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Foraget faqat ingalyatsion yuborish uchun mo‘ljallangan.

Bronxial astma

Kattalar va 12 va undan katta yoshdagi bolalar

2 ingalyatsion doza kuniga 2 marta.

Surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi

2 ingalyatsion doza kuniga 2 marta.

Preparat kasallik belgilarini nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal samarali dozada buyuriladi. Preparatni kuniga 2 marta qo‘llash orqali samaraga erishilganda, dozani minimal samarali darajagacha kamaytirish yoki kamroq dozaga, kuniga 1 marta qo‘llash chastotasiga o‘tish maqsadga muvofiqdir. Tanlangan shakldagi formoterol miqdori kasallikning og‘irligiga mos kelishi kerak.

Optimal samara olish uchun preparat muntazam ravishda, hatto bronxial astma va O‘SOK belgilari bo‘lmaganda ham qo‘llaniladi. Davolash kursi va preparat dozasini shifokor individual belgilaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Ingalyatorni qo‘llash qoidalari

Birinchi qo‘llash uchun tayyorgarlik

Preparatni birinchi marta qo‘llashdan oldin ingalyator nasadkasidagi himoya qalpoqchasini yechish lozim. Keyin ballonni vertikal harakatlar bilan qattiq silkitish, ballonni nasadka-ingalyator bilan pastga ag‘darish va klapan to‘g‘ri ishlayotganiga ishonch hosil qilish uchun havoga ikki marta purkash kerak. Preparatni qo‘llashda bir necha kun tanaffus qilinganda, ballonni yaxshilab chayqatgandan so‘ng havoga bir marta purkash kerak.

Qo‘llash

Nasadka-ingalyatordan himoya qalpoqchasini yechish. Nasadka-ingalyatorning ichki va tashqi yuzalari tozaligiga ishonch hosil qilish.

Ballonni vertikal harakatlar bilan qattiq silkitish.

Ballonni nasadka-ingalyator bilan pastga qaratib ag‘darish, ballonni bosh barmoq bilan o‘rta va ko‘rsatkich barmoqlar orasida vertikal holatda shunday ushlash kerakki, bosh barmoq nasadka-ingalyator ostida tursin.

Iloji boricha chuqur nafas chiqaring, keyin nasadka-ingalyatorni og‘izga, tishlar orasiga joylashtiring va uni tishlamasdan lablaringiz bilan ushlab turing.

Og‘iz orqali nafas olishni boshlab, dori dozasini chiqarish uchun ballonning yuqori qismini bosing, shu bilan birga sekin va chuqur nafas olishni davom ettiring.

Nafasni ushlab turish, nasadka-ingalyatorni og‘izdan chiqarish va barmoqni ballonning yuqori qismidan olish. Iloji boricha nafasni ushlab turishni davom ettirish.

Agar zarur bo‘lsa, keyingi ingalyatsiyani amalga oshirish. Buning uchun ballonni vertikal holatda ushlab, taxminan 30 soniya kutish kerak. Shundan so‘ng, 2-6-bandlarda keltirilgan ko‘rsatmalarga muvofiq ingalyatsiyani amalga oshirish.

Nasadka-ingalyatorni himoya qopqog‘i bilan yoping.

MUHIM: 4, 5 va 6-bandlarga muvofiq harakatlarni shoshilmasdan bajarish. Muhimi, bevosita dozani berishdan oldin nafas olishni iloji boricha sekinroq boshlash kerak. Dastlabki bir necha marta preparatni oyna oldidagi mashg‘ulotdan so‘ng qo‘llash lozim. Agar og‘izning ikki yonida "bulutcha" paydo bo‘lsa, u holda yana 2-punktdan boshlash kerak. Ingalyatsiyadan so‘ng og‘iz va tomoqni suv bilan chayish tavsiya etiladi. Suvni yutmang.

Tozalash

Nasadka-ingalyatorni haftada kamida bir marta tozalash lozim.

Nasadka-ingalyatordan himoya qalpoqchasini, nasadka-ingalyatorni esa ballondan yechib oling.

Nasadka-ingalyator va himoya qalpoqchasini iliq oqar suvda yaxshilab yuving.

Nasadka-ingalyator va himoya qalpoqchasini ichki va tashqi tomondan yaxshilab quritish.

Nasadka-ingalyatorni ballon va klapan shtogiga kiydirib, nasadka-ingalyatorning bo‘sh teshigini himoya qalpog‘i bilan yoping. Ballonni suvga solmaslik.

Nojo‘ya ta’sirlari

Foraget preparati tarkibida budesonid va formoterol bo‘lganligi sababli, har bir komponentga xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishini kutish kerak. Preparatning ikki komponenti bir vaqtda qo‘llanganda qo‘shimcha nojo‘ya ta’sirlar qayd etilmagan.

Quyida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalar a’zolar va a’zolar tizimlarining shikastlanishi hamda uchrash chastotasiga ko‘ra sanab o‘tilgan. Nojo‘ya reaksiyalarning uchrash chastotasi quyidagicha baholanadi: juda tez-tez (210%); tez-tez (21% va <10%), tez-tez emas (20,1% va <1%), kamdan-kam (20,01 va <0,1%), juda kamdan-kam (<0,01%, shu jumladan alohida holatlar).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik teri reaksiyalari, nafas qisilishi; kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaksiyalar, sponevrotik shish (asosan, yuz va og‘iz-halqum shishi), bronxospazm.

Endokrin tizim tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezlari funksiyasining susayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning kechikishi, suyak to‘qimasi mineral zichligining pasayishi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishdagi buzilishlar: kam hollarda - giperglikemiya; juda kam hollarda - gipokaliyemiya.

Ruhiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - xavotirlanish, uyqu buzilishi; kamdan kam hollarda - xulq-atvordagi o‘zgarishlar, shu jumladan yuqori faollik va asabiylashish (ayniqsa bolalarda).

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: juda tez-tez - bosh og‘rig‘i; kamdan kam - tremor.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - katarakta; kamdan kam hollarda - glaukoma.

Yurak tomonidan buzilishlar: kam hollarda - tezlashgan yurak urishi, taxikardiya, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi; kam hollarda - aritmiya, shu jumladan qorinchalar ekstrasistoliyasi, qorinchalar usti taxikardiyasi va ekstrasistoliya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: ko‘pincha - ovoz bo‘g‘ilishi va/yoki disfoniya; kamdan-kam hollarda - halqumning ta’sirlanishi; kamdan-kam hollarda - paradoksal bronxospazm.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - qontalashlar.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: ko‘pincha mushak spazmlari, artralgiya.

Yuqumli va parazitar kasalliklar: ko‘pincha - og‘iz bo‘shlig‘i va halqum kandidozi, pnevmoniya (O‘SOK bilan og‘rigan bemorlarda); kamdan-kam hollarda - qizilo‘ngach kandidozi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

4 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan: sil, zamburug‘li, virusli yoki bakterial infeksiyalar, feoxromotsitoma, tireotoksikoz, gipotireoz, qandli diabet, nazoratsiz gipokaliyemiya, nazoratsiz arterial gipertenziya, aritmiyalar, yurak ishemik kasalligi, elektrokardiogrammada QT oralig‘ining uzayishi, idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, katarakta, glaukoma, osteoporoz, homiladorlik, laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Preparatni "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida ko‘rsatilganidan ortiq dozalarda buyurish tavsiya etilmaydi. Bemorning dozalash tartibini muntazam ravishda qayta ko‘rib chiqish va dozani simptomlarni samarali nazorat qilishni ta’minlaydigan tavsiya etilgan dozalarning eng past darajasigacha kamaytirish juda muhimdir.

Belgilari

Budrosnik dozasini oshirib yuborishning kutilayotgan alomatlari va belgilari haddan tashqari 12-adrenergik stimulyatsiya uchun xos bo‘lib, ular qaltirash, bosh og‘rig‘i, taxikardiya, sistolik qon bosimining ko‘tarilishi va gipokaliemiyani o‘z ichiga oladi.

Formoterol fumarat digidratning ingalyatsion yuborishdagi o‘tkir dozasini oshirib yuborish gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezining vaqtinchalik susayishini keltirib chiqarishi mumkin. Odatda, bu shoshilinch choralar ko‘rishni talab qilmaydi, chunki buyrak usti bezining normal faoliyati bir necha kun ichida tiklanadi. Preparat tavsiya etilganidan yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida qabul qilinganda, buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasining sezilarli darajada pasayishi mumkin. O‘tkir adrenal krizning kamdan-kam uchraydigan holatlari tasvirlangan bo‘lib, ular asosan budesonid va formoterol fumarat digidrat kombinatsiyasining tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarini uzoq vaqt (bir necha oy yoki yil) davomida qabul qilgan bolalarda yuzaga kelgan. O‘tkir adrenal kriz hushning chalkashligi va/yoki talvasalar bilan kechadigan gipoglikemiya bilan namoyon bo‘ladi. O‘tkir adrenal krizning boshlang‘ich omillari bo‘lib xizmat qilishi mumkin bo‘lgan vaziyatlarga jarohat, jarrohlik amaliyoti, infeksiya yoki Foraget preparati tarkibiga kiruvchi formoterol fumarat digidrat dozasining har qanday tez pasayishi kiradi.

Davolash

Budesonid va formoterol dozasini oshirib yuborishning o‘ziga xos davosi yo‘q. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish va bemorning holatini kuzatib borish lozim. Dozaning surunkali oshirib yuborilishida buyrak usti bezi po‘stlog‘ining zaxira funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bemorlarga eng yaxshi ta’sir uchun Foraget preparatini har kuni, hatto alomatlar bo‘lmasa ham qo‘llash kerakligi haqida ma’lumot berilishi kerak.

Foraget preparati bronxial astma xurujlarini to‘xtatuvchi preparat hisoblanmaydi. Xurujlarni to‘xtatish uchun qisqa ta’sir etuvchi bronxodilatatorlar qo‘llaniladi. Bemorga bronxospazmni to‘xtatish uchun doimo o‘zi bilan birga preparat olib yurishni tavsiya etish lozim. Qisqa ta’sir qiluvchi bronxodilatatorlarni qo‘llashga bo‘lgan ehtiyojning ortishi kasallik kechishining yomonlashganligidan dalolat beradi. Bronxospastik sindrom nazoratining to‘satdan va kuchayib borayotgan yomonlashuvi hayot uchun potensial xavf tug‘diradi. Bunday holatda shifokorga murojaat qilish zarur, chunki Foraget preparatining qo‘llaniladigan dozasi kasallikni yetarli darajada nazorat qilishni ta’minlamaydi. Tarkibida GKS bo‘lgan boshqa ingalyatsion preparatlar singari, Foraget preparatini faol yoki latent o‘pka sili, yaqqol ifodalangan yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan yurak ritmining buzilishi, gipokaliyemiya, tireotoksikoz bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Har qanday ingalyatsion GKS tizimli ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llanilganda; ammo shuni ta’kidlash kerakki, bunday alomatlarning paydo bo‘lish ehtimoli og‘iz orqali qabul qilinadigan GKS bilan davolanishga qaraganda ancha past. Ehtimoliy tizimli ta’sirlarga buyrak usti bezi faoliyatining susayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning kechikishi, suyak to‘qimasining mineral zichligi pasayishi, katarakta va glaukoma kiradi. Yuqoridagilarni hisobga olgan holda, ingalyatsion GKS dozasini samarali nazoratni ta’minlaydigan minimal darajagacha titrlash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarga faqat bemor uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina buyurish mumkin.

Bolalar

4 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Yosh bolalar ingalyatordan o‘zlari foydalana olmaydilar va ularga kattalar yordam berishlari kerak. Bola nafas olishini kuting va nafas olish boshlangan paytda ingalyatorni ishga tushiring. Kattaroq yoshdagi bolalar va qo‘llari zaif kattalar ingalyatorni ikki qo‘llab ushlashlari kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtomobil yoki murakkab texnikani boshqarayotgan shaxslar uchun maxsus ehtiyot choralariga hojat yo‘q.

Preparatning ko‘zga tushishidan ehtiyot bo‘lish kerak. Ingalyatsiyadan keyin yuvinish orqali ko‘z qovoqlari va burun terisi zararlanishining oldini olish mumkin.

Ballonni teshish, qismlarga ajratish yoki olovga tashlash mumkin emas, hatto u bo‘sh bo‘lsa ham. Aerozol qadoqlardagi boshqa ko‘plab ingalyatsiya vositalari singari, Foraget ham past haroratlarda kamroq samarali bo‘lishi mumkin. Ballon soviganda uni plastmassa korpusdan olib, qo‘l bilan bir necha daqiqa davomida isitish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Oddiy sharoitlarda preparatni ingalyatsion qo‘llashdan so‘ng qon plazmasida budesonid va formoterolning past konsentratsiyasiga erishiladi, biroq boshqa substratlar yoki CYP3A4 izofermenti ingibitorlari bilan potensial o‘zaro ta’sirni istisno qilib bo‘lmaydi.

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda noselektiv va selektiv beta-adrenoblokatorlarni qo‘llashdan qochish kerak, chunki bu bronxospazm xavfini keltirib chiqaradi.

Foraget preparatini beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llash faqat qat’iy ko‘rsatmalar mavjud bo‘lgandagina ruxsat etiladi.

Tarkibida beta2-adrenoretseptorlar agonistlari bo‘lgan boshqa vositalar bilan birgalikda qo‘llash ta’sirlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Himoya qalpoqchasi bilan ta’minlangan, dozalovchi klapanli purkagich nasadkali germetik alyuminiy ballon.

Ballon, qopqoqli nasadka va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomani o‘z ichiga olgan karton quti.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Getz Pharma (Pvt.) Ltd," Pokiston.