Глемпид

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг или 6 мг глимепирида соответственно;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат и нижеперечисленные красители:

Глемпид таблетки 1 мг: железа оксид красный (E172). Глемпид таблетки 2 мг: железа оксид желтый (E172) и индигокармин (E132). Глемпид таблетки 3 мг: железа оксид желтый (E172). Глемпид таблетки 4 мг: индигокармин (E132). Глемпид таблетки 6 мг: сансет желтый (E110).

Таблетки.

Пероральное противодиабетическое средство.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

Vd около 8,8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования Обычно рекомендуемая доза для взрослых - по одной таблетке 1 мг в день (в зависимости от уровня сахара крови). Ваш лечащий врач может повысить дозу препарата Глемпид® до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки через каждые 1-2 недели лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза равна 6 мг.

Доза препарата Глемпид® зависит от Вашего состояния, потребности в лечении и результатов лабораторных анализов на содержание сахара в крови и моче. Не принимайте больше таблеток, чем назначено. Во время лечения препаратом Глемпид® очень важно не пропускать приемы пищи. К лечению может быть добавлен инсулин. В этом случае дозу инсулина укажет врач. Если лечение максимальной дозой метформина (другого препарата для понижения уровня сахара в крови) не дает достаточного контроля Вашего заболевания, то к лечению может быть добавлен препарат Глемпид®.

В таком случае Ваш лечащий врач назначит Вам необходимую дозу препарата Глемпид®. Если у Вас изменяется масса тела или Вы изменили образ жизни или подверглись стрессорной ситуации, все это может вызвать необходимость изменить дозу Глемпид®, поэтому сообщите об этом Вашему лечащему врачу Если у Вас возникнет впечатление, что Глемпид® оказывает слишком сильный или слишком слабый эффект, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Таблетки для приема внутрь. Глемпид® следует принимать один раз в день до или во время завтрака (или первого приема пищи). Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана воды. Во время лечения препаратом Глемпид® очень важно не пропускать приемы пищи. Если у Вас возникнут дальнейшие вопросы, связанные с применением данного лекарственного средства, обратитесь к вашему лечащему врачу или фармацевту.

Редко (>1/10 000, <1/1000):

• гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия;
• признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма;
• изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

• тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм;
• нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности);
• снижение концентрации натрия в сыворотке крови;
• легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит;
• перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества;
• фотосенсибилизация.

Возможно:

• транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

• гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам;
• сахарный диабет I типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин);
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда - госпитализация.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии: нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1 мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

• уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови;
• функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

Ослабление гипогликемического эффекта, приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

По 10 таблеток в одном блистере; 3 блистера (30 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную пачку.

Egis Pharmaceuticals Private Limited Company, Венгрия.