Хайвейт

1 г спрея содержит:

активное вещество: мометазона фуроат Ф.США - 0,50 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, хлорид бензалкония (50%), табулоза SC, лимонная кислота (моногидрат), дигидрат цитрата натрия, полисорбат 80, очищенная вода.

Почти белая мутная суспензия.

Спрей назальный.

Глюкокортикостероид для местного применения. Код АТХ: R01AD09.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мометазона фуроат представляет собой местный глюкокортикостероид с местными противовоспалительными свойствами в дозах, которые не являются системно активными.

Вполне вероятно, что большая часть механизма противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата заключается в его способности ингибировать высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у больных аллергией. В культуре клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность в ингибировании синтеза и высвобождения IL-1, II-5, IL-6 и TNFа; это также мощный ингибитор производства лейкотриенов. Кроме того, он является чрезвычайно мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и II-5, человеческими CD4+ Т-клетками.

Фармакодинамические эффекты

В исследованиях с использованием назального антигена назальный спрей мометазона фуроата продемонстрировал противовоспалительную активность как в ранней, так и в поздней фазе аллергических реакций. Это было продемонстрировано снижением (по сравнению с плацебо) активности гистамина и эозинофилов и снижением (по сравнению с исходным уровнем) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей мометазона фуроата продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первой дозы. Среднее (50%) время начала облегчения составило 35,9 часа.

Дети

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, в котором детям (п-49/группа) впрыскивали назальный спрей мометазона фуроата по 100 мкг ежедневно в течение одного года, не наблюдалось снижения скорости роста.

Имеются ограниченные данные о безопасности и эффективности назального спрея мометазона фуроата у детей в возрасте от 3 до 5 лет, и невозможно установить соответствующий диапазон доз. В исследовании с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших мометазона фуроат интраназально в дозах 50, 100 или 200 мкг/сут в течение 14 дней, не было выявлено существенных отличий от плацебо в среднем изменении уровня кортизола в плазме в ответ на стимулирующий тест с тетракозактрином.

Фармакокинетика

Всасывание

Мометазона фуроат, вводимый в виде водного назального спрея, имеет системную биодоступность <1% в плазме при использовании чувствительного анализа с нижним пределом количественного определения 0,25 пг/мл.

Распределение

Неприменимо, так как мометазон плохо всасывается через нос.

Биотрансформация

Небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбирован, подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Выведение

Абсорбированный мометазона фуроат активно метаболизируется, метаболиты выводятся с мочой и желчью.

• Назальные симптомі сезонного аллергического и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.
• Профилактика назальных симптомов сезонного аллергического ринита у взрослых и подростков старше 12 лет.
• Полипы носовой полости у пациентов в возрасте 18 лет и старше.

Аллергический ринит

Взрослые и дети от 12 лет и старше

Рекомендуемая доза для профилактики и лечения назальных симптомов сезонного аллергического ринита и лечения назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита составляет два распыления (50 мкг мометазона фуроата в каждом распыления) в каждую ноздрю один раз в сутки (суммарная суточная доза 200 мкг).

У пациентов с известным сезонным аллергеном, который провоцирует назальные симптомы сезонного аллергического ринита, рекомендуется профилактика с помощью назального спрея Хайвейт в дозе 50 мкг (200 мкг/день) за 2-4 недели до предполагаемого

начала сезона цветения пыльцы.

Дети от 3 до 11 лет

Рекомендуемая доза для лечения назальных симптомов сезонного аллергического и круглогодичного аллергического ринита составляет одно распыление (50 мкг мометазона фуроата в каждом распылении) в каждую ноздрю один раз в сутки (суммарная суточная доза 100 мкг).

Безопасность и эффективность назального спрея Хайвейт у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Полипы носовой полости

Взрослые от 18 лет и старше

мометазона фуроата в каждом распылении) в каждую ноздрю два раза в день (суммарная суточная доза 400 мкг). Доза двух распылений (50 мкг мометазона фуроата в каждом эффективна у некоторых пациентов.

Рекомендуемая доза при полипах носовой полости составляет два распыления (по 50 мкг распылении) в каждую поздрю один раз в день (общая суточная доза 200 мкг) также эффективна у некоторых пациентов.

Нежелательные реакции, связанные с лечением (21%), зарегистрированные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носовой полости, а также в постмаркетинговый период, независимо от показаний, представлены в таблице 1. Побочные реакции перечислены в соответствии с классом основных систем органов MedDRA. Внутри каждого класса систем органов побочные реакции ранжированы по частоте. Частоты были определены следующим образом: очень часто (21/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100). Частота постмаркетинговых нежелательных явлений считается «неизвестной (нельзя оценить на основании имеющихся данных)».

Инфекции заражения

• Часто: фарингит инфекция верхних дыхательных путей.

Co иммунной системы стороны

• Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышку.

Co стороны нервной системы

• Часто: головная боль.

Co стороны органов зрения

• Неизвестно: глаукома повышенное внутриглазное давление, катаракта, размытое зрение, центральная серозная хориоретинопатия.

Co стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

• Очень часто: носовое кровотечение.
• Часто: носовое кровотечение, жжение в носовой полости, раздражение носа, язвообразование в носовой полости.
• Неизвестно: перфорация носовой перегородки.

Со стороны ЖКТ

• Часто: раздражение горла.
• Неизвестно: нарушения вкуса и обоняния.

Дети

У детей частота побочных эффектов, зарегистрированных в клинических веследомних, таких как носовое кровотечения (6%), головная боль (3%), раздражение носа (2%) и чихание сопоставима с плацебо.

Повышенная чувствительность к активному веществу мометазона фуроату или к любому из вспомогательных веществ.

Назальный спрей Хайвейт не следует использовать при наличия невылеченной локализованной инфекции, поражающей слизистую оболочку носа, например, герпес. Из-за ингибирующего действия кортикостероидов на заживление ран пациентам, перенесшим недавнюю операцию или травму носа, не следует использовать икельные кортикостероиды до тех пор, пока не произойдет заживление.

Симптомы: вдыхание или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции оси НРА.

Лечение: поскольку системная биодоступность назального спрея мометазона фуроата составляет <1%, маловероятно, что передозировка потребует какой-либо терапии, кроме наблюдения, с последующим назначением соответствующей предписанной дозы.

Иммуносупрессия

Назальный спрей Хайвейт следует применять с осторожностью у пациентов с активной или в состоянии ремиссии туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченных грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях.

Пациенты, получающие кортикостероиды и имеющие потенциальную иммуносупрессию, должны быть предупреждены о риске заражения некоторыми инфекциями (например, ветряная оспа, корь) и о важности обращения к врачу в случае такого воздействия.

Местные назальные эффекты

После 12 месяцев лечения назальным спреем Хайвейт в исследовании пациентов с круглогодичным ринитом не было выявлено признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат имел тенденцию изменять слизистую оболочку носа ближе к нормальному гистологическому фенотипу. Тем не менее, пациенты, применяющие назальный спрей Хайвейт в течение нескольких месяцев или дольше, должны периодически обследоваться на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа.

При развитии локализованной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Хайвейт или соответствующее лечение.

Сохраняющееся раздражение носоглотки может быть показанием к прекращению применения назального спрея Хайпейт.

Мометазона фуроат не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях носовые кровотечения возникали чаще по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение, как правило, проходило самостоятельно и имело легкую степень тяжести.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при пероральном приеме кортикостероидов, и могут различаться у отдельных пациентов и при приеме разных препаратов кортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у дети).

Сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления после применения интраназальных кортикостероидов. Пациенты, которых переводят с длительного приема системно активных ГКС на назальный спрей Хайвейт, требуют особого внимания.

Системная отмена кортикостероидов у таких пациентов может привести к надпочечниковой недостаточности в течение нескольких месяцев до восстановления функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Если у этих пациентов проявляются признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или симптомы отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, утомляемость и депрессия о самого начала), несмотря на облегчение назальных симптомов, следует возобновить системное введение кортикостероидов и принять другие способы терапии и соответствующие меры. Такой перенос может также выявить ранее существовавшие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые ранее подавлялись системной терапией кортикостероидами.

Лечение дозами, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Если есть данные об использовании более высоких доз, чем рекомендуемые, следует рассмотреть вопрос о дополнительном применения системных кортикостероидов в периоды стресса или плановой хирургии. Полеты носовой полости

Безопасность и эффективность назального спрея Хайвейт не изучалась для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, которые полностью закупоривают носовые полости.

Односторонние полипы необычной или неправильной формы, особенно если они изъязвленные или кровоточат, требуют дальнейшего обследования.

Влияние на рост детей

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида, если это возможно, до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к педиатру-специалисту.

Неназализованные симптомы

Хотя назальный спрей Хайвейт контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей дополнительной терапии может обеспечить дополнительное облегчение других симптомов, особенно симптомов глазных заболеваний.

Со стороны органов зрения

Нарушения зрения могут возникать при системном и местном применении кортикостероидов.

Если у пациента проявляются такие симптомы, как затуманенное зрение или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), которые были сообщены после использования системных и актуальных кортикостероидов.

Содержание хлорид бензалкония в назальном спрее Хайвейт.

Данный препарат содержит 20 мкг бензалкония хлорида на одно распыление, что может вызвать отек слизистой оболочки носа при длительном применении.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка

Нет клинических данных о влиянии мометазона фуроата на фертильность. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не повлияли на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Известно, что мометазона фуроат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.

Ожидается, что одновременное лечение ингибиторами СҮРЗА, в том числе препаратами, содержащими кобицистат, повысит риск системных побочных эффектов. Комбинации следует избегать, если польза не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациентов следует контролировать на предмет системных побочных эффектов кортикостероидов.

Было проведено исследование клинического взаимодействия с лоратадином. Никаких взаимодействий не наблюдалось.

Спрей назальный, 50 мкг/доза (120 доз) почти белая мутная суспензия в пластиковом флаконе янтарного цвета с белым пластиковым распылителем 0,10 мл, синим замком клипсой и прозрачной крышкой. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

«Saffron Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

19-K.M, Sheikhupura Road, Faisalabad, Пакистан.