Кетофан

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: кетопрофен - 100 мг;

вспомогательные вещества: аргининовая основа (безводная), бензиловый спирт, лимонная кислота (безводная), вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная, стерильная жидкость без посторонних частиц.

Раствор для внутримышечного введения.

Нестероидное противовоспалительное противоревматическое средство. Производное пропионовой кислоты. Код АТХ: M01AE03.

Фармакодинамика

Кетопрофен нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназу-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим опосредованно, через подавление синтеза простагландинов, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами, 99%. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения около 2 часов.

Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1% выводится с калом.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, серонегативные артриты анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• болевой синдром: слабый, умеренный и выраженный при тендините, бурсите, миалгия, невралгии, радикулите;
• головной боли;
• мигрени;
• посттравматический послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея;
• воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит.

Раствор для внутриматочного введения.

Препарат вводят по 2 мл (100 мг) 12 раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Длительность применения составляет несколько дней.

Кетопрофен можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), печасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имскицился данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, депрессия, астения; нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, копилонктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВС-гастропатия; нечасто - запоры, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, частота неизвестна - фотосенсибитигация, алопеция, врамптънища, ангионевронический отек, эритема, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гематурия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочее: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - увеличение массы тела, кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

• повышенная чувствительность и кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим компонентам;
• заболевания ЖКТ в фазе обострения;
• выраженные нарушения функция печени и почек;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения системы свертывания крови);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• 3 триместр беременности;
• лактация;
• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

• язвенная болезнь в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, перебро васкулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
• дислипидемия;
• печеночная недостаточность;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• хроническая почечная недостаточность (СІ креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• заболевания крови;
• дегидратация: сахарный диабет, курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВС: сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, сертралин, пароксетин, флуоксетин).

Внутримышечное введение следует проводить под контролем врача. Длительное применение препарата запускается только в условиях стационара.

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию печени и почек, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применения кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно- сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перформация, язвенная болезнь), проведении длительной терапия и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врачи.

Из за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодисм (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголь.

Беременность и период лактации

Применение препарата в 1 и 11 триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение препарата в III триместре и в период лактации противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенное внимания и скорости психомоторных реакций.

Поскольку кетопрофен в значительной степени сливается с белками плазмы крови, то дозы применяемых одновременно с кетопрофеном антикоагулянтов, дифенилгидантоина или геросодержащих препаратов должны быть снижены

Одновременное назначение с антикоагулянтами, цимболитивами, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

Усиливает эффект гепарина, Тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет действие спиронолактона, периферических вазодилататоров.

Кетопрофен повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).

Совместное применение с другими НПВС, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

При одновременном приеме ПВС с калийсберегающими диуретиками или ингибиторами АПФ, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметоприм повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона.

Прием ПППС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Симптомы: головная боль, головокружение, дремота, тошнота и рвота. Также могут появляться гипотензия, ослабление дыхания и цианоз.

Лечение: специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

2 мл препарата в стеклянных ампулах янтарного цвета. 3 ампулы, помещены в пластиковый поддон 1 поддон помещен вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Amriya for Pharmaceutical Industries»

Amriya, Alexandria-Cairo, desert road Km 25, Египет.