Клорель

1 таблетка содержит:

активные вещества: клопидогреля биосульфата эквивалентный к 75 мг клопидогреля;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, гидрогенизированное касторовое масло, полиэтиленгликоль, коллоидный кремний диоксид, очищенный тальк, кросповидон, магния стреарат, титана диоксида, пропилэтиленгликоль, гидроксипропил метилцеллюлоза, окись железо.

Таблетки.

Антикоагулянты.

Клорел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GP IIb/IIIа под действием АДФ, ингибируя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфат (АДФ). Клопидогрел необратимо связывается с АДФ - рецепторами тромбоцита.

При продолжительном применении Клопидогреля в дозе 75 мг в сутки заметное торможение агрегации тромбоцитов происходит уже в первый день лечения; статистически значимое и зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2ч после приема внутрь разовой дозы Клопидогреля. Антиагрерационное действие стабилизируется через 3-7 недель от начала терапии. При продолжительном применении Клопидогреля в терапевтической дозе средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. После прекращения лечения влияние Клопидогреля на агрегацию и продолжительность кровотечения исчезает, как правило, через 7 дней (время обновления тромбоцитов).

Фармакокинетика

При приеме внутрь Клорел быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсорбция составляет приблизительно 50% и не зависит от одновременного приема пищи. Основная часть Клопидогреля и его основного метаболита (соответственно 98 и 94%) обратимо связывается с белками плазмы крови. Активный метаболит - тиоловое производное - образуется путем окисления Клопидогреля до оксоклопидогрела с последующим гидролизом. Это окисление происходит при участии цитохрома Р450. Активный метаболит, который можно выделить in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и тормозит их агрегацию. Его не выявляют в сыворотке крови. После однократного или повторного приема с мочой выделяется 50%, а с калом - 46% введенной дозы Клопидогреля. Период полувыведения основного метаболита после однократного или повторного приема Клопидогреля составляет 8 часов.

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в том числе: после перенесенного инфаркта миокарда (до 35 сут), после перенесенного ишемического инсульта (от 7 дней до 6 мес), при диагностированном заболевании периферических артерий, при остром коронарном синдроме без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q>) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Клорел принимают внутрь по 75 мг в сутки, вне зависимости от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента SТ лечение препаратом должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжать, дозой 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки.

Коррекции дозы Клопидогреля у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Продолжительность лечения Клопидогрелем не установлена, но используются схемы лечении до 12 месяцев. Максимальный эффект отмечают через 3 месяца приема препарата.

Со стороны свертывающей системы крови: сообщения о кровотечениях были наиболее частыми (большинство случаев происходило в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияниях (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (гемартроз, гематома), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, окулярных, ретинальных), носовых кровотечениях, кровохарканье, легочных кровотечениях, гематурии и кровотечениях из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия/панцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, гепатит, нарушения функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гломерулонефрит.

Дерматологические реакции: очень редко - буллезная сыпь (моногоформная эритема), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции.

Прочие: очень редко - повышение температуры тела, увеличение креатинина в крови.

Печеночная недостаточность тяжелой степени, острое кровотечение (в т.ч. при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии, беременность (в виду отсутствия клинических данных) период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата) Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации т.к. клинические данные отсутствуют.

Симптомы: удлинение времени кровотечений.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы; специфического антидота нет.

Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности. При одновременном применении с гепарином по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, Клорел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови.

Одновременное длительное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Клорел на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, фенитоином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

Клопидогрел увеличивает продолжительность кровотечения. Клорел с осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, коагулопатии и др. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения Клорелом следует прекратить за 7 дней до операции (включая стоматологические процедуры).

У пациентов с инфарктом миокарда не рекомендуется начинать лечение Клопидогрелем в первые несколько дней после инфаркта. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения Клореля кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме Клопидогреля, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

При незначительных порезах (во время бритья) или иных бытовых травмах специальных мер для остановки кровотечения обычно не требуется. При значительных порезах или травмах необходима неотложная консультация врача. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

При лечении Клопидогрелем пациентов с нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. У пациентов с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность при назначении Клопидогреля. Безопасность и эффективность применения Клопидогреля у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 75 мг.

По рецепту.

Remedy Group, СП ООО, Узбекистан, для Zefer Pharma.