Klorel

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: klopidogrel biosulfati 75 mg klopidogrelga teng;

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, mikrokristall sellyuloza, mannitol, gidrogenlangan kanakunjut moyi, polietilen glikol, kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, krossovidon, magniy strearat, titan dioksidi, propiletilen glikol, gidroksipropil metilsellyuloza, temir oksidi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antikoagulyantlar.

Farmakologik xususiyatlari

Xlorel - trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori. Klopidogrel adenozindifosfat (ADF) ning trombotsitdagi retseptorlar bilan bog‘lanishini va ADF ta’sirida GP IIb/IIIa kompleksining faollashuvini selektiv ingibirlaydi, shu bilan trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi. Klopidogrel, shuningdek, ozod qilingan adenozindifosfat (ADF) tomonidan trombotsitlar faolligining oshishiga to‘sqinlik qilish orqali boshqa agonistlar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini ham ingibirlaydi. Klopidogrel ADF - trombotsit retseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi.

Klopidogrel kuniga 75 mg dozada uzoq vaqt qo‘llanganda, davolashning birinchi kunidayoq trombotsitlar agregatsiyasining sezilarli tormozlanishi sodir bo‘ladi; trombotsitlar agregatsiyasining statistik jihatdan ahamiyatli va dozaga bog‘liq tormozlanishi klopidogrelning bir martalik dozasini ichga qabul qilgandan 2 soat o‘tgach kuzatiladi. Antiagregatsion ta’sir davolash boshlanganidan 3-7 hafta o‘tgach barqarorlashadi. Klopidogrel terapevtik dozada uzoq vaqt qo‘llanganda trombotsitlar agregatsiyasining o‘rtacha tormozlanish darajasi 40-60% ni tashkil etadi. Davolash to‘xtatilgandan so‘ng, Klopidogrelning qon ketishi agregatsiyasi va davomiyligiga ta’siri, odatda, 7 kundan keyin yo‘qoladi (trombotsitlarning yangilanish vaqti).

Farmakokinetika

Ichilganda Klorel tez so‘riladi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyaga qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach erishiladi. Absorbsiya taxminan 50% ni tashkil etadi va bir vaqtning o‘zida ovqatlanishga bog‘liq emas. Klopidogrel va uning asosiy metabolitining asosiy qismi (mos ravishda 98 va 94%) qon plazmasi oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi. Faol metabolit - tiol hosilasi - klopidogrelni oksiklopidogrelgacha oksidlash va keyinchalik gidrolizlash orqali hosil bo‘ladi. Bu oksidlanish sitoxrom P450 ishtirokida sodir bo‘ladi. In vitro ajratib olish mumkin bo‘lgan faol metabolit trombotsitlar retseptorlari bilan tez va qaytmas bog‘lanadi va ularning agregatsiyasini tormozlaydi. Qon zardobida aniqlanmaydi. Bir martalik yoki takroriy qabul qilingandan so‘ng, siydik bilan kiritilgan Klopidogrel dozasining 50%, najas bilan esa 46% ajraladi. Klopidogrelni bir marta yoki takroran qabul qilgandan so‘ng asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri 8 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Yaqqol namoyon bo‘lgan ateroskleroz bilan og‘rigan bemorlarda ishemik buzilishlarning oldini olish, shu jumladan: miokard infarktini boshdan kechirgandan so‘ng (35 kungacha), ishemik insultni boshdan kechirgandan so‘ng (7 kundan 6 oygacha), periferik arteriyalar kasalligi tashxisi qo‘yilganda, ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindromda (nostabil stenokardiya yoki patologik tishcha Q> bo‘lmagan miokard infarkti) atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Klorel ovqatdan qat’i nazar, kuniga 75 mg dan ichiladi. Davolashni miokard infarktidan keyingi bemorlarda bir necha kundan 35 kungacha va ishemik insultdan keyingi bemorlarda 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash kerak. ST segmenti ko‘tarilishisiz o‘tkir koronar sindromi bo‘lgan bemorlarda preparat bilan davolashni 300 mg bir martalik dozada boshlash, so‘ngra sutkasiga 75 mg dozada atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda sutkasiga 75-325 mg dozada davom ettirish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda klopidogrel dozasini tuzatish talab etilmaydi. Klopidogrel bilan davolash davomiyligi aniqlanmagan, ammo 12 oygacha bo‘lgan davolash sxemalari qo‘llaniladi. Maksimal samara preparatni qabul qilishdan 3 oy o‘tgach qayd etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketishi haqidagi xabarlar eng ko‘p uchragan (aksariyat holatlar davolanishning birinchi oyi davomida sodir bo‘lgan). O‘lim bilan tugaydigan bir necha holatlar (bosh suyagi ichi, oshqozon-ichak va retroperitoneal qon ketishlar) ma’lum; teridan qon ketishi (purpura), skelet-mushakdan qon ketishi (gemartroz, gematoma), ko‘zdan qon ketishi (konyunktival, okulyar, retinal), burundan qon ketishi, qon tupurish, o‘pkadan qon ketishi, gematuriya va operatsiya jarohatidan qon ketishi kabi og‘ir holatlar haqida xabarlar mavjud; klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi yoki atsetilsalitsil kislotasi va geparin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda ham og‘ir qon ketish holatlari qayd etilgan.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopenik trombogemolitik purpura, og‘ir trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, anemiya, aplastik anemiya/pansitopeniya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda - ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - gipotenziya, vaskulit.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bronxospazm.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bronxospazm.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - kolit (shu jumladan yarali yoki limfotsitar kolit), pankreatit, ta’m sezgilarining o‘zgarishi, gepatit, jigar faoliyatining buzilishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda - artralgiya, artrit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - glomerulonefrit.

Dermatologik reaksiyalar: juda kam hollarda - bullyoz toshma (monoform eritema), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda - angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaksiyalar.

Boshqalar: juda kam hollarda - tana haroratining ko‘tarilishi, qonda kreatinin miqdorining ko‘payishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi, o‘tkir qon ketishi (shu jumladan oshqozon va/yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida yoki kalla ichiga qon quyilishida, homiladorlik (klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli), laktatsiya davri, preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik) Klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida buyurish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qon ketish vaqtining uzayishi.

Davolash: trombotsitar massa quyish; spetsifik antidot yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Kollagen bilan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasiga atsetilsalitsil kislotasining ta’sirini kuchaytiradi. NYAQVni klopidogrel bilan birga tayinlash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan klinik sinov ma’lumotlariga ko‘ra, geparin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, Klorel na geparinga bo‘lgan umumiy ehtiyojni, na geparinning qon ivishiga ta’sirini o‘zgartiradi.

Geparinni bir vaqtning o‘zida uzoq muddat qo‘llash Klorelning trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlovchi ta’sirini o‘zgartirmadi. Biroq, bunday kombinatsiyaning xavfsizligi hozirgi kunga qadar aniqlanmagan va ushbu preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi. Klopidogrelning adenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, fenitoin, teofillin, tolbutamid, antatsid vositalar bilan birgalikda qo‘llanilishida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar qayd etilmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Klopidogrel qon ketish davomiyligini oshiradi. Jarohatlanish, jarrohlik aralashuvi, koagulopatiya va boshqalar tufayli qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga xlorel ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlarida (agar antiagregant ta’siri nomaqbul bo‘lsa) Klorel bilan davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin (stomatologik muolajalar bilan birga) to‘xtatish kerak.

Miokard infarkti bilan og‘rigan bemorlarda infarktdan keyingi dastlabki bir necha kunda Klopidogrel bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Bemorlarni ogohlantirish kerakki, Klorelni qo‘llash fonida yuzaga keladigan qon ketishini to‘xtatish ko‘proq vaqt talab qilishi sababli, ular har bir noodatiy qon ketish holati haqida shifokorga xabar berishlari kerak. Bemorlar, shuningdek, jarrohlik aralashuvlari kutilayotgan bo‘lsa yoki shifokor bemorga yangi dori vositasini tayinlasa, shifokor va stomatologni klopidogrel qabul qilishlari haqida xabardor qilishlari kerak.

Uncha katta bo‘lmagan kesiklarda (soqol olish paytida) yoki boshqa maishiy jarohatlarda qon ketishini to‘xtatish uchun maxsus choralar odatda talab etilmaydi. Sezilarli darajada kesilgan yoki jarohatlangan bo‘lsa, zudlik bilan shifokor maslahati zarur. Haddan tashqari qon ketish belgilari (milk qonashi, menorragiya, gematuriya) paydo bo‘lganda gemostaz tizimini tekshirish (qon ketish vaqti, trombotsitlar soni, trombotsitlarning funksional faolligi testlari) ko‘rsatilgan.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarni klopidogrel bilan davolashda gemorragik diatez rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Jigar funksiyasining laboratoriya ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda Klopidogrelni buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda klopidogrelni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 75 mg li tabletkalar.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Remedy Group, QK MCHJ, O‘zbekiston, Zefer Pharma uchun.