Линкомицин

В 1 мл раствора:

Активное вещество: линкомицина - 300 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Раствор для инъекций 300 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Антибиотики (группа линкозамидов). Код АТX: J01FF02.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Существует перекрестная резистентность микрофлоры к линкомицину, клиндамицину и другим антибиотикам линкозамидной структуры.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% от концентрации в крови, в костной ткани - около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном - в течение 14 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1 - 2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, редко - нарушение функций печени (желтуха).

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях - дисфункция почек (азотемия, олигурия, и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении).

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты не известны.

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на ⅓-½ и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени, показателей общего анализа крови.

Линкомицин необходимо назначать с осторожностью лицам с аллергическими реакциями, страдающими бронхиальной астмой, колитом и заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

В защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

3 года.

По рецепту.

УКРФАРМЭКСПОРТ, ООО, Украина, произведено: Vinh Phuc Pharmaceutical JSC.