Linkomitsin

1 мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: линкомицин гидрохлориди моногидрати (линкомицинга қайта ҳисобланганда) 300 мг;

ёрдамчи моддалар: динатрий эдетати (этилендиаминтетрасирка кислотасининг динатрийли тузи) 0,1 мг; натрий гидроксидининг 0,1 М эритмаси рН 6,0 гача; инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли, енгил ўзига хос ҳидли суюқлик.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма.

Антибиотик (линкозаминлар гуруҳи). АТХ коди: J01FF02.

Фармакодинамикаси

Streptomyces lincolniensis ишлаб чиқарувчи антибиотик, бактериостатик таъсир кўрсатади. Рибосомаларнинг 50S суббирлиги билан қайтувчан боғланиши натижасида бактерияларда оқсил синтезини сусайтиради, пептид боғлари ҳосил бўлишини бузади.

Граммусбат кокклар (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., шу жумладан Streptococcus pneumoniae); Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani га нисбатан фаол.

Пенициллин, тетрациклинлар, хлорамфеникол, стрептомицин, цефалоспоринларга чидамли Staphylococcus spp. нисбатан самарали (эритромицинга чидамли Staphylococcus spp. 30%, линкомицинга кесишган чидамликка эга).

Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), грамманфий микроорганизмлар, замбуруғлар, вируслар, содда ҳайвонларга таъсир қилмайди; спора ҳосил қилувчи анаэроблар, Neisseria spp., Corynebacterium spp. га фаоллиги бўйича эритромицинга нисбатан орқада қолади.

Оптимал таъсири ишқорий муҳитда (рН 8-8,5) кузатилади. Линкомицинга чидамлилик аста-секин ривожланади. Юқори дозаларда бактерицид самарага эга.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборишда шикастланиш ўчоғида максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт 2-3 соатни ташкил қилади. Ўпка, жигар, буйрак, тўқималарига яхши киради, йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига киради; юқори концентрацияларда суяк тўқимаси ва бўғимларда аниқланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали линкомицин кам миқдорда ўтади, менингитда ўтказувчанлик ошади. Жигарда қисман метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври 5 соат. Ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида ичак ва буйрак орқали чиқарилида.

Сезгир микроорганизмлар (энг аввало, стафилококклар ва стрептококклар, айниқса пенициллинларга чидамли микроорганизмлар, шунингдек пенициллинларга алллергия бўлганида) чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: сепсис, ним ўткир септик эндокардит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, плеврит, отит, остеомиелит (ўткир ва сурункали), йирингли артрит, операциядан кейинги йирингли асоратлар, яра инфекцияси, тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари (пиодермия, фурункулёз, флегмона, сарамас) да қўлланади.

Вена ичига, мушак ичига буюрилади.

Катталарга парентерал юборилганда суткалик доза 1,8 г, бир марталик доза 0,6 г ни ташкил қилади. Инфекцияни оғир кечишида суткалик доза 2,4 г ошириш мумкин (8 соатлик интервал билан 3 қабулда).

1 ойликдан ошган болаларга ёшидан қатъий назар вена ичига 10-20 мг/кг суткалик дозада буюрилади. Вена ичига фақат томчилаб, минутига 60-80 томчи тезликда юборилади. 2 мл 30% ли эритмани юборишдан олдин 0,9% ли натрий хлоридининг 250 мл эритмасида суюлтирилади.

Даволаш давомийлиги касалликнинг шакли ва оғирлик даражасига боғлиқ ҳолда 7-14 кунни (остеомиелитда 3 ҳафта ва ундан ортиқ) ташкил қилади.

Узоқ муддатли ёки такрорланувчи даволаш курсларида даволашни жигар ва буйрак фаолиятини назорати остида олиб бориш керак.

Буйрак-жигар етишмовчилиги бўлган беморларга линкомицин 1,8 г дан ошмайдиган дозада, камида 12 соатни ташкил қилувчи юборишлар орасидаги интерваллар билан парентерал буюрилади.

Юрак-қон томир тизими томонидан: нафас ва юракни тўхтатиши (вена ичига тез юборилганда).

Сезги аъзолари томонидан: қулоқда шовқин, вертиго.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, колит (шу жумладан сохтамембраноз), анусни қичишиши, глоссит, стоматит; сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши (шу жумладан “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши).

Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластик анемия, панцитопения.

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, зардоб касаллиги, анафилактик реакциялар; кўп шаклли эритема (айрим ҳолларда Стивенс-Джонсон синдромига ўхшаш).

Тери қопламалари томонидан: тошма, эшакеми, эксфолиатив ёки везикуло-буллёз дерматит.

Сийдик-таносил тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганда флебит; мушак ичига юборишда маҳаллий таъсирланиш, оғриқ, зичлашиш ва стерил абсцессни ҳосил бўлиши.

Бошқалар: вена ичига тез юборилганда артериал босимни пасайиши, бош айланиши, астения, скелет мушакларини бўшашиши.

Ўта юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик (“хаётий” кўрсатмалар бўйича зарур ҳолатлардан ташқари), оғир даражали жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; эмизиш, болалар (1 ойликкача) да қўллаш мумкин эмас.

Тери, оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати, қиннинг замбуруғли касалликлари; миастенияда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Канамицин, ампициллин, барбитуратлар, теофиллин, кальций глюконати, гепарин ва магний сульфати билан фармацевтик номутаносиб.

Антагонизм эритромицин, пенициллинлар, цефалоспоринлар ва хлорамфеникол билан, синергизм аминогликозидлар.

Ингаляцион наркоз учун воситалар, миорелаксантлар ва наркотик анальгетикларнинг таъсирини кучайтиради, бунда нерв-мушак блокадаси ва нафасни тўхтатиши хавфи ошади.

Теофиллинни линкомицин билан бир вақтда қўллашда теофиллиннинг таъсири давомийлиги ошиши мумкин, бу унинг дозани камайтиришни талаб қилиши мумкин.

Асептик некроз ривожланишидан сақланиш учун мушак ичига чуқур юбориш афзал.

Дастлаб суюлтирмасдан вена ичига юбориш мумкин эмас.

Узоқ муддатли даволаш фонида “жигар” трансаминазалари фаоллиги ва буйрак фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга фақат “хаётий” кўрсатмалар бўйича буюришга йўл қўйилади.

Сохтамембраноз колит белгилари пайдо бўлишида (диарея, лейкоцитоз, иситма, қоринда оғриқ, ахлат массалари билан қон ва шиллиқ ажралиши) енгил даражадаги ҳолларда препаратни бекор қилиш ва ион алмашинувчи қатронларни (колестирамин) буюриш етарли, оғир ҳолларда йўқотилган суюқлик, электролитлар ва оқсилларни ўрнини тўлдириш; 0,5-2 г (3-4 қабулда) дозада 10 кун давомида ванкомицин кўрсатилган.

Препарат билан даволаш вақтида транспорт воситалари ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришдан воз кечиш керак

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Препаратнинг ножўя таъсирларига характерли (аллергик реакциялардан ташқари) кўринишлар ривожланади.

Даволаш: симптоматик.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма 300 мг/мл.

1 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.

10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва босма лактанган алюмин фольгали ёки фольгасиз контур уяли ўрамда.

2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

Ўйиқчаси, синдириш ҳалқаси ва нуқтаси бўлган ампулаларни ишлатишда ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификаторини жойлаштирмасликка йўл қўйилади.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 5 °С дан 25 °С гача бўлган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«ДАЛЬХИМФАРМ» ОАЖ, 680001, Россия Федерацияси, Хабаровск ўлкаси,

Хабаровск ш., Ташкентская кўч, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.