Медолапрам

1 таблетка содержит:

активное вещество: эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) 10 мг (12,775) или 20 мг (25,550);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадри белый YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433)).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам. Код АТХ: N06AB10.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Медолапрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

• большое депрессивное расстройство;
• панические расстройства с или без агорафобии;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Большое депрессивное расстройство

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с или без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

Сниженная функция почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать с осторожностью.

Сниженная функция печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения Медолапрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Определение частоты побочных реакций очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия.

Психические расстройства: часто - тревога, возбужденное состояние, нарушение сна, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто - бруксизм, волнение, робость, острое тревожное состояние с реакцией паники, спутанное сознание; редко - агрессивность, деперсонализация, галлюцинация; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто - искажение вкусовых ощущений, расстройство сна, синкопе; редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, нарушение движений, спазм мышц, психомоторное возбуждение/акатизия.

Со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз, зрительное расстройство.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - тиннитус.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QT (на электрокардиограмме).

Со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: часто - синусит, зевота; нечасто - эпистаксис.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость полости рта; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе кровоизлияние прямой кишки).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная проба.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость; нечасто - крапивница, алопеция, высыпание, зуд; частота неизвестна - экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - нарушение эякуляции, импотенция (у мужчин); нечасто - метроррагия, меноррагия (у женщин); частота неизвестна - галакторея, приапизм (у мужчин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, пирексия; нечасто - отечность.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Симптомы головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, включающую промывание желудка, адекватную оксигенацию, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Прекращение лечения СИОЗС (особенно резкое) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, нарушения чувствительности (в том числе парестезии и поражения электрическим током), нарушения сна (в том числе бессонница, сонливость), волнение или тревоги, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность, и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы могут быть от легкой формы до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут протекать тяжело и/или продолжительное время. Поэтому, когда лечение эсциталопрамом больше не требуется, рекомендуется постепенно уменьшать дозы.

Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащения при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Медолапрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома препарат следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям.

Беременность и кормление грудью

Применение Медолапрама при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Эсциталопрам усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в том числе омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.

Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия-ПВХ/ПЭ/ПВДХ.

По 1, 2, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

World Medicine Ilac San. ve Tic. А.S, Турция.