Непак

1 мл препарата содержит:

активное вещество: непафенак - 1 мг;

вспомогательные вещества: карбомер 974 Р, бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, маннитол, тилоксапол, натрия гидроксид, вода очищенная.

Бледно-желтая водная суспензия.

Глазные капли (суспензия).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ: S01BC10.

Непафенак - предшественник активной формы НПВС с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

Непак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальная концентрация непафенака в водянистой влаге наблюдается через 1 час после местного применения.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством и сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм

При местном применения под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме.

Выведение

Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% в фекалиях).

• профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты;
• снижение риска развития послеоперационного макулярного отека при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты у пациентов с диабетом.

Только для местного применения. Перед применением флакон необходимо встряхивать.

Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспалительных явлений после удаления катаракты препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки.

Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Для снижения риска развития послеоперационного макулярного отека после удаления катаракты у пациентов с диабетом Непак закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки, начиная с первого дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от≥ 1/10000 до <1/1000), неуточненной частоты параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Со стороны органов зрения: нечасто - кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век; редко - прит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, блефарит, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы, неуточненной частоты - ухудшение процесса заживления роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткое зрение.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение, неуточненной частоты - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, неуточненной частоты - рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - халазодермия, аллергический дерматит.

У пациентов с диабетом отмечено: часто - точечный кератит, нечасто - повреждение эпителия роговицы.

• гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВС;
• бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• детский возраст до 10 лет.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения НПВС для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения.

Применение НПВС для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему).

Препарат Непак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения препаратом Непак и в послеоперационном периоде после хирургической операции по поводу катаракты.

Применение НПВС для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, так как они не обладают какими- либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение НПВС для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

Беременность и период лактации

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. Не рекомендуется применение при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся противозачаточными средствами

Неизвестно, экскретируется ли непафенах в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных младенцев, так как воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Препарат может применяться женщинами в период лактации.

Дети

Непак противопоказан детям до 10 лет, так как не изучена его безопасность и эффективность при использовании в длинном возрасте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент СҮP1A2, 209, 2019, 206, 2E1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Рея маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Одновременное применение НПВС для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Непак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

При применении Непак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.

При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Пластиковый флакон-капельница, объемом 5 мл, снабженный соответствующей маркировкой.

Картонная коробка, содержащая 1 флакон и инструкцию по медицинскому применению.

Хранить при температуре от 2 °С до 25 °С. Не замораживать.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Использовать в течение 1 месяца после первого вскрытия флакона.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Sante (Private) Limited», Пакистан.