Никотиновая Кислота

активное вещество: никотиновая кислота 1%;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбоната, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду. Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата. Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие. Участвует в регуляции тканевого дыхания, углеводного и жирового обмена, обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов), расширяет сосуды.

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридон карбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2) - 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР) В составе комплексной терапии заболеваний сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва, ишемический инсульт.

Никотиновую кислоту вводят взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту). Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, скорость введения 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны. При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора. При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора. Высшие дозы при внутривенном введении разовая 100 мг (10 мл), суточная 300 мг (30 мл).

Гиперемия лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (у лиц с повышенной чувствительностью), крапивница, ощущение зуда, сыпь, головокружение, чувство прилива крови к голове, головная боль, ортостатическая гипотензия (при быстром внутривенном введении и при повышенной чувствительности). При длительном применении больших доз, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, анорексия, рвота, диарея, нарушение функции печени, в т.ч. жировая дистрофия печени, желтуха.

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте - тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (для внутривенных инъекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированный сахарный диабет, подагра и гиперурикемия, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может повышать содержание глюкозы в крови. Также никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой. Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий). Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения). Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом. Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Раствор для инъекций 1% 1 мл N5, N5 (1х5), N10 (2х5;1х10), N25 (5х5) (ампулы).

Radiks, Узбекистан.