Реалис

активное вещество: тадалафила в пересчете на 100% безводное вещество - 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, лаурил сульфат натрий, изопропиловый, спирт, повидон К-30, аэросил, тальк, кроскармеллоза натрий, магний стеарат.

От светло-желтого до коричневато-желтоватого цвета, в форме ромба, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки.

Таблетки.

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления по сравнению с плацебо в положение лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения числа сердечных сокращений (ЧСС). Тадалафил не влияет на распознавание цвета, остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 2 часа. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь по криво "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (Css) в плазме достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 литров.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. Метаболизируется с участием изофермента CYP3А4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т 1/2) - 17.5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51-80 мл/мин) или в средней степени (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК меньше чем 30 мл/мин) применение препаратов не изучалось. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средне выраженными нарушениями функции печени схожа с таковыми у здоровых лиц.

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной близости, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществить попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приема препарата. Максимально рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Для пожилых мужчин и пациентов с нарушениями функции почек (КК больше чем 30 мл/минуту) и печени, специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов

Наиболее часто: головная боль; диспепсия.

Возможно: боль в спине; миалгия; заложенность носа; приливы крови к лицу.

Редко: отек век; боль в глазах; геперемия конъюнктивы; головокружения.

Повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата; одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет.

При однократном применении здоровыми добровольцами в дозе 500 мг в сутки и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 1000 мг в сутки, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах. Лечение: проведение симптоматической терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести или здоровыми добровольцами отмечались боли в спине.

Пациентам с КК меньше чем 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе и с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендуется. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальное гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипотензия; инсульт, перенесенный в последние шесть месяцев.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более пациент немедленно должен обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.. Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние других препаратов на тадалафил Селективный ингибитор CYP3А4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Увеличения pH желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома P460. Не влияет на действие варфарина в отношении протромбированного времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты. Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотен-превращающего фермента (АПФ)(эналаприл), бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с гипотензивными препаратами или без них.

Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериальное давление (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентрации тадалафила в крови через 3 часа после его приема в сочетание с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Беречь от детей.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг N2 (1х2), N4 (2х2), N4 (1х4) (упаковки контурные ячейковые).

По рецепту.

Remedy Group, СП ООО, Узбекистан.