Силдап таблетки 50 мг + 30 мг №4 (1 блистер)

1 таблетка содержит:

активные вещества: силденафил 50/100 мг, дапоксетин 30/60 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, натрий крахмал гликолят, очищенный тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, изопропиловый спирт, колоркоатFC4S-H, краситель сансет желтый лейк, метилен хлорид.

В сердцевидной форме, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого или оранжевого цвета таблетки.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Дапоксетин блокирует обратный захват серотонина, что, как было клинически доказано,позволяет эффективно бороться с проблемой преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте старше 18 лет. Приблизительно 27-34 процента всех мужчин разных возрастных групп испытывают проблемы с ПЭ.Большинство мужчин эякулирую раньше, чем они предполагают. Клинически доказано, что препарат Дапоксетин может продлить половой акт на 200-400 процентов. SSRIs (Селективные ингибиторыобратного захвата серотонина-СИОЗС) действует блокируя рецепторы головного мозга, поглощающие химический серотонин. Исследования доказали, что неиромедиатор серотонин влияетна настроение. СИОЗС, блокируя процесс реабсорбции серотонина, позволяет улучшить настроение, поведение и мировоззрение. Но для многих людей это так же становится причиной беспокойств. СИОЗС являются селективными и влияют только на серотонин, не оказывая воздействия на прочие нейромедиаторы.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax Составляет 18 нг/мли достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т Max Увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается всреднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96%связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин послеприема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основнойциркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставимс силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Силдап показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, которые неспособны достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Силдап применяют внутрь. Необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг силденафила. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте

Силденафил:

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Силденафила цитрат

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.В соответствии со своим известными воздействием на путь оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому егосовместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у людей, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, больныес тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Он противопоказан пациентам, которые имеют потерю зрения на один глаз из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, был этотэпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5. Безопасность силденафила не изучена в следующих подгруппах пациентов и его использование поэтому противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия(артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), новейшая история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные расстройства сетчатки, такие как пигментный ретинит(меньшинство из этих пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиэстераз.

Дапоксетина гидрохлорид

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей. Значительные патологические сердечные заболевания, такие как: Сердечная недостаточность (класс NYHA II-IV); Аномалии проводящей системы, такие как АВ-блокада или синдром слабости синусового узла;  Значительный клапанный порок;  Наличие обмороков в анамнезе.Наличие в анамнезе мании или тяжелой депрессии. Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с ИМАО. Точно так же, лечение ИМАО не должно осуществляться в течение 7 дней после того, как был прекращен прием дапоксетина. Сопутствующая терапия тиоридазином, или в течение 14 дней с момента прекращения лечения с тиоридазином. Точно так же, лечение тиоридазином не должно осуществляться в течение 7 днейпосле того, как был прекращен прием дапоксетина. Сопутствующее лечение ингибиторами обратного захвата серотонина [селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонин-норадреналина(SNRIs), трициклические антидепрессанты (ТЦА)] или другие лекарственные / растительные продукты с серотонинергическим эффектом [например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный)] или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с этими лекарственными / растительными продуктами. Аналогичным образом, прием этих лекарственных /растительных продуктов не должен осуществляться в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Сопутствующее лечение мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т.д. Средняя и тяжелая печеночная недостаточность.

Применение у детей

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

СилденафилПеред началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините. В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Дапоксетин

Препарат не предохраняет от нежелательной беременности или передачи венерических заболеваний, таких как ВИЧ (вирус иммунодефицита человека). Сексуальная активность увеличиваетнагрузку на сердце, что может быть опасным при наличии сердечно-сосудистых заболеваний. При возникновении болей в груди во время сексуальной активности, обратитесь к врачу. При внезапном ухудшении или потере зрения, обратитесь к врачу за неотложной медицинской помощью. Употребление алкоголя может усилить действие возможных побочных эффектов препарата.

Поскольку Силдап содержит силденафил и дапоксетин, он может вступать во взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. СилденафилПри одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови. При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира. Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови. При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов. Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила упациента, получающего симвастатин.

Дапоксетин

Нельзя принимать вместе с препаратами:

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО);

Thioridazine (для лечения шизофрении); Литий (для лечения биполярного расстройства (Керри Катона))Линезолид антибиотик; Триптофан снотворное;Зверобой фитотерапия; Трамадол - сильное болеутоляющее;  Препаратами, применяемыми для лечения мигрени; Nefazodone антидепрессант. Нельзя принимать Дапоксетин одновременно с любым из этих препаратов. Кроме того, необходимо прервать прием любых из вышеперечисленных препаратов не менее чем за 14 дней до началаприема Дапоксетина. После прекращение приема Дапоксетина, возобновление приема любого из вышеперечисленных препаратов возможно не менее чем через 7 дней.Также не рекомендуется сочетать Дапоксетин c: Некоторыми препаратами, используемыми для лечения грибковых инфекций, в том числе кетоконазол и итраконазол. Некоторыми препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, в том числе ритонавир, саквинавир, нельфинавир и атазанавир. Некоторыми препаратами, используемыми для лечения инфекций, в том числе телитромицин.Не принимайте Дапоксетин, если вы принимаете какие-либо из перечисленных выше препаратов. По вопросам совместимости Дапоксетина с другими лекарственными средствами проконсультируйтесь с врачом.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг+30 мг; 100 мг+60 мг N4 (1х4) (блистеры). По 4 таблеток в блистере. 1 блистер в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Karbon Pharma , Индия.