Сайтотек

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мизопростол 200 мкг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, натрия крахмала гликолат, гидрогенизированное касторовое масло.

Белые или почти белые таблетки в форме шестигранника с насечкой с обеих сторон и гравировкой «SEARLE 1461» на одной стороне для перорального приема.

Каждая таблетка содержит 200 мкг мизопростола.

Таблетки.

Простагландины. Код АТХ: A02BB01.

Фармакодинамика

Сайтотек является аналогом простагландина E1, который способствует заживлению пептических язв и ослаблению симптомов.

Сайтотек защищает слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, ингибируя базальную, стимулированную и ночную секрецию кислоты, а также снижая объем желудочной секреции, протеолитической активности желудочного сока и повышая секрецию бикарбонатов и слизи.

Фармакокинетика

Сайтотек быстро всасывается при пероральном приеме с достижением максимальных концентраций активного метаболита в плазме крови (мизопростоловой кислоты) приблизительно через 30 минут. Период полувыведения мизопростоловой кислоты из плазмы крови составляет 20-40 минут. Накопления мизопростоловой кислоты в плазме крови после многократного приема препарата в дозе 400 мкг два раза в сутки не наблюдается.

• при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС): для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагических повреждений и эрозий вызванных применением НПВС;
• для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• для лечения эрозивного гастродуоденита ассоциированного с пептической язвенной болезнью.

Для профилактики НПВС-индуцированной пептической язвы:

Рекомендованная дневная доза составляет 400-800 мкг в сутки разделенных на 2-4 приема. Лечение можно продолжать по мере необходимости. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния каждого пациента.

Для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе индуцированных приемом НПВС; для лечения эрозивных гастритов ассоциированных с пептической язвенной болезнью:

Рекомендованная в доза 800 мкг в сутки разделенных на 2-4 приема, вместе с приемом пищи и перед сном.

Лечение следует проводить сначала в течение, по крайней мере, 4 недель, даже если ослабление симптомов будет достигнуто быстрее. У большинства пациентов язвы излечатся через 4 недели, но лечение может продолжаться до 8 недель при наличии такой необходимости. В случае рецидива язвы могут проводиться дополнительные курсы лечения.

Применение у пациентов пожилого возраста:

Коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

Полученные данные свидетельствуют, что коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение у пациентов с нарушение функции печени:

Сайтотек метаболизируется системами окисления жирных кислот, функционирующими в органах по всему организму. В связи с этим, маловероятно, чтобы метаболизм препарата и его уровни в плазме крови подвергались значительному изменению у пациентов с нарушением функции печени.

Применение у детей:

Достоверные данные по эффективности и безопасности применения Сайтотека у детей до 18 лет отсутствуют.

Частота реакций распределена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие (≥0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01%), неизвестно - невозможно определить частоту на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - диарея; частые - боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень частые - сыпь.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - амниотическая эмболия, избыточное сокращение маточной мускулатуры, гибель эмбриона, неполный выкидыш, преждевременные роды, неотхождение плаценты, разрыв матки, перфорация матки.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - вагинальное кровотечение (в том числе у женщин в постменопаузе), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, спазмы маточной мускулатуры; редкие - меноррагия, дисменорея; неизвестно - маточное кровотечение.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения: неизвестно - врожденные пороки развития.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка; неизвестно - озноб.

Диарея и боль в животе были зависимыми от дозы, обычно возникали в начале лечения и проходили без лечения. Были зарегистрированы редкие случаи тяжелой диареи, приводящей к сильному обезвоживанию организма.

Характер нежелательных явлений, связанных с применением Сайтотека, аналогичен таковому при одновременном применении НПВС.

В клинических исследованиях более 15000 пациентов получили, по крайней мере, одну дозу мизопростола. Нежелательные реакции наблюдались преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Профиль нежелательных реакций с частотой >1% был аналогичным в подострых (продолжительностью от 4 до 12 недель) и долгосрочных (до 1 года) клинических исследованиях.

Безопасность долгосрочного (более 12 недель) применения мизопростола была показана в нескольких исследованиях, в которых пациенты получали лечение препаратам беспрерывно в течение периода до одного года. Это включает отсутствие нежелательных или необычных изменений морфологии слизистой оболочки желудка, которые определялись с помощью желудочной биопсии.

• у беременных женщин, или у женщин, беременность которых не была исключена, или у женщин, которые планируют беременность, поскольку мизопростол повышает маточный тонус и сокращения матки при беременности, что может вызвать частичное или полное изгнание продукта оплодотворения. Применение препарата во время беременности сопровождалось возникновением врожденных пороков развития;
• у пациентов с известной гиперчувствительностью к мизопростолу или к любому другому компоненту препарата, или к другим простагландинам.

Одновременное применение НПВС и мизопростола в редких случаях может вызывать повышения уровня трансаминаз и периферический отек.

В обширных клинических исследованиях лекарственных взаимодействий, связанных с применением Сайтотека, зарегистрировано не было. Исследования лекарственных взаимодействий при одновременном приеме мизопростола и нескольких НПВС не показали клинически значимого влияния на фармакокинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена и индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать применения содержащих магний антацидов, поскольку это может усугубить индуцируемую применением мизопростола диарею.

Женщины детородного возраста не должны начинать терапию мизопростолом, если беременность не исключена и должны быть полностью проинформированы о необходимости применения контрацептивных средств во время лечения. При подозрении на беременность прием препарата следует прекратить.

У пациентов, получавших мизопростол одновременно с НПВС, развивались кровотечение, язвы и прободение ЖКТ. Врачи и пациенты должны помнить о возможности образования язвы, даже при отсутствии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, и, если необходимо, следует пройти эндоскопическое обследование и биопсию перед применением препарата, чтобы убедиться в отсутствии злокачественного опухолевого заболевания в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Эти обследования и любые другие, которые считались необходимыми врачом-клиницистом, следует повторно проводить через соответствующие промежутки времени в целях последующего наблюдения.

Симптоматические ответы на мизопростол не исключают наличия злокачественных новообразований желудка.

Мизопростол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к диарее, такими как воспалительное заболевание кишечника. Для сведения к минимуму риска возникновения диареи мизопростол следует принимать в разовых дозах, не превышающих 200 мкг вместе с пищей, а также следует избегать содержащих магний антацидов.

Мизопростол следует применять с осторожностью у пациентов, у которых обезвоживание может быть опасным. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Результаты клинических исследований свидетельствуют, что Сайтотек не вызывает артериальной гипотензии в дозах, способствующих эффективному заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Тем не менее, Сайтотек следует применять с осторожностью при заболеваниях, при которых артериальная гипотензия может вызвать серьезные осложнения, например, нарушение мозгового кровообращения, ишемическую болезнь сердца или тяжелое заболевание периферических артерий, в том числе артериальную гипертензию.

Доказательства того, что Сайтотек имеет нежелательные эффекты на метаболизм глюкозы у добровольцев или пациентов с сахарным диабетом, отсутствуют.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращение матки и способен вызывать аборты, преждевременные роды, гибель плода и врожденные пороки развития. Воздействие мизопростола в течение первого триместра беременности сопровождается значительным повышением риска возникновения двух врожденных пороков развития: последовательность Мебиуса (т. е. паралич VI и VII черепно-мозговых нервов) и терминальные аксиальные дефекты конечностей. Наблюдались и другие дефекты, в том числе артрогрипоз.

Риск разрыва матки возрастает с увеличением гестационного возраста плода и при наличии в анамнезе предыдущей хирургической операции на матке, в том числе кесарева сечения. Многоплодность также, по-видимому, является фактором риска возникновения разрыва матки.

Мизопростол быстро метаболизируется в организме матери до мизопростоловой кислоты, которая является биологически активной и проникает в грудное молоко. Мизопростол не следует принимать кормящим грудью матерям, поскольку проникновение мизопростоловой кислоты в молоко может вызывать у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, нежелательные эффекты, такие как диарея.

Влияние на способность управления транспортом и работу с механизмами

Сайтотек может вызывать головокружение, поэтому, пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения осторожности при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Токсическая доза мизопростола у человека не определялась. В клинических исследованиях пациенты переносили препарат в дозе 1200 мкг/сут. в течение 3 месяцев без существенных нежелательных эффектов.

К клиническим признакам, которые могут свидетельствовать о передозировке, относятся седативный эффект, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, повышение температуры, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение: так как мизопростол метаболизируется подобно жирным кислотам, диализ не является эффективным методом лечения при передозировке. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Блистеры по 28 и 60 таблеток.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C.

3 года.

Отпускается по рецепту врача.

Пирамал Хелскейр ЮК Лтд.

Уолтон Роуд, Морпет, Нортумберлэнд, NE61 3YA, Объединенное Королевство

Держатель регистрационного сертификата

«Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», 235, ул. Восток 42, 10017 Нью Йорк, США.