Сервонекс

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество: донепезилагирохлорид 5 мг / 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза200 М), лактозы моногидрат (целлактозы 80), микрокристаллическая целлюлоза (авицель рН 102), коповидонК 28, частично желатинизированный крахмал 1500, магния стеарат, OpadryII белый 31G58920 и вода очищенная.

Сервонекс^® таблетки 5/10 мг белого или желтоватого цвета круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с обеих сторон.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антихолинэстеразное средство, улучшающее когнитивные функции. Код АТХ: N06DA02.

Донепезила гидрохлорид - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Сервонекса^® в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63,6% и 77,3%.

Фамакокинетика

Всасывание

Cmaxдонепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч. после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются ропорционально дозе. T_1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч. Прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение

Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Выводится донепезил, в основном, с мочой.

Увеличению концентрации донепезила в крови, площадь под кривой концентрация-время на 48%, С_max на 39% способствуют нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести.

Сервонекс^® таблетки показаны для симптоматического лечения умеренно выраженной деменции по типу Альцгеймера.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида в крови. Дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 10 мг/сут; в клинических исследованиях не изучали.

Поддерживающее лечение должно длиться до появления терапевтического эффекта. Если терапевтический эффект не достигается, следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Лечение следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если есть человек, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Эффективность донепезила у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например возрастное снижение когнитивной функции) не изучали.

Дети.Сервонекс^® не рекомендован детям.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, судороги мышц, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, инсульте, рините.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Нарушения метаболизма и питания:часто:анорексия.

Психические нарушения:часто:галлюцинации , возбуждение, агрессивное поведение;

не часто: судороги; редко: экстрапирамидные симптомы.

Нарушения со стороны нервной системы:часто : синкопы, головокружение , бессонница.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто : брадикардия; редко:сино-атриальная блокада, атрио-вентрикулярная блокада.

Желудочно-кишечные расстройства: очень часто : диарея, рвота; часто : тошнота, желудочные расстройства; не часто: желудочно-кишечное кровотечение, язва в ЖКТ.

Гепато-билиарные расстройства: редко: нарушения функций печени, включая гепатит.

Нарушения кожи и подкожной клетчатки:часто : сыпь, зуд.

Мышечно-скелетные, соединительно-тканные и костные нарушения:часто :крампи мышц.

Почечные и мочевые расстройства: часто : задержка мочи.

Сервонекс^® противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила гидрохлориду, производным пиперидина или какому-либо из вспомогательных веществ.

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому, возможно, известны не все взаимодействия донепезила с другими препаратами.

При одновременном применении донепезила с кетоконазолом и хинидином, которые являются ингибиторами СYР 3А4 и 2D6 соответственно, подавляется метаболизм донепезила. Поэтому эти и другие ингибиторы СYР 3А4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы СYР 2D6, такие как флуоксетин, способны подавлять метаболизм донепезила. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут снижать уровни донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.

Донепезила гидрохлорид может влиять на действие препаратов с антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими нейромышечными миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами β-адренорецепторов, которые влияют на проводимость сердца. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном назначении лекарственных средств для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.

Пациентам с «Cиндромом слабости синусового узла» или другими наджелудочковыми состояниями (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада) не применять препарат. Пациенты с высоким риском развития язв, т.е. имевшие в анамнезе язвенную болезнь или принимавшие НПВС, должны быть под наблюдением. Холиномиметики должны с осторожностью применяться у больных с астмой или бронхо-обструктивными заболеваниями в анамнезе.

Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном, в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Беременность и лактация

Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Симптомы:Тошнота, рвота, слюнотечение, повышенная потливость, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетения функции дыхания, коллапс и судороги. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение:В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера №28 (14×2) или по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке №30 (10×3) вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C в тёмном, недоступном для детей месте.

2 года.

По рецепту врача.

Kusum Healthcare Pvt. Ltd.

SP 289 (A), RIICO Indl.Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.