Софопас

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующие вещества: софосбувир - 400 мг, ледипасвир - 90 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН 102), аэросил Р-200, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, краситель Лейк Сансет Желтый, гипромеллоза, изопропиловый спирт, полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон К-30, тальк, титана диоксид.

Двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые таблетки оранжевого цвета с гравировкой «Genix» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противовирусное. Код АТХ: J05AX65.

Ледипасвир является ингибитором вируса SVG NS5A, а Софосбувир является нуклеотидным аналогом ингибитора полимеразы SVG NS5B.

Механизм действия

Софопас - это комбинированный препарат, основанный на определенных дозах ледипасвира и софосбувира, которые являются противовирусными средствами, оказывающими прямое воздействие на вирус гепатита С.

Фармакокинетика

Поглощение

При приеме внутрь средняя концентрация ледипасвира достигается через 4-4,5 часа после приема препарата. Софосбувир быстро всасывается, а максимальная средняя концентрация в плазме крови наблюдается через 0,8-1 час после приема препарата.

Распределение

Ледипасвир >99,8% связывается с белками плазмы крови человека.

После однократного приема 90 мг [14С]-ледипасвира у здоровых добровольцев соотношение 14S-радиоактивности в крови и плазме составляло 0,51-0,66.

Софосбувир примерно на 61-65% связывается с белками плазмы крови.

Возникает независимо от концентрации препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл.

Не наблюдалось отличий метаболизма ледиспавира in vitro от метаболизма ледиспавира у человека с помощью CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Выпускать

После приема однократной пероральной дозы [14С]-ледиспавира 90 мг среднее общее выведение [14С]-радиоактивности с мочой и калом составляет около 87%, при этом большая часть радиоактивной дозы выводится с калом (около 86%). .

Применяется для лечения хронического гепатита С (ХГС) генотипа 1 у взрослых.

Рекомендуемая доза Софопаса одна таблетка один раз в день независимо от приема пищи.

Таблица 1: Рекомендуемая продолжительность лечения Софопасом и рекомендованное одновременное применение рибовирина для отдельных подгрупп.

*Включает пациентов с сопутствующей инфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

У пациентов без декомпенсированного цирроза печени в схему лечения необходимо добавить рибавирин (см. таблицу 1), суточная доза рибавирина зависит от массы тела пациента (< 75 кг = 1000 мг и ≥ 75 кг = 1200 мг) и Принимают внутрь во время еды в два приема.

Больным с декомпенсированным циррозом печени следует назначать рибавирин в начальной дозе 600 мг в сутки в несколько приемов. Если начальная доза хорошо всасывается, дозу можно увеличить до максимальной - 1000-1200 мг в сутки (1000 мг для пациентов с массой тела <75 кг и 1200 мг для пациентов с массой тела ≥ 75 кг). Если начальная доза плохо всасывается, в зависимости от уровня гемоглобина дозу следует уменьшить по клиническим показаниям.

Модификация дозы рибавирина у пациентов, получающих дозу 1000-1200 мг в сутки.

Если Софапас применяется в сочетании с рибавирином и у пациента возникают серьезные побочные эффекты, потенциально связанные с рибавирином, дозу рибавирина следует скорректировать или, при необходимости, отменить до тех пор, пока побочные эффекты не уменьшатся или не уменьшатся по степени тяжести.

В таблице 2 представлены рекомендации по изменению дозы и отмене препарата в зависимости от концентрации гемоглобина и сердечного статуса пациента.

Таблица 2: Рекомендации по изменению дозы рибавирина при одновременном применении с Софапасом.

После отмены рибавирина на основании улучшения показателей крови и клинических симптомов можно увеличить суточную дозу препарата с 600 мг до 800 мг и попытаться возобновить лечение. Однако не рекомендуется начинать прием препарата с начальной дозы (1000 мг и 1200 мг в сутки).

Если рвота возникла в течение 5 часов после приема препарата, необходимо принять дополнительную таблетку. Если рвота возникла через 5 часов, необходимости в дополнительном приеме таблетки нет.

При пропуске приема препарата, если задержка составляет менее 18 часов, необходимо принять пропущенную таблетку. Следующую таблетку принимают в обычное время. Через 18 часов следующую таблетку принимают в обычное время. Пациентам не следует принимать двойную дозу.

Пожилые люди.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы Софапаса для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Тяжелая почечная недостаточность (скорость полой фильтрации [СКФ] <30 мл/мин/1,73 м2).2) или у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТХПН), нуждающихся в гемодиализе, безопасность ледипасвира/софосбувира не оценивалась.

Отказ печени

Коррекция дозы Софапаса не требуется для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс A, B или C по Чайлд-Пью).

Безопасность и эффективность ледипасвира/софосбувира установлена у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.

Дети

Безопасность и эффективность Софопаса у детей и подростков до 18 лет еще не установлены.

Способ применения

Назначается для внутреннего приема.

Применять таблетку необходимо совершенно независимо от приема пищи. Из-за горького вкуса таблетку следует проглатывать, не разжевывая и не разламывая ее на части.

Особенность приема препарата у отдельной группы пациентов

Беременность:Его можно использовать во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью: следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также необходимость лечения матери Софопасом.

Наиболее распространенными побочными эффектами (10% и более) при приеме Софопаса в течение 8, 12 или 24 недель были усталость и головная боль.

Повышенная чувствительность к активным компонентам или любому из вспомогательных веществ.

Не применять вместе с розувастатином или дальхой (полой дальхой).

Самая высокая зарегистрированная доза была сверхтерапевтической дозой 1200 мг софосбувира, введенной 59 здоровым добровольцам. В этом исследовании при этом уровне дозы не наблюдалось никаких побочных эффектов, а побочные реакции были одинаковыми по частоте и тяжести в группе плацебо и в группе, получавшей софосбувир 400 мг.

Специфического противоядия, предотвращающего передозировку Софаса, не существует. В случае передозировки пациента следует обследовать на предмет признаков токсичности. Лечение передозировки Софара состоит из общих поддерживающих мер, включающих наблюдение за жизнедеятельностью, а также наблюдение за клиническим состоянием пациента. Гемодиализ позволяет эффективно удалить основной циркулирующий метаболит GS-331007 (коэффициент удаления 53%). За 4-часовой сеанс гемодиализа удаляется 18% введенной дозы.

Брадикардия при одновременном применении амиодарона: тяжелая симптоматическая брадикардия может возникнуть у пациентов, получающих амиодарон, главным образом бета-адреноблокаторы, или у пациентов с сопутствующим заболеванием сердца и/или прогрессирующим заболеванием печени.

Амиодарон не рекомендуется применять вместе с Софопасом. Кардиомониторинг рекомендуется пациентам, у которых нет опасных для жизни альтернатив лечению.

Софопас нельзя применять одновременно с другими препаратами, содержащими софосбувир.

Лечение пациентов, ранее лечившихся противовирусным препаратом, непосредственно влияющим на вирус гепатита С.

У пациентов, безуспешно лечившихся ледипасвиром/софосбувиром, часто наблюдается селекция мутаций устойчивости NS5A со значительно сниженной чувствительностью к ледипасвиру. Ограниченные данные последующего наблюдения позволяют предположить, что такие мутации NS5A могут не вернуться со временем. В настоящее время нет данных, подтверждающих эффективность возобновления терапии ледипасвиром/софасбувиром с последующей поддерживающей терапией ингибиторами NS5A у пациентов с неудовлетворительными результатами. Также нет данных, подтверждающих эффективность ингибиторов протеазы NS3/4A у пациентов, получающих неадекватное лечение и продолжающих прием ингибиторов протеазы NS3/4A. Следовательно, у таких пациентов имеется HCV-инфекция.

Могут использовать другой класс лекарств для лечения. Вопрос о долгосрочном лечении пациентов с неясными вариантами лечения рецидива должен быть пересмотрен.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы Софопаса для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с декомпенсированным циррозом печени и/или ожидающие трансплантации печени или находящиеся в процессе трансплантации.

Относительная эффективность 12 и 24 недель лечения не определялась. Поэтому рекомендуется 24 недели лечения. Лечение Софопасом должно основываться на оценке потенциальной пользы и риска для каждого конкретного пациента.

Лечение мощными индукторами R-gp.

Лекарства, являющиеся мощными индукторами R-гликопротеина (R-gp) (например, рифампицин, карбамазепин и фенитоин), могут значительно снижать концентрации ледипасвира и софосбувира в плазме. Это может привести к снижению терапевтического эффекта Софопаса. Эти препараты нельзя использовать с Софопасом.

Одновременное применение известной антиретровирусной терапии ВИЧ.

Было показано, что софопас повышает эффективность тенофовира при использовании в схемах лечения ВИЧ, содержащих в основном тенофовир дизопроксилфумарат и фармакокинетический усилитель генов (ритонавир или кобицистат). Следует учитывать потенциальные преимущества и риски, связанные с одновременным применением препарата Софопас с элвитегравиром/кобицистатом/эмтрицитабином/тенофовира дизопроксилфумаратом или комбинированными таблетками с фиксированной дозой тенофовира дизопроксила фумарата и этими мощными ингибиторами протеазы ВИЧ (например, атазанавиром или дарунавиром), особенно у Пациенты с высоким риском развития почечной дисфункции. Пациентов, получающих Софопас одновременно с элвитегравиром/кобицистатом/эмтрицитабином/тенофовира дизопроксилфумаратом или тенофовира дизопроксила фумаратом или мощным ингибитором ВИЧ-протеазы, следует контролировать на предмет побочных реакций, связанных с тенофовиром.

Совместное применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Совместное применение препарата Софопас с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) может значительно повысить концентрацию статинов, что увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Коинфекция HCV/HBV (вирус гепатита V).

Данных о применении Софапаса у пациентов с инфекцией HCV/HBV нет.

Дети

Софапас не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность у этих групп не установлены.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Одновременное применение с амиодароном может вызвать тяжелую симптоматическую брадикардию. Совместное применение Софопаса с амиодароном не рекомендуется.

Индукторы R-гликопротеина (например, рифампицин, далхой): могут изменять концентрацию ледипасвира или софосбувира. Не рекомендуется применять Софопас вместе с индукторами R-гликопротеина.

Перед использованием прочтите полную информацию на этикетке из-за потенциальных взаимодействий с лекарствами.

По 28 таблеток во флаконах из полиэтилена высокой плотности.

1 флакон помещен в картонную коробку с инструкцией по применению.

Хранить при температуре ниже 30 °С. В защищенном от тепла, света и влаги месте.

2 года.

По рецепту.

Genix Pharma Private Limited

«44,45-B, Коранги Крик Роуд, Карачи-75190», Пакистан.

+92-21-111-10-10-11, Факс: +92-21-111-10-10-22

Электронная почта: info@genixpharma.com

Веб-адрес: www.genixpharma.com.