Вигамокс

Действующее вещество: моксифлоксацин; 1 мл раствора содержит гидрохлорида моксифлоксацина 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, борная кислота, гидроксид натрия и/или хлористоводородная кислота концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные.

Прозрачный, зеленовато-желтый раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам) системах генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

• виды Staphylococcus - S ≤ 0.5, R > 1
• Streptococcus A,B,C,G - S ≤ 0.5, R > 1
• Streptococcus pneumoniae - S ≤ 0.5, R > 0.5
• Haemophilus influenzae - S ≤ 0.5, R > 0.5
• Moraxella catarrhalis - S ≤ 0.5, R > 0.5
• Enterobacteriaceae - S ≤ 0.5, R > 1
• невидоспецифические - S ≤ 0.5, R > 1

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти граничные значения могут быть неприемлемы при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаза наблюдались только во время применения дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксическим in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить пороговый уровень генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности не было обнаружено. Таким образом, терапевтические дозы человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика

После местного применения препарата Вигамокс, глазных капель, моксифлоксацин абсорбировался в системное кровообращение. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 испытуемого: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Среднее статистическое значение концентрации Сmax и значение зависимости время/концентрация (AUC) в плазме составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, составлявших 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови - 13 часов.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий. Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств смотрите официальные руководства.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать следующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней проведенного лечения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и клинической и бактериологической картины течения заболевания.

Дети

Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую носа, особенно у новорожденных и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2-3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вигамокс путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети

В ходе клинических исследований препарат Вигамокс, капли глазные, оказался безопасным при применении детям, включая новорожденных. У пациентов до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения - 0,9%). См. раздел См. также раздел «Особенности применения».

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаз, которые возникали приблизительно у 1-2% пациентов.

Нижеследующие побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований препарата Вигамокс, классифицированы по частоте следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), редкие (≥1/1000 до <1 /100), одиночные (≥1/10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке убывания их степени тяжести.

В период послерегистрационного наблюдения выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.

У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие (см. раздел «Особенности применения»). .

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Ввиду характеристик препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вигамокс путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на препарат Вигамокс, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать немедленного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Вигамокс, капель глазных, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением препарата Вигамокс, капель глазных, следует прекратить.

Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении воспалений/инфекций глаза.

Препарат не назначают детям до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomitis, поскольку его действие не исследовалось у этой категории пациентов. Дети старше 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванных Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция

Исследования влияния препарата Вигамокс на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

Ни о каких побочных реакциях со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин во время применения препарата Вигамокс, капель глазных, не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применение препарата беременным не проводилось, Вигамокс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был обнаружен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать Вигамокс кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вигамокс, капли глазные, не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначается несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Капли глазные 5 мг/мл 5 мл N1 (флакон-капельницы).

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Срок хранения после первого открытия флакона - 4 недели.

По рецепту.

Novartis Pharma AG, Швейцария произведено: s.a. Alcon Couvreur n.v. Бельгия.