Дапорин таблетки по 30 мг №3 (1 блистер)

Состав лекарственного препарата

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – дапоксетина гидрохлорид 33.581 мг (эквивалентно дапоксетина 30.000 мг) и 67.162 мг (эквивалентно дапоксетина 60.000 мг).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оболочка Opadry® grey II 32K275005: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид черный (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, выпуклые с одной стороны, плоские с другой стороны, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, с гравировкой внутри треугольника “30” на выпуклой стороне таблетки (для дозировки 30 мг).

Таблетки круглой формы, выпуклые с одной стороны, плоские с другой стороны, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, с гравировкой внутри треугольника “60” на выпуклой стороне таблетки (для дозировки 60 мг).

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг или 60 мг

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Дапоксетин. Код АТХ: G04BX14.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Препарат может назначаться только пациентам, соответствующим всем указанным ниже критериям:

- латентное время внутривагинальной эякуляции (IELT) менее двух минут

- персистирующая или реккурентная эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения и наступающая ранее желаемого пациентом момента

- выраженный личностный дистресс или затруднения межличностного общения вследствие ПЭ

- недостаточный контроль наступления эякуляции

- преждевременная эякуляция в большинстве попыток совершения полового акта за предыдущие 6 месяцев.

Препарат следует применять только при необходимости только в качестве лечения перед предполагаемым половым актом. Не следует назначать препарат для задержки эякуляции у мужчин, у которых не была диагностирована ПЭ.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- выраженная патология со стороны сердца:

- сердечная недостаточность II-IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);

- нарушения сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада или синдром слабости синусового узла);

- выраженная ишемическая болезнь сердца;

- выраженный порок клапанов сердца;

- обмороки в анамнезе;

- мания или тяжелая депрессия в анамнезе;

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или прием в течение 14 дней после прекращения применения ИМАО (не следует принимать ИМАО в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин);

- одновременное применение с тиоридазином или прием в течение 14 дней после прекращения применения тиоридазина (не следует принимать тиоридазин в течение 7 дней после прекращения приема препарата);

- одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН), трициклическими антидепрессантами) или другими лекарственными препаратами/фитопрепаратами с серотонинергическими эффектами (такими как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum)) или в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов (не следует принимать такие лекарственные препараты/фитопрепараты в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин);

- одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир, атазанавир и др.;

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.

Необходимые меры предосторожности при применении

Ортостатическая гипотензия

Перед началом лечения врач должен провести тщательное обследование пациента, включая сбор анамнеза в отношении ортостатических реакций. Перед началом терапии необходимо провести ортостатическую пробу (измерения артериального давления и частоты пульса в положении лежа на спине и стоя). В случае подтвержденных или предполагаемых ортостатических реакций в анамнезе следует избегать лечения препаратом Дапорин.

Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например головокружения при переходе тела в вертикальное положение, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после продолжительного нахождения в горизонтальном положении или положении сидя.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможное взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы

У пациентов, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), описаны серьезные, иногда со смертельным исходом, реакции, которые включали гипертермию, ригидность, миоклонус, расстройства вегетативной нервной системы с возможным быстрым изменением показателей жизненно важных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ИМАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ИМАО у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать возбуждение. Поэтому препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с ИМАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, ИМАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин.

Возможное взаимодействие с тиоридазином

Прием тиоридазина вызывает удлинение интервала QTс, что сопровождается выраженной желудочковой аритмией. Препараты, аналогичные препарату Дапорин, которые угнетают изофермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина приводит к более выраженному удлинению интервала QTс. Препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин.

Лекарственные препараты/фитопрепараты с серотонинергическими эффектами

Как и в случае с другими СИОЗС, одновременное применение препарата Дапорин с серотонинергическими лекарственными препаратами/фитопрепаратами (включая ИМАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, СИОЗСН, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum)) может повышать частоту серотонинергических нежелательных реакций. Препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ИМАО или другими серотонинергическими лекарственными препаратами/фитопрепаратами, или в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, такие препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин.

Лекарственные препараты, действующие на ЦНС

Применение препарата Дапорин одновременно с препаратами, действующими на ЦНС (например, с противоэпилептическими препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, снотворными препаратами с седативным действием), у пациентов с преждевременной эякуляцией не подвергалось систематической оценке. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного приема препарата Дапорин с такими препаратами.

Фармакокинетические взаимодействия

Эффекты одновременно применяемых лекарственных препаратов в отношении фармакокинетики дапоксетина

Исследования in vitro с использованием микросом печени, почек и кишечника человека показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой 1. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

Ингибиторы CYP3A4

Сильные ингибиторы CYP3A4

Прием кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней) увеличивал Cmax и AUCinf дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и десметилдапоксетина Cmax активной фракции может увеличиваться примерно на 25%, a AUC активной фракции может удваиваться при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP3A4.

Это увеличение значений Cmax и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, то есть у слабых метаболизаторов CYP2D6, а также при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP2D6.

Следовательно, одновременное применение препарата и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир и атазанавир, противопоказано. Грейпфрутовый сок также является сильным ингибитором CYP3A4, и следует избегать его употребления в течение 24 часов до приема препарата.

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Одновременный прием умеренных ингибиторов CYP3A4 (например, эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила, дилтиазема) может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и десметилдапоксетина, особенно у слабых метаболизаторов CYP2D6. Максимальная доза дапоксетина должна составлять 30 мг, если дапоксетин применяется совместно с каким-либо из этих препаратов.

Эти две меры применяются ко всем пациентам, если гено- или фенотипированием не было подтверждено, что пациент является активным метаболизатором CYP2D6. У пациентов, в отношении которых было подтверждено, что они являются активными метаболизаторами CYP2D6, рекомендуется применять максимальную дозу препарата 30 мг, если дапоксетин используется в сочетании с сильным ингибитором CYP3A4, и необходимо соблюдать осторожность при приеме дозы препарата 60 мг в случае одновременного назначения с умеренным ингибитором CYP3A4.

Сильные ингибиторы CYP2D6

Значения Cmax и AUCinf дапоксетина (60 мг однократно) повышались на 50% и 88% соответственно в присутствии флуоксетина (60 мг/сутки в течение 7 дней). С учетом доли несвязанного дапоксетина и десметилдапоксетина Cmax активной фракции может увеличиваться примерно на 50%, а AUC активной фракции может удваиваться при приеме одновременно с сильными ингибиторами CYP2D6. Это увеличение Cmax и AUC активной фракции близко к ожидаемому у слабых метаболизаторов CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций.

Ингибиторы ФДЭ5

Не следует назначать Дапорин одновременно с ингибиторами ФДЭ5 из-за возможного снижения ортостатической толерантности. Фармакокинетика дапоксетина (60 мг) в сочетании с тадалафилом (20 мг) и силденафилом (100 мг) оценивалась в однодозовом перекрестном исследовании. Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил вызывал небольшие изменения фармакокинетики дапоксетина (22% увеличение AUCinf и 4% увеличение Cmax), клинической значимости которых не ожидается.

Одновременное применение препарата с ингибиторами ФДЭ5 может приводить к ортостатической гипотензии. Эффективность и безопасность совместного применения препарата Дапорин и ингибиторов ФДЭ5 у пациентов с наличием преждевременной эякуляции и эректильной дисфункции не изучались.

Эффекты дапоксетина в отношении фармакокинетики одновременно применяемых лекарственных средств

Тамсулозин

Одновременный прием дапоксетина 30 мг и 60 мг в однократной дозе или в многократных дозах пациентами, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики тамсулозина. Добавление дапоксетина к тамсулозину также не изменяло ортостатический профиль, и различий в ортостатических эффектах при приеме тамсулозина в комбинации с 30 или 60 мг дапоксетина или только тамсулозина не наблюдалось. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим антагонисты α-адренорецепторов, из-за возможного снижения ортостатической толерантности.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2D6

Прием дапоксетина в многократных дозах (60 мг/сутки в течение 6 дней) с последующим приемом однократной дозы дезипрамина 50 мг увеличивал Cmax и AUCinf дезипрамина примерно на 11% и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP3A4

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сутки в течение 6 дней) уменьшал AUCinf мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от -60% до +18%). Клиническая значимость этого эффекта в отношении мидазолама у большинства пациентов, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых пациентов, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые в основном CYP3A и обладающие узким диапазоном терапевтического действия.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C19

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сутки в течение 6 дней) не ингибировал метаболизм однократной дозы омепразола 40 мг. Маловероятно, что дапоксетин влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C9

Прием дапоксетина в многократных дозах (60 мг/сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику при однократном приеме глибенкламида 5 мг. Маловероятно, что дапоксетин влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9.

Варфарин и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови и/или функцию тромбоцитов

Данных об эффектах длительного применения варфарина одновременно с дапоксетином нет. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении дапоксетина пациентам, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики дапоксетин (60 мг/сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику (протромбиновое время и международное нормализованное отношение) варфарина при однократном приеме 25 мг.

Сообщалось о кровотечении в связи с приемом СИОЗС.

Этанол

Одновременный прием этанола в однократной дозе 0,5 г/кг (или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно). Однако дапоксетин в комбинации с этанолом усиливал сонливость и значительно ослаблял бдительность по собственной оценке пациентов. Фармакодинамические измерения когнитивных нарушений (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены цифровых символов) также продемонстрировали аддитивный эффект при применении дапоксетина одновременно с этанолом. Одновременный прием этанола и дапоксетина увеличивает частоту или тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, нарушение способности правильно оценивать ситуацию. Комбинация алкоголя с дапоксетином может усиливать данные эффекты, связанные с приемом алкоголя, а также может усиливать нейрокардиогенные нежелательные реакции, такие как обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапорин.

Специальные предупреждения

Общие рекомендации

Препарат предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией в соответствии с критериями, перечисленными в разделе «Показания к применению». Не следует назначать препарат мужчинам, у которых не диагностирована преждевременная эякуляция. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных об эффективности в отношении задержки эякуляции нет.

Другие формы сексуальных расстройств

Перед началом лечения пациенты с другими формами сексуальных расстройств, включая эректильную дисфункцию, должны проходить тщательное медицинское обследование. Пациенты с эректильной дисфункцией, которые принимают ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), не должны принимать препарат Дапорин.

Суицид/суицидальные мысли

В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо увеличивали риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо не было выявлено увеличения риска возникновения суицидального поведения. В клинических исследованиях применения дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции не было получено четких свидетельств возникновения суицидального поведения при оценке нежелательных реакций, определяемых в соответствии с Колумбийской классификацией оценки самоубийства (C-CASA), шкалой оценки депрессии Монтгомери-Асберга или шкалой оценки депрессии Бека-II.

Обморок

Пациентов следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами, при развитии обморока или других продромальных симптомов, например головокружения или предобморочного состояния.

Возможные продромальные симптомы, такие как тошнота, головокружение/предобморочное состояние и обильное потоотделение чаще отмечались у пациентов, принимавших дапоксетин, по сравнению с группой плацебо.

В клинических исследованиях случаи обморока, характеризовавшиеся потерей сознания с брадикардией или блокадой синусового узла и наблюдавшиеся у пациентов на фоне холтеровского мониторирования, считались имеющими вазовагальную этиологию. Большинство таких случаев происходило в течение первых 3 часов после приема дапоксетина, после приема первой дозы или были связаны с проведением различных исследований в клинических условиях (таких как взятие образца крови, ортостатические пробы, измерение артериального давления). Возможные продромальные симптомы, например тошнота, головокружение, предобморочное состояние, пальпитация, астения, спутанность сознания и профузное потоотделение, обычно наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности потребления достаточного количества воды и проконсультировать в отношении распознавания продромальных признаков и симптомов обморока для снижения риска получения серьезной травмы при падении вследствие потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний

Пациенты с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями были исключены из клинических исследований 3 фазы. Риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков (сердечный обморок и обморок другого происхождения) повышается у пациентов с фоновыми органическими заболеваниями сердца (например, с имеющейся в анамнезе обструкцией путей оттока крови из сердца, с клапанным пороком сердца, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарных артерий). Имеющиеся данные недостаточны для того, чтобы определить, имеется ли повышенный риск возникновения вазовагального обморока у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Совместное применение с рекреационными препаратами

Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат вместе с рекреационными препаратами.

Одновременный прием препарата со препаратами с серотонинергической активностью, например с кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может привести к потенциально серьезным реакциям. Данные реакции включают аритмию, гипертермию, серотониновый синдром, но не ограничиваются ими. Одновременное применение препарата Дапорин с психоактивными веществами с седативными свойствами, например с наркотическими веществами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

Этанол

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от применения препарата в сочетании с алкоголем.

Сочетание алкоголя с дапоксетином может усиливать вызываемые алкоголем нейрокогнитивные эффекты и нейрокардиогенные нежелательные реакции, такие как обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема препарата.

Лекарственные препараты с сосудорасширяющими свойствами

Дапорин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты с сосудорасширяющими свойствами (такие как антагонисты α-адренорецепторов и нитраты), из-за возможной сниженной ортостатической толерантности.

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, принимающих умеренные ингибиторы CYP3A4, и снизить дозу препарата до 30 мг.

Сильные ингибиторы CYP2D6

Рекомендуется соблюдать осторожность при увеличении дозы препарата до 60 мг у пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP2D6, или при увеличении дозы до 60 мг у пациентов с генотипом слабого метаболизатора CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций.

Мания

Дапорин не следует применять у пациентов, имеющих в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство. При появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.

Судороги

Из-за способности СИОЗС снижать порог судорожной готовности следует избегать назначения препарата Дапорин пациентам с нестабильной эпилепсией. При появлении судорог препарат следует отменить. За пациентами с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Дети и подростки

Препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Депрессия и/или психические расстройства

При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Дапорин необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Одновременный прием препарата с антидепрессантами, включая СИОЗС и СИОЗСН противопоказан. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для того, чтобы начать лечение препаратом Дапорин. Препарат не предназначен для лечения психических расстройств и не должен применяться у мужчин с такими расстройствами (например, шизофренией) или с сопутствующей депрессией, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии (что может являться следствием фонового психического заболевания или результатом терапии препаратом). Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях. При появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Дапорин следует отменить.

Кровотечение

При применении СИОЗС описаны случаи кровотечений. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме препарата одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антиагрегантами) или антикоагулянтами (например, варфарином), а также у пациентов с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек

Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек. При применении препарата у пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек рекомендуется соблюдать осторожность.

Синдром отмены

При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, эмоциональная лабильность, бессонница, гипомания.

В двойном слепом клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней применения в дозе 60 мг (ежедневно или по необходимости) у пациентов с ПЭ, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина с более высокой частотой возникновения наблюдались незначительные симптомы отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и средней степени тяжести.

Нарушения со стороны органа зрения

При применении препарата наблюдались нежелательные реакции со стороны органа зрения, такие как мидриаз и боль в глазах. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или у пациентов с риском развития закрытоугольной глаукомы.

Вспомогательные вещества

Непереносимость лактозы

Пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в таблетке, т.е. практически «не содержит натрий».

Во время беременности или лактации

Препарат не предназначен для применения у женщин.

В доклинических исследованиях дапоксетин не выявил прямых или опосредованных нежелательных эффектов в отношении фертильности, беременности или эмбриофетального развития.

Неизвестно, выделяется ли дапоксетин или его метаболиты с грудным молоком.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших дапоксетин, наблюдались головокружение, нарушения внимания, обморок, помутнение зрения и сонливость. Поэтому следует предупреждать пациентов о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Применение препарата в сочетании с алкоголем может усиливать нейрокогнитивные эффекты и нейрокардиогенные нежелательные реакции, такие как обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые мужчины от 18 до 64 лет

Рекомендованная начальная доза для всех пациентов составляет 30 мг и принимается при необходимости примерно за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. Лечение препаратом не следует начинать с дозы 60 мг.

Препарат не предназначен для постоянного ежедневного приема. Препарат Дапорин следует принимать только в случае предполагаемого полового акта. Не следует принимать препарат чаще одного раза за 24 часа.

При недостаточном индивидуальном ответе на дозу 30 мг и отсутствии у пациента средних или тяжелых нежелательных реакций или продромальных симптомов, позволяющих предположить возможное развитие обморока, доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы 60 мг, принимаемой примерно за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. Частота и степень тяжести нежелательных реакций выше при дозировке 60 мг.

Если пациент испытывает ортостатические реакции при начальной дозе, не следует увеличивать дозу до 60 мг.

Врач должен тщательно оценивать индивидуальное соотношение пользы и риска при применении препарата после первых четырех недель лечения (или, по меньшей мере, после приема препарата 6 раз) для определения целесообразности продолжения лечения препаратом.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата Дапорин более 24 недель ограничены. Клиническая целесообразность продолжения лечения и соотношение пользы и риска при применении препарата должны пересматриваться не реже, чем каждые шесть месяцев.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность препарата не изучались у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Дети и подростки

Препарат не предназначен к применению у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с легкой или средней степенью нарушения функции почек. Препарат Дапорин не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат противопоказан к применению у пациентов с средней и тяжелой степенью нарушения функции печени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью).

Пациенты с установленным генотипом слабого метаболизатора CYP2D6 или пациенты, принимающие сильные ингибиторы CYP2D6

Рекомендуется соблюдать осторожность при увеличении дозы препарата до 60 мг у пациентов с установленным генотипом слабого метаболизатора CYP2D6 или у пациентов, одновременно принимающих сильные ингибиторы CYP2D6.

Пациенты, принимающие умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 противопоказано.

При одновременном приеме препарата Дапорин с умеренными ингибиторами CYP3A4 следует соблюдать осторожность, и доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком во избежание ощущения горького вкуса. Рекомендуется запивать таблетки не менее чем одним стаканом воды. Препарат Дапорин можно принимать независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Случаев передозировки не описано.

Симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.

При передозировке в случае необходимости следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Очень часто

- головокружение, головная боль

- тошнота

Часто

- тревожность, ажитация, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, снижение либидо

- сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия

- нарушение четкости зрения

- звон в ушах

- «приливы» крови

- заложенность носа, зевота

- диарея, рвота, запор, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, вздутие живота, сухость во рту

- гипергидроз

- эректильная дисфункция

- усталость, раздражительность

- повышение артериального давления

Нечасто

- депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, гипернастороженность, нарушение сна, инициальная инсомния, интрасомния, ночные кошмары, бруксизм, отсутствие либидо, аноргазмия

- обморок, вазовагальный обморок, постуральное головокружение,

акатизия, дисгевзия, гиперсомния, летаргия, седативное состояние,

угнетение сознания

- мидриаз, боль в глазах, нарушение зрения

- вертиго

- блокада синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия

- гипотензия, систолическая гипертензия, «приливы» тепла

- дискомфорт в животе, дискомфорт в эпигастральной области

- зуд, холодный пот

- отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, парестезия половых органов у мужчин

- астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения

- увеличение частоты сердечных сокращений, повышение диастолического артериального давления, повышение ортостатического артериального давления.

Редко

- головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание

- императивные позывы на дефекацию.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в 9-месячном расширенном долгосрочном открытом исследовании, соответствовали реакциям, наблюдавшимся в двойных слепых исследованиях, и не было выявлено дополнительных нежелательных реакций.

Описание отдельных нежелательных реакций

Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или блокадой синусового узла наблюдались у пациентов при проведении холтеровского мониторирования и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные реакции расценивались как связанные с применением дапоксетина.

Большинство таких случаев происходило в течение первых 3 часов после приема дапоксетина, после приема первой дозы или были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (таких как взятие образца крови, проведение ортостатических проб, измерение артериального давления). Обмороку часто предшествовали продромальные симптомы.

Частота случаев обморока и возможных продромальных симптомов зависит от дозы, что было продемонстрировано более высокой частотой этих реакций у пациентов, получавших более высокие дозы дапоксетина, чем рекомендованные дозы, в клинических исследованиях 3 фазы.

Другие особые группы пациентов

Рекомендуется соблюдать осторожность при увеличении дозы препарата до 60 мг у пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP2D6, или при увеличении дозы до 60 мг у пациентов с генотипом слабого метаболизатора CYP2D6.

Синдром отмены

При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Сведения о производителе

Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш., Турция

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли/Багджылар, Стамбул

Тел: +90 (212) 474 7050

Факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш., Турция

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли/Багджылар, Стамбул

Тел: +90 (212) 474 7050

Факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr