Дексирен таблетки по 25 мг №20 (блистер)

1 таблетка содержит:

активное вещество: декскетопрофена трометамола 36,9 мг, эквивалентный декскетопрофена - 25,0 мг.

вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, дистиллированная вода (дост. кол.).

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета, с насечкой с двух сторон.

Таблетки.

Производные пропионовой кислоты. Код АТХ: M01AE17.

Декскетопрофена трометамол это трометамин соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, которое принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств связан с уменьшением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназного пути.

В частности, существует ингибирование трансформации арахидоновой кислоты циклические эндопероксиды, PGG2 и PGH2, которые производят простагландины PGE 1, PGE2, PGF20 и PGD 2, простациклин PGI 2, а также тромбоксаны (ТХА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, в результате чего возникает косвенное действие, в дополнение к прямому действию.

Декскетопрофена был представлен, как ингибитор деятельности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у экспериментальных животных и человека.

Клинические исследования, проведенные на нескольких болевых моделях, продемонстрировали эффективное обезболивающее действие декскетопрофена трометамола.

Анальгезирующая эффективность внутримышечного и внутривенного декскетопрофена трометамола в контроле от умеренной до сильной боли изучалась в нескольких хирургических моделях боли (ортопедическая и гинекологическая хирургия желудка), а также в мышечно-скелетной боли (модель острой боли в поясничном отделе) и почечной колике.

В проведенных исследованиях начало обезболивающего эффекта было быстрым, и в течение первых 45 минут наблюдался пик обезболивающего действия. Продолжительность обезболивающего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена, составляет, как правило, 8 часов.

Клинические исследования контроля послеоперационной боли показали, что при использовании декскетопрофена в комбинации с опиоидами значительно сократилось потребление опиоидов. В исследованиях послеоперационной боли, где пациенты получали морфии с помощью контролируемого пациентом устройства, больным,

принимавшим декскетопрофен, потребовалось значительно меньше морфина (снижение на 30-45%), чем пациентам в группе плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения декскетопрофен трометамол, пиковые концентрации достигаются через 20 минут (диапазон от 10 до 45 мин). Доза от 25 до 50 мг пропорциональна при внутримышечном и внутривенном введении, как показано площадью под фармакокинетической кривой.

В фармакокинетических исследованиях с многоразовыми дозами было обнаружено, что Стах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличались от введенного после однократной дозы, тем самым показывая, что накопление лекарственного средства не происходит.

Распределение

Как и у других лекарственных средств с высоким связыванием с белками плазмы (99%), объем распределения имеет среднее значение ниже 0,25 п/кг. Период полураспределения составлял около 0,35 часов.

Биотрансформация

После введения декскетопрофена трометамол в моче наблюдается только Ѕ-(+) энантиомер, демонстрируя, что преобразование в R-(-) энантиомер в организме человека не происходит.

Выведение

Период полувыведения колеблется между 1 2,7 часами. Основным маршрутом выведения для декскетопрофена является глюкуронид спряжение с последующей почечной экскрецией.

Линейность/нелинейность

После внутримышечного или внутривенного введения декскетопрофена трометамола, препарат показывает линейную фармакокинетику в зависимости от дозы с последующим системным воздействием.

Симптоматическое лечение острой боли умеренной или сильной интенсивности, когда пероральный прием неэффективен, например, послеоперационные боли, почечные колики и боли в пояснице.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8 12 часов.

При необходимости, прием может повторяться каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексирен предназначен для краткосрочного использования и лечение должно быть ограничено острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациент должен быть по возможности переведен на пероральный прием анальгетиков. Дексирен можно вводить либо внутримышечно, либо внутривенно:

ВМ введение

Содержимое одного пузырька (2 мл) Дексирен следует вводить медленно глубоко в мышцу.

ВВ введение

Внутривенное вливание: разбавленный раствор, полученный, как описано в разделе 6.6. следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии, продолжительностью от 10 до 30 мин.

Раствор должен быть защищен от естественного дневного света.

Внутривенный болюс: если необходимо, содержимое одного флакона (2 мл) Дексирен можно вводить внутривенно струйно в течение не менее 15 секунд.

Частота развития побочных эффектов: часто (10%), нечасто (0,11%) редко (0,01-0.1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко тромбоцитопения. анемия, очень редко нейтропения,

Со стороны ЦНС: нечасто головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто нечеткость зрения; редко шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко брадипноэ очень редко бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, рвота, нечасто абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезисе, сухость во рту, редко эрозивно-дзленные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы редко полиурия, почечная колика, очень редко нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко у женщин нарушение менструального цикла, у мужчин нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда дерматит, сыпь, потливость; редко угревая сыпь: очень редко фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко крапивница, очень редко тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит. гипергликемия, гипогликемия.

Co стороны обмена веществ: редко гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто боль в месте инъекции; нечасто воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, к каким-либо другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.
• Пациентам, у которых ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП вызывают реакции гиперчувствительности (т.е., астма, неинфекционный ринит,
• ангионевротический отек или крапивница).
• Пациентам с активной или подозреваемой язвенной болезнью/кровотечением или рецидивирующей язвенной болезнью/кровотечением (два или более отдельных эпизодов проверенной язвы или кровотечения) или хронической диспепсией.
• Пациентам, у которых наблюдается желудочно-кишечное кровотечение или другое активное кровотечение или нарушения свертываемости крови.

Симптомы, возникающие при передозировке декскетопрофена трометамола неизвестны.

Следующие симптомы, как правило, наблюдается при передозировке НПВП

Среди симптомов: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, реже понос, проблемы ориентации, возбуждение, кома, легкий бред, головокружение, шум в ушах, обмороки, а иногда и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае отравления препаратом.

Терапевтические меры предосторожности

В случае случайного или чрезмерного потребления или приема рекомендуется обеспечить симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Необходим тщательный контроль диуреза.

Следует контролировать функции почек и печени.

Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после потенциально токсичных доз препарата.

Обычно встречающиеся или продолжительные судороги следует лечить с помощью эндоваскулярного диазепама.

По данным клинических состояний пациентов могут быть рассмотрены другие меры предосторожности, Декскетопрофена трометамол может быть выведен путем диализа.

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексирен следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексирен с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВП, Дексирен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексирен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом Дексиреп, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексирен следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексиренпациент должен сообщить об этом врачу. В каждой ампуле препарата Дексирен содержится 200 мг этанола.

Беременность и период лактации

Использование противопоказано в третьем триместре беременности.

Во время первого и второго триместра беременности не следует назначать декскетопрофен трометамол, если это не абсолютная необходимость.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексирен возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, к каким-либо другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Пациентам, у которых ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП вызывают реакции гиперчувствительности (т.е., астма, неинфекционный ринит,

ангионевротический отек или крапивница).

Пациентам с активной или подозреваемой язвенной болезнью/кровотечением или рецидивирующей язвенной болезнью/кровотечением (два или более отдельных эпизодов проверенной язвы или кровотечения) или хронической диспепсией.

Пациентам, у которых наблюдается желудочно-кишечное кровотечение или другое активное кровотечение или нарушения свертываемости крови.

Зидовудин: риск увеличения токсичности линии красных клеток посредством воздействия на ретикулоциты, с тяжелой анемией, возникающей через неделю начала терапии НПВП. Требуется полный анализ крови и ретикулоцитов каждую неделю две после начала лечения НПВП.

Сульфонилмочевина: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины смещением сайтов связывания белков плазмы.

Комбинации, требующие внимания

Бета-блокаторы: лечение НПВС может снизить их гипотензивное действие путем ингибирования синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может быть повышена за счет НПВС с помощью опосредованных эффектов почечных простагландинов. Во время комбинированной терапии должна измеряться почечная функция.

Тромболитики: повышенный риск кровотечения.

Антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Пробенецид: плазменная концентрации декскетопрофена может быть увеличена; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкоронового сопряжения и требует корректировки дозм декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВП могут повысить концентрацию гликозидов в плазме; они могут снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ); и повысить уровень гликозидов в плазме.

Мифепристон: из-за теоретического риска того, что ингибиторы простагландин- синтетазы могут изменить эффективность мифепристона, НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона.

Хинолоны: данные на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВП могут повысить риск развития судорог.

20 таблетки вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте,

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Ilko liaç Sanayi ve Ticaret. AŞ, Турция.