Dexiren tabletkalari 25 mg №20 (blister)

Хар бир таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: 25,0 мг декскетопрофенга эквивалент бўлган 36,9 мг декскетопрофен;

ердамчи моддалар крахмал, тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, трометамоли дистилланган сув (етарли микдорда).

Икки томонида ўйикчаси бўлган, думалок, ок рангли плёнка кобик билан копланган таблеткалар.

Таблеткалар.

Пропион кислотаси ҳосиласи. АТХ коди: М01AE17.

Декскетопрофен трометамоли бу 5-(+)-2-(3-бензоилфения) прошной кислотасининг трометамии тузидир, постероид яллигланишга қарши препаратлар гурухига мансуб огриқни колдирувчи, яллиғланишга карши ва иситмани туширувчи дори воситасидир. Ностероид яллигланишга карши дори воситаларининг таъсир механизми циклооксигеназа

Дўлини ингибиция килиш йўли билан простагландинлар синтезини камайтириш билан боглик. Хусусан, арахидон кислотасини циклик эндопероксидаза, PIE 1, PGE 2, PGF2ana PGD2 простагландинлари, PG12 простациклини, тромбоксанлар (ТХА2 ва ТхВ2) ни ишлаб чикарувчи PGG2 ва PGH 2 ларга айланишнии ингибиция килиш мавжуд. Бундан ташкари, простагландинлар синтезнии ингибиция килиш кининлар каби яллиғланишнинг бошка медиаторларига таъсир килиши мумкин, бунинг натижасида бевосита таъсирга қўшимча билвосита таъсир юзага келиши мумкин.

Декскетопрофен экспериментал ҳайвонларда ва одамла ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 фаолиятини ингибитори сифатида таъсир килган.

Огрикнинг бир неча моделларида ўтказилган клиник тадкикотлар декскетопрофен трометамолининг самарали огрикии колдирувчи самарасини кўрсатган.

Мушак ичига ва вена ичига юборилган декскетопрофен трометамолининг огрикии колдирувчи самарадорлиги огрикнинг бир неча жарроҳлик модделларида (ортопедик ва гинекологих/мезда жарроҳлиги), шунингдек мушак-скелет огрикларида (бел сохасидаги Ўткир огрик модели) ва буйрак санчигида ўртачадан кучли огриккача назоратда Ўрганилган.

Ўтказилган тадкикотларда оғриқни колдирувчи самараси тез бошланган ва биринчи 45 минут давомида огрикни қолдирувчи самаранинг чўккиси кузатилган. Огрикии қолдирувчи самараси давомийлиги 50 мг декскетопрофен юборилгандан кейин одатда 8 соатни ташкил этади.

Операциядан кейинги огрикии назорат қилувчи клиник тадкикотлар декскетопрофенни опиатлар билан мажмуада қўллаш опиоидларни қўллашки сезиларли даражада хамайтирган. Операциядан кейинги огриқ бўйича ўтказилган тадкикотларда пациент томонидан назорат килинадиган мослама ёрдамида морфин кабул килган пациентларга

плацебо гуруҳидаги пациентларга нисбатан морфин сезиларли даражада (30-45% камайган) камрок талаб этилган.

Фармакокинетикаси

Сурилиши

Декскетопрофен трометамоли мушак ичига юборилгандан кейин чўкки концентрацияга 20 минутдан кейни (10 минутдан 45 минуттгача диапазонда) эришилади. 25 мг дан 50 мг гача бўлган доза фармакокинетик эгри чизиги остидаги майдон кўрсатишича мушак ичига ва мушак ичига юборилганда пропорционалдир.

Кўп марталик дозалар билан ўтказилган фармакокинетик тадкикотларда мушак ичига на вена ичига охирги инъекциядан кейин Свах ва AUC бир марталик доза юборилгандан фари килмаган, шу оркали дори воситасини тўплалици узатилмаслигини кўрсатди.

Тақсимланиши

Плазма оксиллари билан юкори даражада (99%) богланадиган бошка дори воситалари каби таксимланиш хажми ўртача 0,25 д/кг дан паст кўрсаткичга эга. Ярим таксимлани даври тахминан 0,35 соатни ташкил этган.

Биотрансформацияси

Декскетопрофен трометамоли юборилгандан кейни сийдикда S-(+) энантномери аникланади, бу организмда R-(-) энантномерига айланиши юз бермаслигини кўрсатади.

Чиқарилиши

Ярим чикарилиш даври 12,7 соатлар орасида ўзгаради. Декскетопрофен учун асосий чикарилиш йўли глюкуронид билан богланиши ва кейинчалик буйрак оркали чикарилиши ҳисобланади.

Пропорционаллик/нотўғри пропорционаллик

Декскетопрофен трометамоли мушак ичига ва вена ичига юборилгандан кейин препарат дозага караб тўғри чизикли фармакокинетика, кейинчалик тизимли таъсирни намоён этади.

Перорал кабул килиш самарасиз бўлганида ўртача ёки кучли жадалликдаги ўткир огрикни, масалан операциядан кейинги огрик, буйрак санчиги ва белдаги огрикци симптоматик даволашда кўпланади. 1

Тавсия этилган дозаси хар 8-12 соатда 50 мг ни ташкил этади. Зарурати бўлганида хар 6 соатда кабул килишни такрорлаш мумкин. Умумий суткалик доза 150 мг дан ошмаслигикерак.

Дексирен киска муддатли қўллаш учун мўлжалланган ва даволаш ўткир симптоматик давр (кўпи билан 2 кун) билан чекланиши керак. Пациент иложи борича огрикии колдирувчи воситаларни перорал қабул қилишга ўтказилиши керак. Дексирении мушак ичига ёки вена ичига юбориш мумкин:

Мушак ичига юбориш Дексиреннинг бир ампула ичидагисини (2 мл) мушакка чуқур килиб секин юбориш керак. Вена ичига юбориш

Вена ичига томчилаб юбориш: эритилган эритмани давомийлиги 10 минутдан 30 минутгача бўлган секин вена ичига инфузия кўринишида юбориш керак. Эритма табиий ёругликдан ҳимояланган бўлиши лозим.

Вена ичига оқим билан юбориш: агар зарурати бўлса, Дексиреннинг бир флакони ичидагисини (2 мл) камида 15 секунд давомида вена ичига оқим билан юбориш мумкин.

Ножўя самаралар ривожланиши тез-тезлиги: тез-тез (110%), тез-тез эмас (0,11%), хам ҳолларда (0,01 0,1%), жуда кам ҳолларда (0,01% дан кам, шу жумладан алохида хабарлар).

Кон яратиши тизими томонидан: кам ҳолларда нейтропения, тромбоцитопения. анемия, жуда кам холларда

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас уйқусизлик, уйкучанлик; кам ҳолларда парестезия. бош огриги, бош айланиши,

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас кўришни ноаниқлиги; кам холларда кулокла шовкин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас артериал гипотензия, кизиб кетиш ҳисен, тери қопламалари гиперемияси; кам холларда экстрасистолия, тахикардия, артериал гипертензия, периферик шиш, юзаки тромбофлебит.

Нафас тизими томонидан кам ҳолларда брадипноэ; жуда кам ҳолларда бронхоспазм, диспноэ.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез кўнгил айниши, қусиш, тез-тез эмас абдоминал огрик, диспепсия, диарея, қабзият, гематемезис, оғизни қуриши; кам ҳолларда меъда-ичак йўллари аъзоларини эрозив-ярали шикастланиши, шу жумладан кон кетиши ва перфорация, анорексия, жигар ферментлари фаоллигини ошиши, сариклик, жуда кам ҳолларда меъда ости безини шикастланиши, жигарки шикастланици.

Сийдик чиқариш тизими томонидан кам ҳолларда полиурия, буйрак санчиги; жуда кам ҳолларда нефрит ёки нефротик синдром. Репродуктив тизим томонидан: кам ҳолларда аёлларда хайз циклини бузилиши, эркакларда простата бези фаолиятини бузилиши.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам холларда мушак спазми, бўғимларда харакатлари кийинлашиши.

Дерматологик реакциялар: баъзида дерматит, тошма, терлаш; кам ҳолларда ҳуснбузар тошма; жуда кам ҳолларда фотосенсибилизация.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда эшакеми, жуда кам ҳолларда огир тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми), ангионевротик шиш, аллергик дерматит.

Моддалар алмашинуви томонидан кам ҳолларда гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: кам ҳолларда кетонурия, протеинурия.

Маҳаллий ва умумий реакциялар: тез-тез инъекция жойида огрик; тез-тез эмас

яллигланиш реакцияси, гематома, инъекция жойида геморрагиялар, кизиб кетиш хисси, қалтираш, толиқиш; кам ҳолларда белда огриқ, ҳушдан кетиш, исица; жуда кам холларда анафилактик шок, юзни шиши.

Бошқалар: асосан тизимли қизил югирик ёки бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда пайдо бўлувчи асептик менингит, гематологик бузилишлар (пурпура, апластик ва гемолитик анемия, кам ҳолларда гранулоцитоз ва суяк кўмиги гипоплазияси).

Декскетопрофенга, бирон-бир бошқа НЯКП га ёки ушбу препаратнинг ёрдамчи

моддаларидан биронтасига юкори сезувчанлиги бўлган пациентлар. Ибупрофен, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯКП лар ўта юқори сезувчанлик реакциялари (яъни, астма, инфекцион бўлмаган ринит, ангионевротик шиш ёки эшакеми) чақирувчи пациентлар.

Фаол ёки гумон қилинган меъда ва ўн икки бармоқ яра касаллиги/кон кетиши ёки кайталанувчи хра касаллиги/кон кетиши (текширилган вранниг икки ва ундан кўп алохида холатлари) ёки сурункали диспепсияси бўлган пациентлар. Меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ёки бошка фаол кон кетиши ёки кон ивишини бузилиши кузатиладиган пациентлар.

Анамнезида аввалги НЯКП лар билан даволаш билан боглик меъда-ичак йўлларидан кон кетиши ёки перфорация кузатилган пациентлар.

Крон касаллиги ёки носпецифик ярали колити бўлган пациентлар.

Анамнезида бронхиал астмаси бўлган пациентлар

Огир юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар.

Ўртача ёки огир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар (креатинин клиренси 50 мл/мин).

Жигар функциясини огир бузилиши (Чайлд-Пью кўрсаткичи 10-15) 69лган пациентлар Геморрагик диатези ва қон ивишининг бошка бузилишлари бўлган пациентлар.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Таркибида этанол мавжудлиги туфайли дексиренни нейроаксиал (парда ости ёки эпидурал) юбориш мумкин эмас.

Куйидаги ўзаро таъсирлар умуман ностероид яллигланишга қарши препаратларга тааллуқли:

Мақсадга мувофиқ бўлмаган мажмуалар

Бир нечта НЯКП, шу жумладан салицилатларни бирга юборишдан сақланиш керак, чунки улар ножўя самаралар хавфини ошириши мумкин.

Антикоагулянтлар: декскетопрофенни плазма оқсиллари билан юкори даражада богланиши ва тромбоцитлар фаолиятини ингибиция қилнинши ва гастродуоденал шиллик қаватни шикастланиши туфайли, НЯКП лар варфарин каби антикоагулянтларнинг самарасини кучайтириши мумкин. Агар мажмуадан сақланиш мумкин бўлмаса, синчковлик билан клиник кузатув ва лаботор кўрсаткичларни мониторингини амалга ошириш лозим.

Гепаринлар: кон кетиши хавфи ошади (тромбоцитлар фаолиятини ингибиция килиниши ва гастродуоденал шиллиқ қаватни шикастланиши туфайли), Агар мажмуадан сакланиш мумкин бўлмаса, сничковлик билан клиник кузатув ва лаботокўрсаткичларии мониторингини амалга ошириш лозим.

Кортикостероидлар: меъда-ичак йўлларида яра пайдо бўлиши ёки қон кетиши хавфи ошади.

Литий (бир нечта НЯКП лар билан таърифланган): НЯКП лар конда литийнниг даражасини оширади, бу даражалар токсик қийматларгача етиши мумкин (литийни буйрак экскрециясини пасайиши).

Шунинг учун декскетопрофен билан даволашни бошлаш, мувофиқлаштириш ва тўхтатишда ушбу кўрсаткични назорат килиш лозим. Ҳафтасига 15 мг дан юкори дозаларда қўлланадиган метотрексат: яллигланишга карши агентлар томонидан метотрексатнинг буйрак клиренсиии камайиши туфайли, унинг гематологик токсиклиги ошади.

Гидантоин ва сульфонамид: бу моддаларнинг токсик таъсири кучайиши мумкин. Эҳтиёткорликни талаб этувчи мажмуалар:

Диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва ангиотензин I рецепторлари антагонистлари: декскетопрофен диуретиклар ва бошка антигипертензив препаратларнинг самарасини камайтириши мумкин. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган (масалан, сувсизланган беморлар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган кекса пациентлар) баъзи пациентлар циклооксигеназани ингибиция қилувчи агентлар на ААФ ингибиторлари, ангиотензин II рецепторлари антагонистлари ёки антибактериал аминогликозидларни бирга юбориш одатда қайтувчан бўлган буйрак фаолиятини кейинчалик ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Декскетопрофен ва сийдик ҳайдовчи воситани мажмуаний кабул килинган ҳолларда, пациентни адекват гидратация қилиш ва даволаш бошида буйрак фаолиятини назорат килиш лозим.

Пентоксифиллин: қон кетиши хавфи ошади. Клиник кузатувни фаоллаштириш ва кон ивишини текшириш лозим.

Зидовудин: НЯКП дар билан даволаш бошланганидан кейин юзага келувчи огир анемия билан ретикулоцитларга таъсир килиши орқали кизил хужайралар катори токсик ошади. НЯКП лар билан даволаш бошланганидан кейин хар хафта-ҳар икки хафтада коннинг ва ретикулоцитларнинг тўлиқ тахлилини ўтказиш талаб этилади.

Сульфонилмочевина: НЯКП лар сульфонилмочевинани плазма оқсиллари билан богланишини ўзгартириши туфайли гипогликемик таъсирини ошириши мумкин.

Диққатни талаб этувчи мажмуалар

Бета-блокаторлар: НЯКП лар билан даволаш простагландинлар синтезини ингибиция килиш йўли оркали уларнинг гипотензив таъсирини камайтириши мумкин.

Циклоспорин ва такролимус: буйрак простагландинларига боглик самаралар оркали НЯКП лар ҳисобига нефротоксиклик ошиши мумкин.

Мажмуавий даволаш вактида буйрак фаолиятини текшириш лозим. Тромболитиклар: кон кетиши хавфи ошади.

Антитромбоцитар агентлар ва серотонинни кайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ): меъда-ичак йўлларидан кон кетиши хавфи ошади.

Пробенецид: декскетопрофеннинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин; бу Ўзаро таъсир буйрак каналчалар секрецияси ва глокорок богланиш ўрнида ингибиция механизми билан боғлиқ бўлиши мумкин ва декскетопрофен дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

Юрак гликозидлари: НЯКП лар плазмада гликозидларнинг концентрациясини ошириши мумкин; улар калавалар фильтрацияси тезлигини (КФТ) пасайтириши ва плазмада гликозидлар даражасини ошириши мумкин.

Мифепристон: назарий жиҳатдан простагландин-синтетаза ингибиторлари мифепристоннинг самарадорлигини ўзгартириши мумкинлиги туфайли, НЯКП ларни мифепристон юборилгандан кейин 8-12 соат давомида қўллаш мумкин эмас.

Хинолонлар: ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар юкори дозадаги хонолонлар НЯКП лар билан бирга тиришишлар ривожланиши хавфини ошириши мумкинлигини кўрсатди.

Овқат ҳазм килиш тизими бузилишлари ёки анамнезида меъда-ичак Вўллари касалликлари бўлган пациентларни доимо назорат қилиш лозим. Меъда-ичак йўлларидан кон кетиши ёки яра пайдо бўлган ҳолларда Дексирен препарати билан даволашни бекор килиш лозим.

Барча НЯКП лар простагландинлар синтезини секинлашиши окибатида тромбоцитлар агрегациясини ингибиция килиши ва кон кетиши вақтини узайтириши туфайли, назоратланган клиник тадқиқотларда операциядан кейинги даврда декскетопрофен трометамоли ва қуйимолекуляр гепарин препаратларини профилактик дозаларда бир вактда буюриш ўрганилган.

Коагуляциянинг кўрсаткичларига ҳеч қандай таъсир кузатилмаган. Шунга қарамасдан, Дексирен препаратини қон ивишига таъсир қилувчи бошка препаратлар билан бир вақтда буюрилганда синчков тиббий кузатув талаб этилади.

Бошка НЯКП лар каби Дексирен кон плазмасида креатинин ва азот даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Дексирен сийдик чиқариш тизимига ножўя таъсир кўрсатиши мумкин, бу гломерулонефрит, интерстициал нефрит, папилляр некроз, нефротик синдром ва ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келиши мумкин.

Бошка НЯКП лар каби Дексирен препарати билан даволаш фонида айрим жигар кўрсаткичларини ўтувчан ошиши, шунингдек қон зардобида АСТ ва АЛТ даражасини сезиларли ошиши кузатилиши мумкин. Бунда кекса ёшдаги пациентларда жигар ва буйрак функциясини назорат килиш лозим. Юкоридаги кўрсаткичлар сезиларли даражада ошган ҳолларда, Дексирении бекор қилиш керак.

Бошка НЯКП лар каби декскетопрофен трометамоли инфекцион касалликларни никоблаши мумкин. Бактериал инфекция симптомлари пайдо бўлганида ёки Дексирен препарати билан даволаш фонида пациентиниг холати ёмонлашка, бу хакда шифокорга хабар бериш лозим.

Дексирен препаратининг ҳар бир ампуласи 200 мг этанол саклайди.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўллани

Хомиладорликнинг учничи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида, агар бунга мутлок кўрсатма бўлмаса декскетопрофенни буюриш мумкин эмас.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Дексирен препарати билан даволаш фонида бош айланиши ва уйқучанлик бўлиши мумкинлиги туфайли, диккатни жамлаш қобилияти ва психомотор реакциялар тезлиги пасайиши мумкин.

Декскетопрофен трометамолининг дозасини ошириб юборилиши симптомлари номаълум.

Қуйидаги симптомлар одатда НЯКП парнинг дозасини ошириб юборилганда кузатилади:

Симптомлари орасида: бош огриги, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда огрик, меъда- ичак йўлларидан кон кетиши, камроқ ҳолларда ич кетиши, ориентацияни бузилиши, кўзгалиш, кома, енгил алаҳсираш, бош айланиши, қулоқда шовқин, ҳушдан кетиш, баъзида эса тиришишлар ҳам кузатилади. Препарат билан захарланганда ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигарни шикастланиши кузатилиши мумкин.

Эҳтиёткорликнинг терапевтик чоралари

Бехосдан ёки ҳаддан ташкари кўп микдорда истеъмол қилинганда ёки қабул килинганда пациентнинг клиник холатига караб симптоматик даволашин таъминлаш тавсия этилади.

Диурезни сничковлик билан назорат қилиш лозим.

Буйрак ва жигар функциясини назорат қилиш лозим. Пациентлар препаратнинг потенциал токсик дозаларини кабул килгандан кейин камида тўрт соат давомида кузатув остида бўлишлари керак. Одатда учрайдиган ёки давомли тиришишларни вена ичига диазепам ёрдамида даволанади.

Пациентнинг клиник холатига караб эҳтиёткорликнинг бошка чоралари кўриб чикилиш мумкин. Декскетопрофен трометамоли диализ йўли билан чикарилиши мумкин.

20 таблетка тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга.

Курук, коронгу жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансини.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

Ilko İlaç Sanayi ve Ticaret. AŞ, Турция.