Диафлекс капсулы по 50 мг №30 (3 блистера x 10 капсул)

1 капсула содержит:

Активное вещество: диацереин 50 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.

10 капсул в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: M01AX21.

Исследования in vitro показывают, что диацереин и его активный метаболит реин подавляют образование и деятельность провоспалительных, прокатаболических цитокинов, таких как интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β). Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера образование многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, которые участвуют в деградации хряща, синовиальном воспалении и ремоделировании субхондральной кости.

Одновременно было показано in vitro, что диацереин стимулирует образование хряща, стимулируя такие факторы, как трансформирующего фактора бета (TGF- β), даже в присутствии ИЛ-1β. Исследования in vitro показывают, что диацереин стимулирует синтез хрящевой ткани через такие компоненты как протеогликанолы, гликозаминогликаны и гиалуроновую кислоту.

Исследования в различных остеоартрических животных моделях показали, что диацереин последовательно сокращает потери хряща и прогрессирование остеоартроза по сравнению с контролем.

Рандомизированные контролируемые испытания (2-8 месяцев) показывают, что диацереин улучшает симптомы остеоартрита, такие как боль и ограниченные функции суставов. Эти исследования показывают, что действие развивается медленно (2-4 недели), которое будет полностью разработано после 4-6 недель. Диацереин не препятствует синтезу простагландинов, не вызовет желудочно-кишечной токсичности, таким образом он может быть использован в сочетании с НПВП. Применение НПВП быстрого действия также может быть предписано в течение первых 2-4 недель лечения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт, биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения C_max - 2 ч. При однократном приеме 50 мг C_max - 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается.

Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

T_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Первичный и вторичный остеоартроз.

Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (в обед и ужин). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды.

Принимая во внимание, что диацереин может приводить к ускорению кишечного пассажа в течение первых двух недель, лечение рекомендуется начинать с приема одной капсулы один раз в день во время обеда в течение первых четырех недель. Дозу постепенно увеличивают до двух капсул в день, принимаемых во время приема пищи. Терапевтический эффект может наблюдаться через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”).

В клинических испытаниях безопасный срок применения составляет до двух лет. Как при любом длительном лечении каждые шесть месяцев необходимо проводить полный анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи.

Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.

Почечная недостаточность

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с мягкой и умеренной печеночной недостаточностью фармакокинетика не изменяется и нет необходимости регулировать дозировку.

Пожилые люди

Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Применение у детей и подростков из-за отсутствия данных не рекомендуется.

Повышенная чувствительность к диацереину, другим антрахидоновым препаратам или вспомогательным компонентам препарата, колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона), окклюзионный или субокклюзионный синдром, болевые абдоминальные синдромы по неустановленным причинам, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 15 лет, беременность и период лактации.

С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до одной капсулы (50 мг) в день.

Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы или отмены препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или другими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.

При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.

Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).

Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.

Частота побочных эффектов, таких ускорения кишечного пассажа, прямо пропорциональна сумме непоглощенного диацереина, использование на пустой желудок или с очень небольшим количеством пищи увеличивает побочное воздействие.

Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.

Наряду с Диафлексом не должны приниматься слабительные.

Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Использование у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.

В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактозы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

В случае появления симптомов, указывающих на поражение печени, лечение должно быть прекращено. Имеются сообщения о нескольких случаях гепатоцеллюлярного повреждения.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет никаких клинических данных о действии диацереина во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие при беременности, на плод, роды или послеродовое развитие.

Небольшое количество производных диацереина выделяется с грудным молоком. Влияние на ребенка или грудное вскармливание не было определено.

Диафлекс не должен использоваться беременными или кормящими женщинами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

«S.C. Rompharm Company S.R.L.», Romania, Ilfov, 75100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A.

«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А.