Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)
- Все о товаре
- Цены в аптеках
- Аналоги
Инструкция для Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)
активное вещество: дротаверина гидрохлорида - 20,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, спирт этиловый 96%, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций до 1 мл.
Раствор для инъекций.
Спазмолитическое средство. Код АТХ: A03AD02.
Фармакодинамика
Миотропное спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования ФДЭ (фосфодиэстераза). ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
In Vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ 4 без ингибирования изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ 4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ 4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ 4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки, не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In Vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами, а также с α-ЛПВП (липопротеины высокой плотности).
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
T½ составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% - через кишечник(экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, расстройства желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, постхолецистэктомический синдром.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):
- спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гастродуоденит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит), проктит, тенезмы;
- в акушерстве-гинекологии: дисменорея, угрожающий аборт, спазм зева матки в родах, затяжное раскрытие зева и послеродовые схватки;
- для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;
- для купирования гипертонического криза (в составе комбинированной терапии);
- при проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.
Препарат вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), капельно или струйно медленно. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов(облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), препарат можно вводить внутриартериально (в/а) медленно.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг (2-12 мл), разделенная на 1-3 в/м введения.
При печеночной или почечной колике обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) в/в медленно(продолжительность введения около 30 секунд) или предварительно растворив препарат в 5-10мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 2 мл (40 мг)в/м, при необходимости через 2 часа повторно 2 мл.
Дети. В возрасте до 6 лет разовая доза составляет 0,5-1 мл (10-20 мг), максимальная суточная доза - 6 мл (120 мг); в возрасте 6-12 лет разовая доза - 1 мл (20 мг), максимальная суточная доза - 10 мл (200 мг). Применяют 1-3 раза в сутки.
Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2 мл препарата (20-40 мг дротаверина) 1-3 раза в сутки.
Больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.
Очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Аллергические реакции:аллергические реакции (ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд) - особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфиту, неизвестная частота - при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы:редко - тошнота, запор.
Местные реакции:редкие - реакции в месте введения.
Прочие: редко - усиление потоотделения.
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- детский возраст до 2 лет (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);
С осторожностью:
- артериальная гипотензия (опасность коллапса);
- беременность и лактация;
- атеросклероз коронарных артерий;
- аденома предстательной железы(в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения);
- закрытоугольная глаукома.
Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной, паралич дыхательного центра.
Лечение: отменить препарат, провести симптоматическую терапию. При атриовентрикулярной блокаде применяют в/в атропин и изопреналин, при остановке сердца - в/в атропин или адреналин и временная кардиостимуляция, в случае остановки дыхания, вследствие паралича дыхательного центра - проведение ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).
Беременность и период лактации
Противопоказано.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами
Не влияет.
При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора (ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы).
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами (папаверин, бендазол, м-холиноблокаторы) происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Дротаверин усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Дротаверин снижает спазмогенную активность морфина.
При одновременном применении с фенобарбиталом усиливается спазмолитическое действие дротаверина.
Раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл N5 (1х5), N10 (2x5) (ампулы).
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
2 года.
Без рецепта.
Jurabek Laboratories, СП ООО. Узбекистан.
Дротаверин: 20 мг/мл
Часто задаваемые вопросы
Полными аналогами Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы) являются:
Страна производитель у Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы) - Узбекистан.
Основным действующим веществом у Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы) является Дротаверин.
Производителем Дротаверин Джурабек раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы) является Джурабек.