Drotaverin Jurabek D/in eritmasi. 20 mg/ml 2 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

faol modda: drotaverin gidroxlorid - 20,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy metabisulfit, natriy atsetat trigidrat, 96% li etil spirti, muzli sirka kislotasi, 1 ml gacha inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Spazmolitik vosita. ATX kodi: A03AD02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Izoxinolin hosilasi bo‘lgan miotrop spazmolitik vosita. FDE (fosfodiesteraza) ni ingibirlash orqali silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi. FDE sAMFni AMFgacha gidrolizlash uchun zarur. FDEning ingibirlanishi sAMF konsentratsiyasining oshishiga olib keladi, bu esa quyidagi kaskad reaksiyasini ishga tushiradi: sAMFning yuqori konsentratsiyalari sAMFga bog‘liq bo‘lgan miozin yengil zanjirlari kinazasining (KLSM) fosforillanishini faollashtiradi. KLSMning fosforlanishi uning Ca2+-kalmodulin kompleksiga affinligining pasayishiga olib keladi, natijada KLSMning inaktivlangan shakli mushaklarning bo‘shashishini qo‘llab-quvvatlaydi. Bundan tashqari, SAMF Ca2+ ionining hujayradan tashqari bo‘shliqqa va sarkoplazmatik retikulumga tashilishini rag‘batlantirish orqali Ca2+ ionining sitozol konsentratsiyasiga ta’sir qiladi. Drotaverinning sAMF orqali Ca2+ ioni konsentratsiyasini pasaytiruvchi bu ta’siri drotaverinning Ca2+ ga nisbatan antagonistik ta’sirini tushuntiradi.

In Vitro usulida drotaverin FDE 4 izofermentini FDE 3 va FDE 5 izofermentlarini ingibirlamasdan ingibirlaydi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to‘qimalarda farq qiladigan to‘qimalardagi FDE 4 konsentratsiyasiga bog‘liq. FDE 4 silliq mushaklarning qisqarish faolligini bostirishda eng muhim ahamiyatga ega, shu sababli FDE 4 ni selektiv ingibirlash giperkinetik diskineziyalar va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin.

Miokard va tomirlar silliq mushaklarida sAMF gidrolizi asosan FDE3 izoenzimi yordamida sodir bo‘ladi, bu esa yuqori spazmolitik faollikka ega bo‘lgan drotaverinning yurak va tomirlar tomonidan jiddiy nojo‘ya ta’sirlari va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan sezilarli ta’sirlari yo‘qligi bilan izohlanadi.

Drotaverin silliq mushaklarning ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishiga ega bo‘lgan spazmlarida samarali hisoblanadi. Vegetativ innervatsiya turidan qat’i nazar, drotaverin MIY, o‘t yo‘llari, siydik-tanosil tizimi silliq mushaklarini bo‘shashtiradi.

Farmakokinetika

Drotaverin to‘qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga o‘tadi, GEB orqali o‘tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari yo‘ldosh to‘sig‘i orqali biroz o‘tishi mumkin.

In Vitro da drotaverin plazma oqsillari (95-97%), ayniqsa albumin, γ va β-globulinlar hamda α-YUZLP (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar) bilan yuqori bog‘lanishga ega.

Metabolizm

Odamda drotaverin jigarda deyarli to‘liq O-dezetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Uning metabolitlari glyukuron kislotasi bilan tez konyugatsiyalanadi. Asosiy metaboliti 4’-dezetildrotaverin bo‘lib, undan tashqari 6-dezetildrotaverin va 4’-dezetildrotaveraldin aniqlangan.

Chiqarish

T1⁄2 8-10 soatni tashkil etadi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli to‘liq chiqariladi, drotaverinning 50% dan ortig‘i buyraklar orqali (asosan metabolitlar shaklida) va taxminan 30% ichak orqali (o‘tga ekskretsiya) chiqariladi. Siydikda o‘zgarmagan drotaverin aniqlanmaydi.

Ko‘rsatmalar

O‘t yo‘llari kasalliklari bilan bog‘liq silliq mushaklar spazmlari: xoletsistolitiaz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit, o‘t chiqarish tizimi va o‘t pufagining giperkinetik turdagi buzilishlari, postxoletsistektomik sindrom.

Siydik yo‘llari silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, qovuq tenezmlari.

Yordamchi davolash sifatida (og‘iz orqali davolash imkoni bo‘lmaganda):

oshqozon-ichak trakti silliq mushaklari spazmlari: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, gastrit, gastroduodenit, kardial va portal spazmlar, enterit, kolit, qabziyat bilan kechuvchi spastik kolit va meteorizm bilan kechuvchi ta’sirlangan ichak sindromi, "o‘tkir qorin" sindromi (appenditsit, peritonit, yara teshilishi, o‘tkir pankreatit), proktit, tenezmlar bilan namoyon bo‘ladigan kasalliklar istisno qilingandan so‘ng;

akusherlik-ginekologiyada: dismenoreya, abort xavfi, tug‘ruq paytida bachadon bo‘g‘zi spazmi, bo‘g‘izning uzoq vaqt ochilishi va tug‘ruqdan keyingi to‘lg‘oq;

tenzorli bosh og‘rig‘ida tomirlar spazmini bartaraf etish uchun;

gipertonik krizni bartaraf etish uchun (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);

ba’zi diagnostik muolajalar va instrumental tekshiruvlar, xoletsistografiya o‘tkazilganda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat mushak orasiga (m/o), vena ichiga (v/i), tomchilab yoki oqim bilan sekin yuboriladi. Tomirlarning silliq mushak qavati spazmi (obliteratsiyalovchi endarteriit, Reyno kasalligi) tufayli kelib chiqqan periferik qon aylanishining buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparatni arteriya ichiga (v/i) sekin yuborish mumkin.

Davolash kursi davomiyligi va preparat dozasini davolovchi shifokor individual ravishda belgilaydi hamda kasallikning og‘irligi, organizm holati, bemorning yoshi, vazni va buyrak funksiyasiga bog‘liq bo‘ladi.

Kattalar: o‘rtacha sutkalik dozasi 40-240 mg (2-12 ml) bo‘lib, 1-3 marta m/o yuborishga bo‘lingan.

Jigar yoki buyrak sanchig‘ida odatda 2-4 ml preparat 

(40-80 mg drotaverin) v/i sekin (kiritish davomiyligi taxminan 30 soniya) yoki preparatni oldindan 5-10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritib.

Fiziologik tug‘ruq paytida bachadon bo‘ynining ochilish fazasini qisqartirish uchun cho‘zilish davrining boshida 2 ml (40 mg) m/o, zarur bo‘lganda 2 soatdan keyin takroran 2 ml.

Bolalar. 6 yoshgacha bir martalik doza 0,5-1 ml (10-20 mg), maksimal sutkalik doza - 6 ml (120 mg); 6-12 yoshda bir martalik doza - 1 ml (20 mg), maksimal sutkalik doza - 10 ml (200 mg). Kuniga 1-3 marta qo‘llaniladi.

12 yoshdan oshgan o‘smirlarga odatda 1-2 ml preparat (20-40 mg drotaverin) sutkada 1-3 marta buyuriladi.

Me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarga preparatni boshqa yaralarga qarshi preparatlar bilan birgalikda buyurish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1, <10%); tez-tez emas (≥0,1, <1%); kamdan-kam (≥0,01, <0,1%); juda kam, shu jumladan alohida xabarlar (<0,01%); noma’lum chastota (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra chastotani aniqlash mumkin emas).

Allergik reaksiyalar: allergik reaksiyalar (angionevrotik shish, eshakem, toshma, qichishish) - ayniqsa bisulfitga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda, noaniq chastota - preparatni qo‘llashda o‘lim bilan yakunlangan va o‘limsiz anafilaktik shok rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi.

MAT va periferik asab tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘ngil aynishi, qabziyat.

Mahalliy reaksiyalar: kam uchraydi - yuborilgan joydagi reaksiyalar.

Boshqalar: kamdan kam hollarda - terlashning kuchayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;

og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi;

2 yoshgacha bo‘lgan bolalar (bolalarda drotaverinni qo‘llash klinik tadqiqotlarda o‘rganilmagan);

Ehtiyotkorlik bilan:

arterial gipotenziya (kollaps xavfi);

homiladorlik va laktatsiya;

koronar arteriyalar aterosklerozi;

prostata bezi adenomasi (qovuq detruzorining bo‘shashishi tufayli siydik ajralishi kechikishi mumkin);

yopiq burchakli glaukoma

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: yurak ritmi va o‘tkazuvchanligining buzilishi, jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan yurak to‘xtashi, nafas olish markazining falaji.

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya o‘tkazish. Atrioventrikulyar blokadada v/i atropin va izoprenalin qo‘llaniladi, yurak to‘xtab qolganda - v/i atropin yoki adrenalin va vaqtinchalik kardiostimulyatsiya, nafas olish to‘xtab qolganda, nafas markazining falaji tufayli - O‘SV (o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi).

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Levodopa bilan bir vaqtda drotaverin buyurilganda rigidlik va tremor kuchayishi mumkin (levodopaning antiparkinson ta’sirini susaytiradi).

Drotaverinni boshqa spazmolitik vositalar (papaverin, bandazol, m-xolinoblokatorlar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda spazmolitik ta’sirning o‘zaro kuchayishi sodir bo‘ladi.

Drotaverin tritsiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid chaqiradigan gipotenziyani kuchaytiradi.

Drotaverin morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi.

Fenobarbital bilan bir vaqtda qo‘llanganda drotaverinning spazmolitik ta’siri kuchayadi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 20 mg/ml 2 ml N5 (1x5), N10 (2x5) (ampulalar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Jurabek Laboratories, QK MCHJ. O‘zbekiston.