Эналаприл-Nikapharm таблетки по 5 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: эналаприла малеат;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, малеиновая кислота, поливинилпирролидон К30, аэросил, тальк, магния стеарат, кросповидон.

Белые, круглые с одной стороны, плоские и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Антигипертензивное средство (ингибиторы АПФ). Код АТХ: C09AA02.

Фармакодинамика

Клинический эффект эналаприла зависит от подавления активности фермента, превращающегося в ангиотензин, и, как следствие, уменьшения образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови.

Снижение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к расширению сосудов, снижению секреции альдостерона, повышению концентрации калия в плазме крови и активности ренина.

Гемодинамическими последствиями этих изменений являются снижение периферического сосудистого сопротивления (UPTQ), систолического и диастолического артериального давления, увеличение кровенаполнения сердца, уменьшение последующего и переднего стресса миокарда.

Гипотензивное действие препарата более выражено при высокой концентрации ренина в плазме, а клинический эффект менее выражен при снижении его концентрации. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня артериального давления необходимо проводить лечение в течение нескольких недель.

Сосудорасширяющее и некоторое диуретическое действие Эналаприла обеспечивается также за счет блокирования распада брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез сосудорасширяющих и почечных простагландинов. Увеличение количества брадикинина как в плазме, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, протекающие в миокарде, почках и гладких мышцах сосудов при острой сердечной недостаточности.

Увеличивается коронарный и почечный кровоток, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия миофибрилл стенок левого желудочка сердца и артерий резистивного типа, дилатация левого желудочка. замедляется работа сердца и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Благодаря диуретическому действию препарата снижается внутрижелудочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза, снижается риск развития хронической почечной недостаточности.

В пределах лечения (не ниже 60 мм рт. ст. на 100; варьирует в зависимости от пола, возраста, сопутствующих заболеваний) не влияет на кровообращение в головном мозге: приток крови к мозгу сохраняется на необходимом уровне даже на фоне на фоне снижения артериального давления.

Резкая отмена лечения не приводит к синдрому отмены препарата (резкому повышению артериального давления).

Фармакокинетика

Эналаприлат - активный метаболит эналаприла, который считается ингибитором АПФ. Эналаприл считается пролекарством, поскольку действующим веществом является не он сам, а его активный метаболит эналаприлат (продукт гидролиза в печени с участием фермента 3А4 цитохрома Р450), который ингибирует АПФ более активно, чем эналаприл.

Абсорбция препарата после приема внутрь составляет 60%, прием пищи не влияет на эффективность всасывания.

Время достижения максимальной концентрации для эналаприла составляет 1 час, для эналприлата -около 3-4 часов.

Связывание эналприлата с белками плазмы достигает 50–60%.

По данным производителя препарата, время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь составляет в среднем 1 час, выраженная его выраженность достигает пика через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Однако, по данным независимых клинических исследований, клинический эффект от приема эналаприла (за исключением некоторых комбинаций) сохраняется лишь до 12 часов.

Эналаприлат хорошо всасывается через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество всасывается через плацентарный барьер и выделяется с молоком.

Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов, в течение которых 60% его выводится через почки (20% в форме эналаприла и 40% в форме эналаприлата) и 33% через кишечник (6% в форме эналаприла и 27% в форме эналаприлата).

Выводится из организма при гемодиализе и перитонеальном диализе (скорость выведения 62 мл в минуту).

• артериальная гипертензия различных форм и степени тяжести (в том числе реноваскулярная гипертензия);
• в составе комплексного лечения при сердечной недостаточности I-III стадии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка сердца;
• применяют для профилактики коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Принимают внутрь независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии

В легких случаях начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, в остальных случаях - 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу увеличивают на 5 мг в неделю. Поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии

Прием препарата начинают с низкой дозы -2,5 мг. Доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза эналаприла составляет 40 мг.

Комбинированное лечение с диуретиками

После первого приема Эналаприла-НИКАФАРМ может развиться тяжелая гипотония, поэтому его применяют с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала лечения эналаприлом. Начальная доза Эналаприла-НИКАФАРМ составляет 5 мг и менее до определения индивидуального эффекта препарата.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Эналаприла-НИКАФАРМ составляет 2,5 мг в сутки, для определения начального эффекта препарата необходим тщательный контроль врача. В зависимости от способности пациента переносить препарат дозу следует увеличить на 5 мг один или два раза в сутки до поддерживающей дозы 20 мг в сутки. Подбор дозы проводят в течение 2-4 недель.

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать степени нарушения функции почек пациента.

Использование в педиатрии

Клинические исследования по применению эналаприла в лечении артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 16 лет имеют результаты, соответствующие стандартам доказательности в медицине, которые включают препарат в дозе 2,5 мг для детей с массой тела до до 50 кг и в дозе 5 мг для детей с массой тела более 50 кг, свидетельствует о том, что он обеспечивает необходимый клинический эффект и является относительно безопасным.

В целом действие Эналаприла-НИКАФАРМ переносится хорошо. Совокупная частота побочных эффектов не превышает той же величины, что и при назначении плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная или ортостатическая гипотензия, обморок; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, боль в груди, учащенное сердцебиение, нарушения сердечного сокращения, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• очень часто - головокружение, головная боль;
• в 2-3% случаев - высокая степень утомляемости, астения;
• в отдельных случаях - депрессия, затуманивание сознания, нарушения сна, возбуждение, парестезии, звон в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

• менее 2% - тошнота, диарея;
• в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, обратимое повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны дыхательной системы:

• менее 2% - кашель;
• в отдельных случаях - инфильтраты легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боль в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях - почечная недостаточность, олигурия, обратимое увеличение количества мочевины, креатина.

Аллергические реакции:

• менее 2% - кожная сыпь;
• в редких случаях -ангионевротический отек;
• в отдельных случаях -мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Возможно развитие симптомокомплекса в виде фебрильного озноба, серозита, васкулита, миалгии/миозита, артралгии/артрита, положительной пробы на антинуклеарные антитела, повышения СОЭ, эозинофилии и лейкоцитоза.

Со стороны системы кроветворения:

• может снизиться уровень гемоглобина и гематокрита;
• в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенная потливость, пузырчатка, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи.

По лабораторным показателям: гиперкалиемия и гипонатриемия.

Прочие:

• менее 2% - мышечные спазмы;
• в отдельных случаях - импотенция.

При повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличии ангионевротического отека в анамнезе, порфирии, во II и III триместрах беременности, в период лактации применять нельзя.

При первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе единственной почечной артерии, гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л), после трансплантации почки; при аортальном стенозе, митральном стенозе (с гемодинамическими нарушениями), идиопатическом гипертрофическом при субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (при протеинурии более 1 г в сутки), печеночной недостаточности, пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления соли или находящимся на гемодиализе, совместно с иммунодепрессанты и салуретики.

Следует с осторожностью применять у пожилых людей (старше 65 лет).

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения или тромбоэмболия, судороги, скованность.

Лечение: больного укладывают в горизонтальное положение с поднятыми ногами. Желудок промывают активированным углем. В тяжелых случаях больного госпитализируют и проводят мероприятия по стабилизации артериального давления: внутривенно вводят растворы или плазмозаменители. Возможно проведение гемодиализа.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется использовать во время беременности.

Прием Эналаприла-НИКАФАРМ следует немедленно прекратить! Эналаприл-НИКАФАРМ может вызвать заболевание или смерть плода или новорожденного во II-III триместрах беременности.

Применение Эналаприла-НИКАФАРМ вызывает артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у плода. На фоне контрактуры конечностей могут развиваться маловодие, гипоплазия легких, деформация костей лицевого черепа.

Новорожденных, матери которых получали Эналаприл-НИКАФАРМ, следует тщательно обследовать на наличие пороков развития. Эналаприл-НИКАФАРМ частично выводится из организма новорожденного путем перитонеального диализа.

Эналаприл-НИКАФАРМ выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует применять с осторожностью.

Эналаприл-НИКАФАРМ усиливает действие этанола, замедляет высвобождение Li+; ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие, ослабляет действие эстрогенов; диуретики, другие гипотензивные средства, препараты для общей анестезии, усиливают действие этанола.

Калийсберегающие диуретики и калийсберегающие препараты повышают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, подавляющие активность костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

NIKA PHARM, OOO. Узбекистан.