Ферасейф раствор д/ин. 20 мг/мл по 5 мл №5 (ампулы)

Каждый флакон содержит:

активное вещество: железа (ПГ) гидроксид сахарозного комплекса эквивалентного элементарному железу 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций до 5 мл.

Раствор коричневого цвета.

Раствор для инъекций.

Антианемическое средство. Код АТХ: В0ЗАС02.

Многоядерные центры железа (ПГ) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата Ферасейф, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 моль, достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Период полувыведения около 6 часов. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма. Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина и, в результате, за 24 часа переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 часа после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и, примерно, 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Ферасейф применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

• при необходимости быстрого восполнения железа;
• у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Введение: Ферасейф® вводится только внутривенно медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для внутримышечноговведения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Ферасейф® предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в около венозное пространство. Непосредственно перед инфузией Ферасейф® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20 [, например, 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида].

Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее, чем за 15 минут; 200 мг железа - в течение 30 минут; 300 мг железа - в течение 1,5 часов: 400 мг железа- в течение 2,5 часов;

500 мг железа в течение 3,5 часов. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг массы тела, следует производить в течение минимум 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Ферасейф необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 15 минут. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Ферасейф® также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Ферасейф (20 мг железа) в минуту (5 мл препарата Ферасейф (100 мг железа) вводится минимум за 5 минут). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Ферасейф (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Ферасейф®, следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Ферасейф® (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1 2 минут. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции, больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: Ферасейф® возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы: Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень НЬ НЬ больного) (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Для больных с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень НЬ=130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела.

Для больных с массой тела более 35 кг; нормальный уровень НЬ=150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

Коэффициент 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (Содержание железа в НЬ-0,34%; Объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 недели после начала лечения препаратом Ферасейф® не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она недолжна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. в разделе «Способы применения и дозы».

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение с введением препарата Ферасейф®. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равно 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, коллаптоидные состояния, чувство жара, «приливы» крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекций: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Симптомы: передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: при передозировке рекомендуется использовать симптоматические средства и если необходимо, вещества, связывающие железо(хелаты), например, дефероксамин в/в.

Применение препарата Ферасейф противопоказано в случае, если:

• анемия не связана с дефицитом железа;
• имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• имеется повышенная чувствительность к препарату Ферасейф® или его компонентам;
• 1 триместр беременности.

Ферасейф® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина игематокрита, количества эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Ферасейф® при быстром введении препарата, может снижаться АД. Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижения АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способы применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Ферасейф®.

Применение при беременности и период лактации

Ограниченный опыт применения препарата Ферасейф® у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результаты исследований репродукции у животных не выявили прямых или, опосредованных вредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или ностнатальное развитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношения риск/польза.

Поступление не метаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно.

Таким образом, Ферасейф® не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Маловероятно, что препарат Ферасейф® может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

Ферасейф не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Ферасейф можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

По 5 мл препарата в стеклянной ампуле темно-янтарного цвета. По 5 ампул в пластиковый поддон. 1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре ниже +25 °С, в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте. Не замораживать. Хранить недоступном от детей месте.

18 месяцев.

Не следует использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Devbhoomi Pharmaceuticals, Индия.