Ферсинол раствор д/ин. 100 мг / 2 мл по 2 мл №5 (ампулы)

1 ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс в пересчете на железо (III) - 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Темная красновато-коричневая гомогенная жидкость без механических включений.

Раствор для инъекций.

Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ: B03AВ.

Фармакодинамика

После внутримышечного введения почти все железо из полимальтозного комплекса гидроксида железа (III) в виде активного ингредиента поступает в ретикулоэндотелиальную систему печени, а также увлекается трансферрином, апоферритин, селезенкой и костным мозгом. Там оно сочетается с гемоглобином, миоглобином и железосодержащими ферментами, а также сохраняется в организме в виде ферритина. Изменение показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа. Как и другие препараты железа, лекарственное средство не влияет на эритропоэз и не эффективно при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток. Максимальная концентрация железа достигается через 24 часа после инъекции. В крови железо связывается с трансферрином. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу. В тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге сочетается с гемоглобином и используется в процессе эритропоэза.

Выводятся из организма только небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется окислением и выводится.

В небольших количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, незначительные количества проникают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина выделяется грудное молоко в небольших количествах.

Включение железа в протопорфирин зависит от степени железодефицитной анемии. Оно более интенсивно в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается в соответствии с нормализацией уровня гемоглобина. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Лечение железодефицитной анемии в следующих случаях:

• в случае противопоказания пероральной терапии;
• при нарушении всасывания железа в кишечнике;
• при несоблюдении пациентом режима лечения пероральными препаратами железа или их стойкая желудочно-кишечная непереносимость.

Лекарственное средство предназначено для глубокого внутримышечного введения. Внутривенное введение противопоказано.

Способ применения

Перед инъекцией ампулы и содержимого следует внимательно осмотреть. Применимы только ампулы, не содержащие осадка и не имеющие повреждений. Вводить лекарственное средство следует сразу после вскрытия ампулы.

Техника инъекции имеет немаловажное значение. Раствор запрещен вводить в плечо или в поврежденные зоны. В случае неправильного введения могут возникнуть болезненность и окраска кожи в месте инъекции.

Лекарственное средство рекомендуется вводить в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру вместо обычного введения в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широк.

Техника введения

1. Определить место инъекции следующим образом: найти точку, соответствующую передней поверхности гребня подвздошной кости. Например, если больной лежит на правой стороне, средний палец левой руки следует расположить в точке. Указательный палец отставить от среднего таким образом, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке. Треугольник, расположенный между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, местом инъекции. Дезинфекция производится обычным методом.
2. Прежде чем ввести иглу, оттянуть кожу от места инъекции примерно на 2 см для придания каналу прокола S-образной формы. Это предотвращает обратную утечку введенного раствора в подкожные ткани и окраску кожи.
3. Ввести иглу почти вертикально относительно поверхности кожи под углом, большим до точки подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.
4. После инъекции медленно вынуть иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции. Подержать около 1 минуты.
5. После инъекции пациенту следует подвигаться.

Дозировка

Расчет дозы

Дозу лекарственного средства рассчитывается индивидуально, согласно общему дефициту железа по формуле:

Доза железа (мг) = дефицит Hb-железа (мг) + железо запасов (мг)

Дефицит Hb-железа = масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb - уровень Hb больного) (г/л) × 0,24 *

* Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (содержание железа в гемоглобине - 0,34%/объем крови - 7% массы тела/фактор 1000 - перевод из граммов в миллиграммы).

Вышеприведенная формула может быть также использована для расчета суммарного дефицита железа.

При массе тела менее 35 кг нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует железу запасов 15 мг/кг массы тела.

При массе тела более 35 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов 500 мг.

Лекарственное средство следует вводить в/м в дозе 2 мл через день до получения суммарной дозы или вводить 4 мл через более длительные интервалы.

При использовании лекарственного средства рекомендуется проводить регулярное определение уровня Hb.

Максимальная дозировка

Дети массой тела до 5 кг: 0,5 мл = 25 мг железа (¼ ампулы).

Дети с массой тела от 5 до 10 кг: 1 мл = 50 мг железа (½ ампулы).

Пациенты с массой тела от 10 до 45 кг: 2 мл = 100 мг железа (1 ампула) в день.

Взрослые с массой тела от 45 кг: 4 мл = 200 мг железа (2 ампулы).

Дети

Лекарственное средство можно применять детям от 4 месяцев.

Побочные реакции возникают нечасто. После применения парентеральных препаратов железа могут возникать побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм с диспноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, обмороки, тахикардия, гипотензия, циркуляторный коллапс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в суставах и мышцах, артралгия, ощущение скованности в руках, ногах или мышцах лица, гипофосфатемическая остеомаляция.

Общие расстройства и реакции в месте введения: приток крови к лицу, боль за грудиной и спиной, боль в месте введения, местное воспаление с паховой лимфаденопатией, боль в нижнем квадранте живота.

Побочные реакции могут возникать с задержкой на 1-2 дня после лечения.

• повышенная чувствительность к полимальтозному комплексу гидроксида железа;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушение эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
• избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• хронический полиартрит;
• бронхиальная астма;
• инфекционные заболевания почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• некомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• I триместр беременности;
• тяжелое воспаление или инфекция почек или печени (в результате способности элементарного железа к накоплению в воспаленных тканях).

О случаях передозировки сообщений нет.

Передозировка может вызвать острую перегрузку железом, что проявляется симптомами гемосидероза. Терапия симптоматическая.

Хроническая перегрузка железом может быть выражена как гемохроматоз. Это возможно, когда анемия, невосприимчивая к лечению, была неправильно диагностирована как железодефицитная анемия.

Периодический контроль уровня ферритина плазмы крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующей нагрузки железа.

При необходимости применяют вещества, связывающие железо (хелаты), например, дефероксамин внутривенно.

При введении лекарственного средства в очень высоких дозах, комплекс не может быть удален из организма путем гемодиализа в связи с высокой молекулярной массой действующего вещества.

Лекарственное средство следует применять только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, определение уровня ферритина плазмы крови, гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Необоснованное применение парентеральных препаратов железа пациентам, у которых анемия не связана с дефицитом железа (например, пациентам с гемоглобулинопатией), может приводить к чрезмерному накоплению железа и развитию синдрома, подобного гемосидерозу.

Поскольку парентеральное применение железа приводило к развитию анафилактоидных реакций с летальным исходом, лекарственное средство следует применять только пациентам с четко установленным показанием и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов. При возникновении слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства.

При парентеральном применении железа существует риск возникновения реакций гиперчувствительности и анафилактоидных реакций при введении каждой дозы. Анафилактоидные реакции чаще всего возникают в первые несколько минут после введения и обычно характеризуются внезапным затруднением дыхания, развитием тахикардии и гипотензии. Применение пробной дозы не требуется, поскольку отсутствие такой реакции при применении пробной дозы не означает отсутствия реакции при последующих дозах.

Лекарственное средство можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям и при наличии помещения, оборудованного должным образом средствами для проведения реанимационных мероприятий. Каждому пациенту следует обследовать проявления побочных реакций не менее чем через 30 минут после каждого внутривенного введения железосодержащих препаратов. При возникновении любых аллергических реакций или признаков непереносимости при введении лекарственного средства лечение следует немедленно прекратить.

Пациенты с бронхиальной астмой, низкой способностью связывать железо и/или дефицит фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с аллергией, печеночной и почечной недостаточностью или сердечно-сосудистым заболеванием.

Пациенты с ревматоидным артритом и, возможно, другими воспалительными заболеваниями (например, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь повышенный риск развития отсроченных реакций, включая жар и обострение или реактивацию боли в суставах.

В послерегистрационном периоде сообщалось о симптоматической гипофосфатемии, которая вызывала остеомаляцию и переломы, что требовало клинического вмешательства, включая хирургическое вмешательство. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу, если наблюдается усиление усталости с миалгией или боли в костях. При длительном применении лекарственного средства или его применении в высоких дозах, а также при наличии факторов риска гипофосфатемии следует осуществлять мониторинг уровня фосфатов в плазме крови. При длительной гипофосфатемии необходимо пересмотреть применение лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Лекарственное средство противопоказано для применения в течение I триместра беременности. Данные исследований на животных или с участием беременных женщин отсутствуют. У животных, получавших внутривенные препараты железа, отмечалась эмбриофетальная токсичность.

В течение ІІ и ІІІ триместр беременности лекарственное средство можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные исследований с участием кормящих грудью женщин отсутствуют. Следует учитывать вероятность попадания железа в грудное молоко. При применении лекарственного средства в период кормления грудью следует учитывать ожидаемую пользу матери и потенциальный риск для ребенка.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Соответствующие исследования отсутствуют.

Как и другие препараты железа для парентерального применения, лекарственное средство не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции введенного перорально железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 7 суток после последнего введения парентерального железа.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (например, эналаприла) может повлечь за собой усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа, например эритемы, спазмов в животе, тошноты, рвоты и гипотензии.

Взаимодействие по результатам лабораторных тестов

Высокие внутривенные дозы препаратов железа (250 мг или более) могут приводить к окрашиванию в коричневый цвет плазмы в образцах крови, взятых через 4 ч после их применения.

Препараты железа могут вызвать ложное повышение уровня билирубина в плазме крови и ложное снижение уровня кальция в плазме крови. Определение уровня плазменного железа (особенно колориметрическим методом) может быть не информативным в течение 3 недель после применения препаратов железа. Результаты измерений железа в плазме крови, полученные в течение 1-2 нед после приема высоких доз железа, следует интерпретировать с осторожностью.

Изучение запасов железа в костном мозге может быть неинформативным в течение длительного времени после лечения, поскольку лекарственное средство может оставаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Сканирование костей скелета с использованием Тс-99m дифосфоната, выполненное через 1-6 дней после внутримышечной инъекции железа, может показать плотные участки активности в бедренной кости, повторяющие контуры гребня подвздошной кости. Сканирование костей скелета с использованием визуализирующих средств, меченых Тс-99m, при наличии высоких концентраций ферритина в плазме крови или после внутривенных инфузий препаратов железа может демонстрировать снижение костного поглощения, выраженную активность почек, чрезмерное кровяное наполнение и депонирование в мягких тканях.

Препараты железа могут снижать поглощение 67 Ga -цитрата при визуализации опухолей и/или абсцессов, что является результатом конкуренции за одни и те же места связывания.

Наличие железа может приводить к получению ложноположительных результатов ортотолуидиновой пробы.

Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами. Лекарственное средство совместимо только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Какие-либо другие растворы не должны использоваться.

2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке и картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту.

«PharmaVision San. ve Tic. AS»

Даутпаша Джадд. №145, Топкапи, Стамбул, Турция.