Фосфомицин Аристо порошок д/внут. прим. 3000 мг по 8 г (саше)

1 саше содержит:

активное вещество: фосфомицин-трометамол - 5631 мг, что соответствует 3000 мг фосфомицина;

вспомогательное вещество: сахароза - 2,4 г.

Гранулированный порошок белого или почти белого цвета, без посторонних частиц.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Антибактериальные препараты для системного применения; другие антибактериальные препараты. Код АТХ: J01XX01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие на пролиферирующих возбудителей заболеваний путем подавления энзиматического синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин блокирует первый этап синтеза клеточной стенки бактерий за счет ингибирования синтеза пептидогликанов, Фосфомицин поступает в бактериальные клетки посредством двух различных фосфотрансферных систем (sn-глицерин-3-фосфат и гексоза-6-фосфат).

Распространение приобретенной устойчивости

Распространение приобретенной устойчивости отдельных видов микроорганизмов может иметь временные и географические отличия. В связи с этим необходимо получать региональные данные по ситуации с устойчивостью микроорганизмов, что позволит, в частности, обеспечить соответствующее лечение тяжелых инфекционных заболеваний.

Мониторинговых исследований. включает микроорганизмы, определение чувствительности которых является релевантным в плане клинических рекомендаций:

Виды микроорганизмов с обычной чувствительностью

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: кишечная палочка/Escherichia coli.

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Энтерококк фекальный / Enterococcus faecalis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Палочка Фридлендера /Klebsiella pneumoniae, Протей Мирабилис /Proteus mirabilis

Виды с природной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы: стафилококк сапрофитный / Staphylococcus saprophyticus.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема однократной дозы фосфомицина-трометамола абсолютная биодоступность активного вещества составляет около 33-53%. Прием пищи приводит к некоторому снижению скорости и степени всасывания фосфомицина, однако кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково. Средняя концентрация фосфомицина в моче после приема внутрь дозы 3 г как минимум на протяжении 24 часов превышает пороговое значение минимальной ингибирующей концентрации на уровне 128 мкг/мл, независимо от того, принимался препарат после приема пищи или натощак. Однако максимальная концентрация фосфомицина в моче наблюдается на 4 часа позже. Фосфомицин-трометамол включается в энтерогепатическую циркуляцию.

Распределение

Похоже, что фосфомицин не метаболизируется. Фосфомицин распределяется в тканях организма, в том числе, в ткани почек и стенки мочевого пузыря. Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и проникает через плацентарный барьер.

Выведение

Фосфомицин выводится в неизменном виде преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (40-50% дозы фосфомицина выводится с мочой). Период полувыведения составляет около 4 часов после приема препарата. Незначительное количество фосфомицина выводится с калом (18-28% дозы фосфомицина). Несмотря на то, что прием пищи замедляет всасывание лекарственного препарата, кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково.

Особые группы пациентов

У пациентов с ограниченной функцией почек наблюдается увеличение периода полувыведения пропорционально степени почечной недостаточности. Концентрация фосфомицина в моче у пациентов с ограниченной функцией почек сохраняется на высоком уровне через 48 часов после приема обычной дозы препарата (клиренс креатинина более 10 мл/мин.).

У пациентов пожилого возраста наблюдается уменьшение клиренса фосфомицина, обусловленное возрастными нарушениями функции почек.

Фосфомицин Аристо предназначен для лечения острого, неосложненного цистита у женщин и девушек старше 12 лет.

Для приема внутрь.

Для лечения острого, неосложненного цистита у женщин и девочек подростков препарат

Фосфомицин Аристо следует принимать натощак (за 2-3 часа до еды или через 2-3 часа после еды), желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое саше растворить в стакане воды и принимать сразу после приготовления.

Дозировка

Острый, неосложненный цистит у женщин и девушек старше 12 лет 3 г фосфомицина одноразово.

Почечная недостаточность

Препарат Фосфомицин Аристо не рекомендуется применять пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин., смотра раздел 5.2).

Дети в возрасте до 12 лет

Отсутствуют клинические данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения фосфомицина аристо у детей в возрасте младше 12 лет.

При приеме однократной дозы фосфомицина-трометамола наиболее часто развиваются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном, диарея. Данные явления, как правило, носят кратковременный характер и проходят самостоятельно.

Побочные реакции систематизированы по таким параметрам, как система органов и частота возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (2 1/1.000, < 1/100); редко (≥ 1/10.000,< 1/1.000); очень редко (< 1/10.000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту возникновений определить невозможно).

В рамках отдельных групп побочные реакции указаны по убыванию степени тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания: вульвовагинит.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, в том числе анафилактический повышенная шок, чувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: головные боли, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, антибиотикоассоциированный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, кожный зуд, сосудистый отек.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из указанных вспомогательных веществ.

Имеющиеся клинические данные относительно превышения рекомендованной дозы фосфомицина, предназначенного для приема внутрь, носят ограниченный характер. Сообщалось о случаях возникновения гипотонии, сонливости, электролитных нарушений, тромбоцитопении и гипопротромбинемии при парентеральном применении фосфомицина.

В случае превышения рекомендованной дозы препарата пациент должен находиться под наблюдением врача (в частности, необходимо контролировать уровень концентрации электролитов в плазме и сыворотке крови), применяется симптоматическая и поддерживающая терапия. Чтобы способствовать выведению действующего вещества через мочу следует провести регидратацию. Фосфомицин можно эффективно вывести из организма путем проведения гемодиализа, период полувыведения составляет около 4 часов.

Реакции повышенной чувствительности

Применение препарата Фосфомицин может вызвать развитие тяжелых, а также потенциально летальных реакций повышенной чувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить применение препарата Фосфомицин и предпринять соответствующие экстренные меры.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея

При применении фосфомицина наблюдались случаи клостридиум диффициле- ассоциированного колита и псевдомембранозного колита, степень сложности которых колебалась от легкой до угрожающей жизни (смотри раздел 4.8). В связи с этим важно учитывать наличие данного диагноза у пациентов, у которых во время лечения препаратом фосфомицин или после окончании курса лечения появляется диарея. Следует рассмотреть возможность прекращения приема фосфомицина и назначения специальной терапии для клостридиум диффициле.

Противопоказано назначение лекарственных средств, угнетающих перистальтику.

Дети

Отсутствуют клинические данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Фосфомицин аристо у детей в возрасте до 12 лет. В связи с этим не рекомендуется применять данное лекарственное средства в данной возрастной группе.

Персистирующие инфекции и пациенты мужского пола

При наличии персистирующих инфекций рекомендуется провести основательное обследование и подтвердить диагноз, поскольку данное явление часто вызвано осложненными инфекциями мочевыводящих путей или распространением устойчивых возбудителей (например, сапрофитный стафилококк). В общей сложности инфекции мочевыводящих путей у пациентов мужского пола следует рассматривать как осложненные инфекции мочевыводящих путей, для лечения которых данный лекарственный препарат не рекомендован.

Фосфомицин Аристо содержит сахарозу.

Не следует принимать препарат Фосфомицин аристо пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

Беременность и период лактации

К настоящему времени имеются неполные клинические данные (п=152) относительно безопасности применения фосфомицина в первом триместре беременности. Согласно имеющимся клиническим данным фосфомицин не оказывает тератогенного действия. Однако следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту.

Клинические данные, полученные в ходе проведения экспериментов на животных, не содержат указаний на прямое или косвенное негативное воздействие данного лекарственного препарата на состояние здоровья испытуемых в плане репродуктивной токсичности.

Во время беременности лекарственный препарат Фосфомицин Аристо следует принимать только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Лактация

Фосфомицин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В период кормления грудью в случае явной необходимости можно принимать однократную дозу фосфомицина перорально.

Фертильность

Клинические данные относительно воздействия данного лекарственного препарата на репродуктивную способность человека, отсутствуют. В ходе экспериментов над самками и самцами крыс прием внутрь фосфомицина при режиме дозирования 1000 мг/кг/сутки не оказало негативного воздействия на фертильность испытуемых.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Специальные исследования относительно влияния фосфомицина на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако пациентов следует проинформировать о том, что известны случаи, когда прием данного лекарственного препарата вызывал головокружение. У некоторых пациентов это может оказать негативное воздействие на скорость реакции при управлении транспортным средством и другими механизмами (смотри раздел 4.8)

Метоклопрамид

Следует избегать одновременного применения метоклопрамида, поскольку это приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче. Другие лекарственные препараты, предназначенные для повышения моторики желудочно-кишечного тракта, могут оказывать аналогичное действие.

Влияние продуктов питания

Прием пищи может замедлять всасывание фосфомицина, что приводит к незначительному снижению максимальной концентрации фосфомицина в плазме крови и моче. В связи с этим данное лекарственное средство следует принимать натощак или через 2-3 часа после еды.

Специфические проблемы, связанные с изменением протромбинового индекса У пациентов, которым была назначена антибактериальная терапия, наблюдались

многочисленные случаи более интенсивного действия оральных антикоагулянтов.

К факторам риска относятся тяжелые инфекции или воспаления, возраст и плохое состояние здоровья в целом. При наличии данных факторов сложно установить, что именно вызвало изменение протромбинового индекса: инфекционное заболевание или его лечение. Следует отметить, что изменение протромбинового индекса в большинстве случаев вызывают определенные группы антибиотиков, в частности, фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Дети в возрасте до 12 лет

Исследования относительно взаимодействия с другими лекарственными препаратами проводились только в отношении взрослых.

По 8 г порошка в пакетах из трехслойного материала (бумага-алюминий-полиэтилен). 1 пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Раствор следует принимать сразу после приготовления. Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Lindopharm GmbH».

Неустр. 82, 40721 Хилден, Германия.