Гемокар раствор д/ин. по 5 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещества: железо (в виде железа (III)-гидроксид сахарозного комплекса) - 20 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор красно-коричневого цвета.

Раствор для инъекций.

Антианемические средства для парентерального применения. Препараты железа. Код АТХ: В0ЗАC02.

Фармакодинамика

Активный компонент сахарозы железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса комплекса составляет примерно 43 кДа. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуре центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс разработан таким образом, чтобы усваиваемое железо контролируемо доставлялось и белкам, обеспечивающим его транспортировку и хранение в организме (трансферрин и ферритин соответственно). После внутривенного введения многоядерный центр железа из комплекса захватывается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов наи хранится главным образом в печени в виде ферритина.

Фармакокинетика

Распределение

Оценку феррокинетики железа сахарозного комплекса, обозначенного 59Fe и 52Fe, проводили среди в пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В первые 6-8 часов захватывались печенью, селезенкой и костным мозгом. После внутривенного введения разовой дозы препарата ГЕМОКАР, содержащего 100 мг железа. Со железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры хорошо соответствовал объему плазмы крови (примерно 3 литра).

Метаболизм

После в/в введения сахароза практически полностью распадается, а многоядерный центр железа захватывается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобин и других железосодержащих ферментов, или хранится в печени в виде ферритина. Через 4 недели после введения максимальное усвоение железа в клетках колебалось от 68 до 97%

Выведение

Выделение железа почками в течение первых 4 часов после инъекции 100 мг железа составляло менее 5% общего клиренса. Через 24 часа общая концентрация железа в плазме крови была снижена до начального уровня (перед введением). Выведение сахарозы почками составляло около 75% введенной дозы.

Железодефицитные состояния:

• при необходимости быстрого восполнения железа;
• пациентам, которые не переносят или не соблюдают регулярный прием пероральных препаратов железа;
• при наличии активных воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, когда пероральные препараты железа неэффективны;
• при хронических заболеваниях почек, когда пероральные препараты железа менее эффективны.

ГЕМОКАР следует вводить только внутривенно. Выполнить введение можно с помощью медленной инъекция, капельной внутривенной инфузии или непосредственного введения в венозный участок диализной системы. Необходимо тщательно контролировать пациентов на наличие признаков и симптомов реакций гиперчувствительности во время и после каждого введения препарата.

Кумулятивную дозу препарата следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и не превышать се. Дозу рассчитывать, учитывая массу тела пациента и показатель уровня гемоглобина (Hb).

ГЕМОКАР необходимо разводить только в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида непосредственно перед введением.

Для обеспечения стабильности раствора разводить препарат ГЕМОКАР в больших, чем рекомендовано, объемах физиологического раствора не допускается.

ГЕМОКАР можно вводить внутривенно (медленно) со скоростью 1 мл неразбавленного раствора в минуту и не более 10 мл ГЕМОКАР (200 мг железа) за одну инъекцию.

Дозировка

Взрослые: 5-10 мл ГЕМОКАР (100-200 мг железа) от 1 до 3 раз в неделю. Время введения и коэффициент разведения см. «Способ введения».

Дети: применение препарата ГЕМОКАР у детей не было должным образом изучено и, следовательно, ГЕМОКАР не рекомендуется применять детям.

К наиболее частым побочным реакциям во время клинических испытаний относится дисгевзия, которая возникала с частотой 4,5 события на 100 человек. К наиболее важным серьезным побочным реакциям, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата, относятся реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 события нa 100 человек во время клинических исследований. Анафилактоидные/анафилактические реакции были зарегистрированы только в течении постмаркетингового периода (оцениваются как редкие); были сообщения о летальных случаях.

Иммунная система

• Нечасто: реакции гиперчувствительности.
• Частота неизвестна: анафилактоидные/анафилактические реакции.

Нервная система

• Часто: дисгевзия.
• Нечасто: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия.
• Редко: обморок, сонливость.
• Частота неизвестна: нарушение сознания, спутанность сознания, потеря сознания.

ангиодема

тревога, тремор

Сосудистая система

• Часто: гипотензия, гипертензия.
• Нечасто: «приливы» крови к коже лица, флебит.
• Частота неизвестна: сосудистый коллапс, тромбофлебит.

Сердечная система

• Редко: сердцебиение.
• Частота неизвестна: брадикардия, тахикардия.

Дыхательная система, система органов грудной клетки средостения

• Нечасто: одышка.
• Частота неизвестна: бронхоспазм.

Почки и мочевыделительная система

• Редко: хроматурия.

Желудочно- кишечный тракт

• Часто: тошнота
• Нечасто: рвота, животе, запор боль диарея.

Кожа и подкожные ткани

• Нечасто: зуд, сыпь.
• Частота неизвестна: крапивница, эритема.

Мышцы и соединительные ткани

• Нечасто: мышечный спазм, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Часто: реакции месте инъекции/инфузии.
• Нечасто: озноб, астения, недомогание, периферические отеки, боль.
• Редко: боль в груди, гипергидроз, лихорадка.
• Частота неизвестна: холодный пот, недомогание, бледность, гриппоподобное состояние).

Исследования

• Нечасто: повышение уровня аланинаминю-трансферазы, аспартатамино-трансферазы, гаммаглутамил- транспептидазы, ферритина сыворотки крови.
• Редко: повышение лактатдегидрогеназы в крови.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• случаи известной серьезной гиперчувствительности к другим парентеральным формам препаратов железа;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• перенасыщение организма железом.

Передозировка может вызвать перенасыщение организма железом, что может проявляться как гемосидероз. В случае передозировки лечение проводят в соответствии со стандартами медицинской практики, и, при необходимости, веществами, связывающими железо (хелаты).

Диагноз дефицита железа должен быть подтвержден результатами соответствующих лабораторных исследований (уровень гемоглобина, ферритин сыворотки крови, уровень насыщения железом трансферрина).

Парентеральные формы железа могут привести к возникновению аллергических реакций, включая серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предыдущее применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений. Однако, результаты исследований у пациентов, которые имели в анамнезе реакцию гиперчувствительности на железо, декстран или глюконат железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом ГЕМОКАР.

Повышенную группу риска возникновения аллергических реакций составляют пациенты с известной аллергией (включая лекарственную аллергию), с бронхиальной астмой тяжелой степени, экземой или другой атопической аллергией. Существует также повышенный риск реакций гиперчувствительности на парентеральные комплексы железа у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Применение препарата возможно только при наличии квалифицированного персонала, который может оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее

лечение анафилактической реакции и реанимационные мероприятия в помещении с соответствующим оборудованием для сердечно-легочной реанимации. Каждый пациент должен находиться под наблюдением не менее 30 минут после применения препаратов железа для парентерального введения для своевременного выявления симптомов

реакция гиперчувствительности. В случае возникновения аллергических реакций или признаков непереносимости в течение применения лекарственного средства следует немедленно прекратить лечение.

Для немедленного лечения острых анафилактических/анафилактоидных реакций, прежде всего, рекомендуется применение раствора адреналина 1:1000. Дополнительное лечение антигистаминными препаратами и/или кортикостероидами следует назначать по мере необходимости.

Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск. Следует избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, когда перенасыщение железом является провоцирующим фактором. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа во избежание перенасыщения.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции. Рекомендуется прекратить применение препарата пациентам с бактериемией. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза риск.

Во время введения препарата необходимо уделять особое внимание избеганию паравенозной утечки. Паравенозная утечка препарата может приводить к возникновению боли, воспалению

и коричневой окраски кожи в этом месте. Перед использованием ампулы должны быть визуально проверены на наличие осадка и повреждений. Следует использовать только те ампулы, в которых отсутствует осадок, а раствор гомогенный.

ГЕМОКАР нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме 0,9% натрия хлорида. Разбавленный раствор должен быть прозрачным, коричневого цвета.

Каждая ампула предназначена только для одноразового использования. Оставшийся в ампуле препарат после первого использования необходимо уничтожить в соответствии с местными требованиями.

Беременность и период лактации

Нет данных по применению железа сахарозного комплекса беременным женщинам в 1 триместре беременности. Данные по применению препарата железа в парентеральной форме беременным женщинам во 11 и III триместрах беременности (303 сообщения о результатах беременности) показали отсутствие нежелательного влияния на здоровье матери и ребенка.

Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в период беременности.

В большинстве случаях для лечения железодефицитной анемии в 1 триместре беременности принимать препараты железа для перорального применения. Во 2 и 3 триместрах беременности раствор для инъекций ГЕМОКАР можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери и плода превышает потенциальные риски.

В исследованиях применения терапевтических доз у животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Данные о проникновении железа в грудное молоко после введения сахарозы железа ограничены. Во время клинического исследования 10 здоровых женщин C железодефицитным состоянием, которые кормили грудью, получали 100 мг железа в форме сахарозного комплекса. После четырех дней лечения показатель содержания железа в грудном молоке не был повышенным и не отличался от такового в контрольной группе (п 5). Нельзя исключить влияние железа, поступающего с грудным молоком матери, на новорожденного, поэтому следует оценивать соотношение риск/польза. Проникновение неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В случае появления таких симптомов, как головокружение, спутанность сознания или слабость после приема препарата, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами до исчезновения симптомов.

ГЕМОКАР не следует вводить одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции ГЕМОКАР.

Раствор для внутривенных инъекций.

По 5 мл раствора в ампуле из стекла янтарного цвета (тип 1) с красным кольцом над стержнем ампулы: по 5 ампул в пластиковой контурной ячейке вместе с инструкцией по медицинскому применению, помещенные в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

BHARAT PARENTERALS LTD.» Индия.