Гепарин Норф Чайна Фармасьютикал раствор раствор д/ин. 5000 МЕ/мл по 5 мл №10 (ампулы)

1 флакон (5 мл) содержит:

активное вещество: гепарин натрия - 5000 МЕ или 25000 МЕ;

вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций.

Бесцветный или желтоватый прозрачный раствор.

Раствор для инъекций.

Антикоагулянтное средство прямого действия. Код АТХ: B01AB01.

Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом и действует путем ингибирования тромбина и потенцирования естественных ингибиторов активированного фактора Х (Ха).

Фармакокинетика

Поскольку гепарин не всасывается из желудочно-кишечного тракта и сублингвальных участков, его вводят путем инъекции. После введения инъекции гепарин интенсивно связывается с белками плазмы.

Гепарин метаболизируется в печени, а неактивные метаболические продукты выводятся из организма с мочой.

Время полураспада гепарина зависит от дозы.

Гепарин относится к группе препаратов, которые называются антикоагулянтами.

Основное их действие свертывание крови. Инъекции гепарина используют в случаях, когда кровеносные сосуды могут быть заблокированы сгустками крови.

• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии;
• лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, нестабильной стенокардии и острой окклюзии периферических артерий;
• профилактика пристеночного тромбоза после инфаркта миокарда;
• профилактика свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

Действие гепарина непродолжительно, поэтому предпочтительными способами применения являются внутривенное введение или подкожное введение.

Необходимо прежде сделать анализ крови перед получением более высоких доз гепарина или при беременности, чтобы проверить воздействие гепарина при лечении.

При заболевании почек или печени может потребоваться более низкая доза.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии

За 2 часа до операции по 5000 МЕ подкожно с последующим подкожным введением каждые 8-12 часов по 5000 МЕ в течение 7-10 дней, при необходимости более длительное время.

В случае профилактического использования низких доз гепарина мониторинг лабораторных показателей необязателен. При проведении мониторинга следует контролировать анти-Ха активность, поскольку АЧТВ увеличивается незначительно.

Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии

Начальная доза гепарина составляет 5000 МЕ (10000 единиц могут быть необходимы при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии). Затем применяются поддерживающие дозы по 1000-2000 МЕ/ч в виде внутривенной инфузии, или 10000-20000 МЕ подкожно каждые

12 часов, или 5000-10000 МЕ в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Подростки и дети

Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15-25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии, или 250 МЕ/кг подкожно каждые 12 часов, или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Лечение нестабильной стенокардии, острой окклюзии периферических артерий

Начальная доза гепарина составляет 5000 МЕ внутривенно, Затем применяются поддерживающие дозы по 1000-2000 МЕ/ч в виде внутривенной инфузии или 5000-10000 МЕ в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Подростки и дети

Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15-25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Необходимо ежедневно (желательно в одно и то же время, начиная через 4-6 часов после первого введения гепарина) проводить мониторинг лабораторных показателей. Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше середины нормального диапазона или контрольного значения.

Профилактика пристеночного тромбоза после инфаркта миокарда

Необходимо вводить по 12500 МЕ подкожно каждые 12 часов в течение как минимум 10 дней.

Профилактика свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе Сердечно-легочное шунтирование: начальная доза гепарина составляет 300 МЕ/кг внутривенно, после чего дозу необходимо скорректировать для поддержания активированного времени свертывания в диапазоне 400-500 секунд.

Гемодиализ и гемофильтрация: начальная доза гепарина составляет 1000-5000 МE внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 1000-2000 МЕ/ч, откорректированные для поддержания времени свертывания > 40 мин.

Устойчивость к гепарину

Пациентам с измененной реакцией на гепарин или резистентностью к гепарину могут понадобиться более высокие дозы гепарина для достижения желаемого эффекта. Также смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности» при использовании препарата.

Особые группы пациентов

Дети

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии

Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии

Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15-25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии, или 250 МЕ/кг подкожно каждые 12 часов, или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Лечение нестабильной стенокардии, острой окклюзии периферических артерий

Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15-25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.

Профилактика пристеночного тромбоза после инфаркта миокарда Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Профилактика свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется снижение дозы гепарина. При применении гепарина для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии рекомендуется мониторинг АЧТВ (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почек может быть необходимо снижение дозы гепарина (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Подобно всем лекарственным препаратам, гепарин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

• тяжелая аллергическая реакция, признаками которой могут быть лихорадка, озноб, отек лица, губ или языка, астма, конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза), ринит (заложенность носа), цианоз (синюшный оттенок кожи и слизистых оболочек), тахипноэ (учащенное дыхание), зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок. Аллергические реакции могут развиваться на вспомогательные компоненты лекарственного препарата (гидроксид натрия, вода для инъекций);
• появление синяков или фиолетовых пятен на коже, кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровь в моче, черный дегтеобразный стул, неостанавливающееся кровотечение из операционной раны или при других повреждениях могут быть симптомами угрожающего жизни снижения количества тромбоцитов в крови;
• боль в спине, нарушение чувствительности или движений, нарушение мочеиспускания или работы кишечника после поясничной пункции или введения обезболивающих препаратов в область позвоночника могут быть признаками начинающегося паралича.

Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• эритематозные узлы или экземоподобные пятна в месте подкожной инъекции, возникающие через 3-21 день после начала терапии гепарином;

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1.000 человек):

• повышенный уровень калия в крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом при этом вы можете почувствовать усталость или слабость;
• раздражение или шелушение кожи вокруг места инъекции.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• преходящая алопеция (выпадение волос) при длительном применении гепарина;
• остеопороз (уменьшение плотности костей) и спонтанные переломы костей при длительном применении гепарина;
• повышенный уровень гормона альдостерона при длительном применении гепарина;
• гиперлипидемия (повышение уровня жиров в крови) после отмены препарата.

Повышенная чувствительность к гепарину и/или бензиловому спирту, гемофилия, геморрагические диатезы, подозрение на гепарининдуцированную иммунную тромбоцитопению, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелая артериальная гипертензия, цирроз печени, расширенный цирроз печени. ность, бактериальный эндокардит , менструация, недавно проведенные хирургические вмешательства, особенно нейрохирургические и офтальмологические, язвенный колит, злокачественные новообразования, геморрагический инсульт (первые 2-3 суток), черепно-мозговые травмы, ретинопатия, кровоизлияние в глазные ткани, деструктивный туберкулез легких; энцефаломаляция; геморрагический панкреонекроз; кровотечения любой локализации (открытая язва желудка, внутричерепное кровотечение), за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легких (кровохарканье) или почек (гематурия); повторные кровотечения в анамнезе вне зависимости от локализации; повышение проницаемости сосудов (например, при болезни Верльгофа); состояние шока; угрожающий аборт.

Гепарин нельзя применять: пациентам, употребившим высокие дозы алкоголя; в виде внутримышечных инъекций; при острых и хронических лейкозах; апластических и гипопластических анемиях; при острой аневризме сердца и аорте; при проведении операций на головном или спинном мозге, глазном яблоке, ушах; после проведения хирургических операций на участках, где развитие кровотечения опасно для жизни пациента; при сахарном диабете, при проведении эпидуральной анестезии во время родов.

Пациентам, которым применяют гепарин в лечебных целях, при проведении плановых хирургических операций противопоказана проводниковая анестезия, поскольку применение гепарина в редких случаях может вызвать эпидуральные или спинномозговые гематомы, в результате чего может развиться длительный или необратимый паралич.

Симптомы: кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при незначительном кровотечении следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, следует определить время свертывания крови и количество тромбоцитов. Увеличенное время свертывания свидетельствует необходимости нейтрализации избыточной антикоагулянтной активности (1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ гепарина). Протамина сульфат следует вводить в течение 10 минут. Максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Если с момента введения гепарина прошло более 15 минут, потребуется меньшая доза протамина сульфата.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации допускается только под наблюдением врача после тщательной оценки соотношения польза/риск. Гепарин не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.

При длительном применении гепарина во время беременности возможно развитие остеопороза.

В связи с риском маточно-плацентарного кровотечения применение гепарина следует прекратить, как только начнутся схватки.

Если предполагается использование эпидуральной анестезии при родах, лечение гепарином следует по возможности прекратить.

Применение гепарина в случае угрозы выкидыша противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не было информации о влиянии инъекции гепарина на управление автотранспортными средствами.

Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные лекарственные средства (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению в ходе операции или в послеоперационный период.

Антикоагулянты прямого и косвенного действия усиливают действие гепарина. Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных лекарственных средств и лекарственных средств дигиталиса, тетрациклинов, никотина, нитроглицерина, кортикотропина, тироксина может ингибировать антикоагулянтное действие препарата.

Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпира, клопидогрель, тиклопидин, стрептокиназа, внутривенно введенные пенициллины, этакриновая кислота, цитостатики), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

Гепарин может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с плазменными белками.

При одновременном применении щелочные лекарственные средства, анаприлин и трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может существенно повысить риск развития кровотечений.

Опасность также повышается при одновременном применении Гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими лекарственными средствами.

Воздействие на результаты лабораторных исследований. Ложное увеличение уровня общего тироксина и трийодтиронина. Ложноположительный метаболический ацидоз и гипокальциемия (у пациентов, находящихся на гемодиализе). Угнетение хромогенных лизат тестов для выявления эндотоксинов. Гепарин может влиять на определение аминогликозидов с помощью иммуноферментного анализа.

Раствор для инъекций 5000 МЕ/5 мл или 25000 МЕ/5 мл по 5 мл в стеклянных флаконах. По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Препарат следует применять сразу же после приготовления, оставшееся количество следует утилизировать.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«North China Pharmaceutical Co., Ltd.»

№ 115 Hainan Road, Economic & Technological Development Zone, Shijiazhuang, Китай.