Контрифорт лиофилизат д/ин. 10000 КИЕ №10 (флаконы + растворитель по 2 мл)

1 флакон с лиофилизированным порошком содержит:

активное вещество: апротинин - 10000 АТрЕ;

вспомогательные вещества: лактоза.

1 ампула с растворителем содержит:

активное вещество: натрия хлорид 18,0 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Ингибиторы фибринолиза.

Контрифорт - поливалентный ингибитор протеиназы, полученный из легких крупного рогатого скота.

Образуя стехиометрические комплексы с ферментами, такими как плазмин, трипсин, хемотрипсин и калликреин, Контрифорт инактивирует основные протеиназы в плазме, клетках крови и тканях, которые играют роль в патофизиологических процессах нарушения гемостаза.

Терапевтический эффект Контрифорта связан в первую очередь с ингибированием плазмина и блокадой активации плазминогена эндогенными активаторами.

Исходя из широкого спектра его активности, апротинин может применяться не только как антифибринолитическое средство, но и как лечебно-профилактическое средство при лечении расстройств других ферментных систем организма.

Фармакокинетика

Т1/2 из плазмы крови составляет 2 часа. Апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, быстро аккумулируется в печени и выделяется почками. Вследствие лизосомальной инактивации в почках апротинин разлагается на неактивные метаболиты.

• панкреатит (острый, обострение хронического панкреатита), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
• профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
• кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в том числе при эмболии околоплодными водами);
• полименорея;
• ангионевротический отек;
• шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);
• обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии:

• коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
• массивное кровотечение (во время тромболитической терапии) при проведении экстракорпорального кровообращения;
• профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политтравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Контрифорт вводят внутривенно струйно (медленно, максимально 5 мл в мин) или капельно.

Содержимое одного флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При кровотечениях начальная доза составляет 300000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140000 АТрЕ через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите - внутривенно струйно 200000 - 300000 АТрЕ, затем внутривенно капельно - 200000-300000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Для профилактики послеоперационного панкреатита - внутривенно струйно 200000 АТрЕ/сут.

При шоковых состояних препарат назначают в начальной дозе 200000-300000 АТрЕ, затем 140000 внутривенно струйно каждые 4 часа.

Детям препарат назначают в дозе 14000 АТрЕ/кг массы тела/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока) чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС: психотические реации, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.

Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.

• ДВС - синдром (за исключением фазы коагулопатии);
• I и III триместры беременности, период лактации;
• повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Симптомы передозировки или интоксикации неизвестны, но при передозировке возможно усиление проявлений побочных, в том числе аллергических, реакций. Специфического антидота нет.

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и ГКС.

Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят внутривенно адреналин (0,05-0,1 мг)(адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0,25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.

В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрифорта следует немедленно прекратить.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Контрифорт не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.

Апротинин является слабым ингибитором псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

2 года.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. По 10000 АТрЕ препарата во флаконе. По 2 мл растворителя в ампуле. По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в контурно-ячейковой упаковке или без растворителя. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.

По рецепту.

Биополюс, ООО, Грузия.