Кронизон суспензия ректал. 4 г / 60 мл №7 (флаконы)

1 флакон (60 мл суспензии) содержит:

активное вещество: месалазина - 4,0 г;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211), натрия эдетат, калия метабисульфит (1.224), калия ацетат, карбомер 974 Р. ксантановая камедь, вода очищенная.

Однородная суспензия от кремового до светло-коричневого цвета.

Суспензия ректальная.

Кишечные препараты с противовоспалительным действием, аминосалициловая кислота и подобные вещества. Код АТХ: 107EC02.

Фармакодинамика

Противовоспалительный механизм действия месалазина неизвестен. Результаты исследований in vitro показывают, что месалазин (5-аминосалициловая кислота 5-ASA) ниибирует активность липоксигеназы в слизистой оболочке кишечника. Влияет на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника, связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку.

Поэтому важно. что месалазин доступен зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности.

Фармакокинетика

Абсорбция

Самая высокая абсорбция месалазина в проксимальной части тонкой кишки и самая низкая в дистальной части. В исследовании пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии в стационарных условиях пиковые концентрации в плазме (0,92 мкг/мл 5-ASA в 1.62 мкг/мл №-AC-5-ASA) были достигнуты примерно через 11-12 часов. Стабильные концентрации в плазме у детей с хроническим воспалительным заболеванием кишечника, полученных 0.5-2.8 мкг/ма 5-ASA в 0.9-4.1 мкг/мл -Ас 5-ASA.

Распределение

Визуализационное исследование у пациентов с язвенным колитом легкой или средней степени тяжести суспензия в начале лечения и при ремиссии после 12 недель лечения распределяется, в основном, по прямой кишке и сигмовидной кишке, в меньшей степени по восходящему отделу толстой кишки.

Метаболизм

Месалавии метаболизируется в слизистой оболочке кишечника как до пресистемного метаболизма, так и в печени до фармакологически неактивной -ацетил-5- аминосалициловой кислоты (N-As-5-AST) Предполагается, что монетизирование не зависит от тата ацетилатора пациента. Часть препарата ацилируется под воздействием

бактерий в толстой кишке. Месалазин и №-As-5-AST на 43% и 78% связаны с белками плазмы крови.

Мегалании и его конъюгат №-As-5-AST в основном выводятся через кишечник, 20-50% почками. Выводится в основном почками в виде N-A3-5-ASA. 1% от общей дозы перорального применения месалазина выделяется с грудным молоком, главным образом в форме N-A3-5-AST. Скорость выведения составляла приблизительно 13% (значение через 45 часова, при этом большая часть дозы (85%) выводилась в форме метаболита Ас-5- ANA

Сведения доклинической безопасности

Доклинические данные традиционных исследований не указывали на специфический риск для человека, генотоксичность, канцерогенность (у крыс) или репродуктивную токсичность.

Почечная токсичность (папиллярный некроз почек и повреждение эпителия в проксимальных канальцах или во всем нефроне) наблюдалась в исследованиях токсичности при повторных дозах с высокими пероральными дозами месалазина.

Клиническое значение этого факта неизвестно.

Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности. генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не вызывает какой-либо особой опасности для человека.

В исследованиях токсичности при многократном пероральном введении месалазина в высоких дозах наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно,

Язвенный колит в фазе обострения.

Если нет соответствующих рекомендаций, содержимое одного флакона ректальной суспензии Кронизон (60 мл суспензия) вводится в кишечник сразу перед сном. Наилучшие результаты лечения достигаются при очистке кишечника перед применением ректальной суспензии.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и непрерывно.

Применения ректально: перед применением препарата флакон следует встряхивать в течение 30 сек. Необходимо удалить защитный колпачок аппликатора. Следует удерживать флакон сверху и снизу.

Правильная поза при введения ректальной суспензии: пациенту следует лечь на левый бок, вытянув левую ногу, правую согнув в колене. Такая поза облегчает введение клизмы и позволяет достичь лучшего эффекта.

Применение:

1. Следует ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.
2. Флакон слегка наклонить и осторожно сжимать.
3. Когда флакон будет пуст, следует медленно извлечь кончик аппликатора из прямой кишки.
4. Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум. 30 мин после введения суспензии, чтобы обеспечить равномерное распределение препарата по прямой кишке. По возможности, следует оставить клизму на всю ночь

Применение у особых групп пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек, Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами.

Применение у детей

Имеется незначительный опыт применения препарата у детей и ограниченная литература по эффективности препарата у детей.

В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты: система органов/ орган/ категория частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), не часто ≥1000-1/100), редко (≥1/10,000-1/1000), очень редко (<1/10 000) (включая отчеты об исключениях).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Очень редко: изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема. медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит

Нарушения со стороны нервной системы

• Редко: головные боли, головокружения.
• Очень редко: периферические нейропатии.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Редко боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота, запоры
• Очень редко: острый панкреатит.

Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения

Очень редко: аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмония.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Очень редко: алопеция (выпадение волос).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек

Очень редко: дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность.

Общие расстройства и связанные с областью применения

Очень редко: олигоспермия (обратимая).

Сообщение о подозреваемых реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат имеет важное значение. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза риск лекарственного средства.)

• Повышенная чувствительность к месалазину, вспомогательных веществ, салицилатам или любому из ингредиентов.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Есть редкие данные, свидетельствующие об отсутствии токсичности для почек или печени при передозировке. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее.

Анализы крови (дифференциальный анализ крови, параметры АЛТ или АСТ: креатинин сыворотки) и состояние мочи (тест-полоски для измерения уровня) следует определять до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуются контрольные обследования через 14 дней после начала лечения, затем еще два-три теста с интервалом в 4 недели. Если результаты нормальные, последующие тесты должны проводиться каждые три месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти тесты должны быть выполнены немедленно. Болезнь легких, особенно у пациентов с астмой, должна защателью контролироваться во время лечения Кронизоном.

Пациента е побочными эффектами от применения сульфасалазин-содержащих препаратов в анамнезе должны тщательно контролироваться после начала лечения Кронизоном.

Если Кронизон вызывает острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Кронизон, содержит 0.06 г натрия бензоата поэтому он может провоцировать реакции Гиперчувствительности в форме легкого раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.

В связи с содержанием метабисульфита калия в качестве вспомогательного вещества. могут возникать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоконстрикции (бронхо-спазма) у чувствительных пациентов, особенно у страдающих астмой или другой. аллергией.

Беременность и период лактации

Женщин использовавших месалазин с детородным потенциалом не было зарегистрировано никаких побочных эффектов или взаимодействия кронизона с противозачаточными средствами.

Не существует достаточных данных об использовании Кронизона во время беременности. Тем не менее, при ограниченном применении препарата во время беременности не наблюдалось никаких неблагоприятных эффектов месалазина на беременность или здоровье новорожденного. Пока что нет других соответствующих эпидемиологических данных.

В одном случае почечная недостаточность была отмечена у новорожденного при длительном применении высоких доз (2-4 г перорально) месалазина во время беременности.

В исследованиях на животных пероральное введение месалазина было связано с беременностью, прямого или косвенного влияния на развитие плода, рождение или постнатальное развитие не наблюдалось. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Кронион следует использовать только во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли месалазин в грудное молоко. Нельзя исключать риск для ребенка при использовании препарата. Учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка в период лактации и преимущества лечения Кронизоном для матери. необходимо решить вопрос о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания. №-ацетил-5-аминосалициловая кислота и небольшое количество Месалинина выделяются с грудным молоком. На сегодняшний день имеется ограниченное количество клинической практики использования месалазина у женщин в период зактации Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у детей. Если у ребенка развивается диарея, грудное вскармливание следует прекратить

Влияние препарата на репродуктивную способность фертильность у людей неизвестно.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не наблюдалось.

Никаких конкретных исследований взаимодействия лекарственного средства с другими лекарственными средствами не проводилось. Потенциал для усиления миелосупрессивного воздействия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиокванина следует учитывать у пациентов, получавших азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиоквашии одновременно с хронизоном. Существует мало доказательств того, что месалазин может снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Суспензия ректальная 4 г/60 мл по 60 мл в белых, круглых, сжимающихся флаконах (в

форме гармошки) из полиэтилена низкой плотности, закрытые наконечником ректального аппликатора и синей защитной крышкой.

Флакон помещен в контурную упаковку из термосвариваемой поливинилхлоридной пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. По 7 флаконов помещенных в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

MCG PHARMA Ilac San. ve Tic., Ltd. Sti, Турция

Произведено: SIFA Kimya Ilac Kozmetik San. Ve Tic., A.S, Турция.