Куралимус мазь д/наруж. прим. 0,03% по 30 г (туба)

Мазь 100 г содержит:

активное вещество: такролимус 0,03% - 1 г;

вспомогательные вещества: ПЭГ-400, хлорокрезол, пропиленгликоль.

Однородная белая мазь.

Мазь для наружного применения.

Иммунодепрессивное средство. Код ATX: D11AH01.

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP 12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK 506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP 12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина.

Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам. Мазь, содержащая такролимус, не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение

В связи с тем, что системная абсорбция такролимуса при наружном применении низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.

Метаболизм

Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение

При многократном наружном применении такролимуса в виде мази T1/2 (период полувыведения) составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Мазь Куралимус используется для лечения умеренной и тяжелой формы атопического дерматита (экземы) у взрослых и детей старше 2 лет, в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым (такие как актуальные кортикостероиды). При атопическом дерматите чрезмерная реакция иммунной системы кожи вызывает воспаление кожи (зуд, покраснение, сухость). Куралимус изменяет аномальный иммунный ответ и снимает воспаление кожи и зуд.

Для наружного использования! Взрослым и детям старше 2 лет мазь Куралимус наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

У детей и подростков в возрасте с 2 до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Куралимус 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель.

В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. Особенности применения у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Лечение обострений Мазь Куралимус может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Профилактика обострений Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Куралимус. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель. При поддерживающей терапии мазь Куралимус следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.

Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму лечения мазью Куралимус. Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Куралимус . У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).

Местные реакции: очень часто - ощущение жжения и зуда; часто - ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Инфекции: часто - герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши). Дерматологические реакции: часто - фолликулит, зуд; редко - акне.

Со стороны периферической нервной системы: часто - парестезии, гиперестезия.

Прочие: часто - непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков). За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

• генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона;
• генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 2 лет (для 0,03% мази);
• повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.

С осторожностью следует использовать Куралимус при декомпенсированной печеночной недостаточности, при обширных поражениях кожи, особенно длительными курсами, а также у детей.

При наружном применении случаев передозировки не отмечалось. При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Мазь Куралимус нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты. Во время применения мази Куралимус необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA -терапия).

Мазь Куралимус не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные. В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства. Эффективность и безопасность применения мази Куралимус в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась.

При наличии признаков инфицирования до назначения мази Куралимус необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Куралимус может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Куралимуса. При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази.

При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Куралимус. Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Куралимус под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду. Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Куралимус маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией. Возможность совместного применения мази Куралимус с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

2 года.

Мазь 0,03% 30 г (тубы).

По рецепту.

Gujarat Pharmalab Pvt. Ltd, Индия.