Локсафен таблетки по 68,1 мг №30 (флакон)

1 таблетка содержит:

активное вещество: локсопрофен натрия 68,1 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Таблетки.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландинов Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика

Всасывание. Висмута калия цитрат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, препарат действует локально. Абсорбируется минимальное количество висмута (менее 0,2% от принятой дозы).

Распределение. Висмут главным образом обнаруживается в почках, остальные органы также содержат следы висмута.

Биотрансформация. Висмута калия цитрат откладывается в желудке в нерастворимые комплексные соединения висмута, возможно в оксихлорид висмута и цитрат висмута.

Метаболизм. В желудке осаждаются нерастворимые соединения висмута, в частности висмута оксихлорид и висмута цитрат.

Выведение. Основная часть висмута, принимаемого внутрь, выводится с калом.

Почечный клиренс незначительного количества абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Период полувыведения большей части абсорбированного висмута составляет от 5 до 11 дней.

Для снижения воспаления и облегчения боли при следующих заболеваниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, боль в пояснице, периартрит плеча, болевой синдром различной этиологии, в т.ч. зубная боль;

Для снижения воспаления и облегчения боли после операций, травм и стоматологических манипуляций;

Для снижения повышенной температуры

Для облегчения болей и уменьшения воспаления обычная доза составляет 60 мг 3 раза в день. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 120 мг на один прием.

Для снижения повышенной температуры тела обычная доза составляет 60 мг 1 раз в день. Доза может быть скорректирована в соответствии с возрастом и состоянием пациента. При необходимости доза может быть увеличена до 2-х раз в день, но не более 180 мг в сутки.

Не применять препарат на голодный желудок.

У 3% пациентов наблюдались нежелательные реакции при применении препарата такие как: дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота и/или рвота, отсутствие аппетита, отеки, крапивница, сонливость.

Клинически значимые нежелательные реакции, частота возникновения которых не установлена:

• анафилактический шок и аллергические реакции;
• гемолитическая анемия, лейкопения и тромбоцитопения;
• конъюнктивально-слизисто-кожный синдром и токсический эпидермальный некролиз;
• острая почечная недостаточность, нефротический синдром и интерстициальный нефрит;
• конгестивная сердечная недостаточность;
• интерстициальная пневмония;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гастроинтестинальная перфорация;
• нарушения функций печени и желтуха;
• астматический приступ;
• асептический менингит.

Клинически значимые нежелательные реакции аналогичные с другими нестероидными противовоспалительными и обезболивающими лекарственными препаратами: апластическая анемия отмечалась так же, как и при применении других нестероидных противовоспалительных и обезболивающих лекарственными препаратов.

Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе следующие заболевания состояния:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• серьезные нарушения со стороны крови;
• серьезные нарушения функций печени;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• аспириновая бронхиальная астма;
• беременность на поздних сроках (более 20 недель), из-за возможности снижения околоплодных вод.

Случаи передозировки у человека не описаны, однако можно предположить, что побочные реакции, в данном случае, будут носить более выраженный характер.

Лечение: специфического антидота нет. Показаны, промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия

Важно отметить, что лечение противовоспалительными и обезболивающими средствами является симптоматическим, а не этиологическим лечением.

При применении при лечении хронических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартрит) необходимо принять во внимание нижеследующее:

Пациенты, получающие длительное лечение, должны регулярно проходить лабораторное обследование (анализ мочи, общий анализ крови, печеночные тесты и др.). В случае обнаружения каких-либо отклонений, должны быть приняты соответствующие меры, такие как снижение дозы или отмена препарата.

Следует также рассматривать применение дополнительной терапии, помимо лечения данным лекарственным препаратом.

При применении препарата в лечении острых заболеваний необходимо учитывать нижеследующее:

Должен быть подобран подходящий режим дозирования, в зависимости от степени острого воспаления, боли и лихорадки.

Необходимо избегать применения одного и того же препарата на протяжении длительного времени.

При возможности применения этиотропного лечения, оно должно быть предпочтительным. Следует избегать нецеленаправленного применения данного препарата.

Клиническое состояние пациентов должно тщательно отслеживаться, с соблюдением осторожности во избежание развития нежелательных реакций. Ввиду возможности возникновения у пациентов, принимающих локсопрофен таких проявлений, как чрезмерное понижение температуры тела, коллапс, ощущение холода в конечностях и т.д., необходимо тщательно наблюдать за клиническим состоянием пациентов после применения лекарственного препарата, особенно у пожилых людей с высокой температурой или пациентов с изнуряющим заболеванием.

Loxafen может замаскировать признаки и симптомы инфекций. Поэтому совместно с данным препаратом необходимо использовать подходящий антибиотик для лечения воспаления, вызванного инфекцией, с тщательным наблюдением за пациентом.

Рекомендуется избегать применения других противовоспалительных и обезболивающих средств одновременно с Loxafen

У пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание нежелательным реакциям. Необходимо соблюдать осторожность в применении препарата; например, при назначении индивидуальной минимальной эффективной дозы.

Отмечается, что у женщин, получающих длительную терапию НПВП, наблюдается временное бесплодие.

Применение при беременности и период лактации

Препарат Loxafen следует применять, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, однако применение препарата противопоказано на поздних сроках беременности.

Применение препарата противопоказано в период лактации. Если применение препарата является жизненнонеобходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Педиатрия

Противопоказание: детский возраст до 18 лет.

Гериатрия

Препарат Loxafen должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, рекомендуется начинать применение препарата с низких доз и тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении Loxafenвозможно развитие головокружения или сонливости.

Кумариновые антикоагулянты (н-р, Варфарин)

Антикоагулянтный эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу.

Подавляющее действие данного лекарственного препарата на биосинтез простагландинов может привести к ингибированию агрегации тромбоцитов и гипокоагуляции, тем самым повышая антикоагулянтные эффекты данных препаратов.

Гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (н-р, Толбутамид)

Гипогликемический эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу.

Считается, что совместное применение данного препарата, степень связывания которого с белками плазмы составляет 97,0% в виде локсопрофена или 92,8% в виде его транс- OH формы, приводит к повышению уровня в плазме крови активной формы одновременно применяемого гипогликемического средства с высокой степенью связывания с белками плазмы и усилению эффекта последнего препарата.

Противомикробные средства класса новых хинолонов (н-р, Эноксацина гидрат)

Может быть усилен побочный эффект данных препаратов в виде судорог.

Противомикробные средства класса новых хинолонов ингибируют связывание с рецептором ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ингибирующего нейротрансмиттера в центральной нервной системе, и, следовательно, могут вызвать судороги.

По этой причине считается, что совместное применение с данными лекарственными препаратами может усилить подавляющие эффекты этих препаратов.

Метотрексат

Концентрация метотрексата в плазме крови может быть увеличена, приводя к усилению эффектов метотрексата.

Таким образом, при необходимости доза должна быть снижена.

Хотя точный механизм не установлен, считается, что выведение препарата почками снижается с последующим повышением его концентрации в плазме крови по причине подавления препаратом биосинтеза простагландинов в почках.

Препараты лития (н-р, Лития карбонат)

Концентрация лития в плазме крови может быть увеличена, приводя к интоксикации литием. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме, со снижением дозы препарата, при необходимости.

Тиазидные диуретики (н-р, Гидрофлюметиазид, гидрохлоротиазид)

Параллельный прием НПВП может ослабить диуретический и антигипертонический эффекты тиазидных диуретиков.

Считается, что ингибирующий эффект данного препарата на биосинтез простагландинов в почках приводит к снижению экскреции воды и натрия.

Хранить при температуре не выше +30 °С, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки 68,1 мг N30 (контейнеры).

По рецепту.

Arlico Pharma Co., Ltd, Корея.