Лоперамид Ривулет таблетки по 2 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 0,002 г (2 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Таблетки.

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТХ: А07DA03.

Лоперамид - сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишке, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения Лоперамида у человека в среднем равен 11 часов (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

Лоперамид можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника («туриста»). При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в испражнениях применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого опорожнения.

Хроническая диарея: начальная доза для взрослых - 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей - 1 таблетка (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее для взрослых - 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить.

Для больных пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор.

Побочные эффекты, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе.

Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей.

Побочные эффекты, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор и головокружение.

Побочные эффекты, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боли в желудке, спазмы и колики в животе.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов с острой и хронической диареей: тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь, крапивница и зуд.

В редких случаях сообщалось о возникновении ангионевротического отека, буллезных высыпаний, включая синдром Стивенса-Джонсона; полиморфной эритеме и токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла) во время лечения лоперамида гидрохлоридом.

Общие нарушения. При применении лоперамида гидрохлорида сообщалось о редких случаях аллергических реакций, в некоторых случаях - о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе; кишечная непроходимость; вздутие живота; тошнота; запор; рвота; мегаколон, включая токсический мегаколон; метеоризм; диспепсия.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Психические расстройства: тремор.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: потеря сознания, угнетение сознания, головокружение.

Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось при проведении клинических исследований и за время посмаркетингових исследований, чаще встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявление побочных эффектов.

Лоперамид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата.

Лоперамид не следует назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Лоперамид не следует применять для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующаяся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
• острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке.

Лоперамид вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Лоперамида больше налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов, а также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, прием активированного угля).

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лоперамида детям.

Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) в сочетании с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих Лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о том, что Лоперамид имеет тератогенное или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении Лоперамида в грудное молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в молоке, прием Лоперамида при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

5 лет.

Без рецепта.

УКРФАРМЭКСПОРТ, ООО, Украина произведено: Hai Duong Pharmaceutical Medical Materials JSC (HD PHARMA).