Лордес сироп 2,5 мг / 5 мл по 100 мл (флакон)

5 мл сиропа содержат:

активное вещество: дезлоратадин - 0,25 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрий эдетат, сукроза, сорбитол, бета-каротин, красный очаровательный АС, ароматизатор Tutti Frutti, вода очищенная.

Прозрачный сироп оранжевого цвета с характерным запахом.

Сироп.

Антиаллергические средства. Код АТХ: R06AX27.

Дезлоратадин (desloratadine) является неседативным антагонистом гистамина и обладает длительным действием. Препарат оказывает избирательное антагонистическое действие на периферические рецепторы H1. Принятый перорально препарат избирательно блокирует периферические рецепторы гистамина H1, поскольку действующее вещество не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro препарат показал антиаллергические свойства. К ним относятся подавление:

• высвобождения противовоспалительных цитокинов, в том числе IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов / базофилов человека;
• экспрессии адгезионных молекул P-селектина на клетки эндотелия;
• выделения провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукции супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезии и хемотаксиса эозинофилов;
• экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимого выделения гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острого аллергического бронхоспазма (в исследованиях на животных).

Безопасность в форме сиропа была подтверждена в трех педиатрических исследованиях. Дети в возрасте от 1 до 11 лет принимали препарат в дозе 1,25 мг (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг в день (от 6 до 11 лет). При приеме дезлоратадина в рекомендованных дозах значения концентрации препарата в плазме педиатрических пациентов были сравнимы с параметрами взрослых пациентов. Поэтому, с учетом того, что протекание аллергических ринитов / хронической идиопатической крапивницы и свойства дезлоратадина подобны у взрослых пациентов и педиатрических пациентов, данные по эффективности препарата у взрослых пациентов можно экстраполировать на педиатрическую популяцию.

С трудом проникает в центральную нервную систему.

У взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста с аллергическим ринитом препарат (сироп, таблетки) показал эффективность в облегчении таких симптомов, как чихание, истечение из носа, зуд, резь в глазах, слезоточивость и краснота, а также зуд нёба.

Эффективно подавляет симптомы в течение 24 часов, облегчает тяжесть протекания сезонных аллергических ринитов, симптомы не только хронической идиопатической крапивницы, но и других форм этого заболевания.

В клиническом исследовании длительного применения до 20 мг препарата в виде таблеток в течение 14 дней не наблюдался статистически или клинически значимый эффект в отношении сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Дезлоратадин в плазме обнаруживается в течение 30 минут после приема препарата. Хорошо всасывается в организме, максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя примерно 3 часа. Степень накопления согласуется с периодом полувыведение (Т1/2) и частотой приема один раз в день. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

В умеренной степени (83% - 87%) связывается с протеинами плазмы. При приеме препарата один раз в день в течение 14 дней в дозах от 5мг до 20 мг не наблюдалось признаков клинически значимого накопления его в организме.

Экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Т1/2 составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч).

• аллергический ринит (чихание, выделения из носа, заложенность носа, зуд, покраснение и слезотечение глаз, зуд нёба);
• сезонный и хронический поллиноз (аллергия на цветение и пыльцу растений), который сопровождается воспалением слизистых, кашлем, слезотечением;
• аллергодерматозы, сопровождающиеся сильным зудом и отеком тканей;
• крапивница (в том числе хроническая, идиопатическая);
• симптоматическое лечение зуда.

Детям в возрасте от 6 до 11 месяцев рекомендуется принимать сироп в дозе 2 мл (1,0 мг) один раз в день.

В возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг) один раз в день.

В возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) один раз в день.

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше): сироп принимают по 10 мл (5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушениями деятельности почек и печени

На основании фармакокинетических данных для взрослых пациентов с нарушениями функции печени или почек рекомендуется в качестве начальной дозы принимать по 5 мг через день.

По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики: очень редко - галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью: следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Симптомы: усиление признаков побочного действия.

Лечение: стандартные меры по удалению из организма остатка не всосавшегося действующего вещества, симптоматическая и поддерживающая терапия.

В проведенных клинических исследованиях многократных доз до 45 мг (в девять раз больше клинической дозы) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Не выводится из организма при гемодиализе.

Рекомендуется подбирать соответствующую дозу для пациентов с нарушениями деятельности почек или печени.

Препарат в виде сиропа содержит краситель Е110, который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

По классификации FDA о возможности применения препарата во время беременности препарат Лордес® (Дезлоратадин) относится к категории "С" по воздействию на плод.

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата дезлоратадина во время беременности.

Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата дезлоратадина во время кормления грудью противопоказано.

В клинических исследованиях при совместном приеме препарата с эритромицином или кетоконазолом не было выявлено клинически значимого взаимодействия между лекарственными препаратами.

«Лордес®», 2,5мг/5мл, сироп во флаконах по 100 мл, в комплекте с пластмассовой мерной ложкой и/или микропипеткой на 5 мл.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона 6 месяцев.

Не следует применять после истечения срока годности.

Без рецепта.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 «Е».