Лукомед капсулы по 150 мг (блистер)

1 капсула содержит:

активное вещество: флуконазол - 150 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel pH 102) - 80,0 мг; кальций фосфат (двухосновный) - 10,0 мг; кроскармеллоза натрий (Acdisal) - 4,0 мг; колоидная двуокись кремния - 0,5 мг; магния стеарат - 3,0 мг.

Синие/белые твердые желатиновые капсулы (№2), содержащие белый рассыпчатый порошок.

Капсула.

Противогрибковое средство. Код АТХ: J02AC01.

Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибков. Механизм действия связан с выраженным ингибированием фермента 14α-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза эргостерола, основного компонента грибковой и плесневой клеточной стенки.

Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. и Trichophyton spp. He действует на некоторые штамы Candida spp, вследствие длительного применения флуконазола. Отмечена перекрёстная резистентность с другими азольными противогрибковыми препаратами. Микробиологическое взаимодействие: в опытах in vitro выявлен синергический противогрибковый эффект тербинафина и флуконазола в отношении к Candida albicans.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет не менее 90%. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 1-2 ч после приема флуконазола. Концентрации в плазме пропорциональны дозе в пределах 50-400 мг. При повторяющемся приеме препарата увеличивается пик концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается в течение 5-10 дней, но может достичь после 2 дней при назначении ударной дозы.

Связывание с белками низкое (около 12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в грудном молоке, слюне, мокроте, синовиальной, вагинальной и перитонеальной жидкостях сходны с концентрациями его в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 50-90% от уровней его в плазме.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Флуконазол выводится при диализе.

• генитальный кандидоз - вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и больше в год), а также кандидозный баланит;
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальном кандидозе: полости рта, горла и пищевода;
• кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связан с ношением зубных протезов).

Так же флуконазрол применяют при дерматомикозах, включая микозы ног, тела, паховой области.

Капсулы для приема внутрь. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

Для лечения пожилых людей при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) дозу флуконазола снижают в 2 раза. Больные, которые постоянно находятся на диализе, принимают флуконазол после каждого сеанса диализа.

Детям от 7 лет флуконазол принимают по рекомендации врача.

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Лукомед®, как правило, переносится хорошо.

Однако из побочных эффектов чаще всего могут возникать головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое повреждение печени (изменения лабораторных показателей - повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита.

Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативные кожные реакции; изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз) и тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отечность лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови; изменение вкусовых ощущений.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

• повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре, или к любому его наполнителю;
• одновременное применение терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут и выше;
• печеночная недостаточность;
• беременность и лактация;
• дети до 7 лет.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, то форсированный диурез повышает его выведение из организма. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

Важно, чтобы врач, который назначил этот препарат, следил за ходом лечения. Пациенты не должны забывать обращаться к врачу в назначенный срок.

Перед началом лечения пациентам необходимо проконсультироваться с врачом!

Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков повреждения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при употреблении большинства препаратов. У получающего лечение больного по поводу поверхностной грибковой инфекции появление высыпаний, возможно, обусловленное применением флуконазола, препарат необходимо отменить. При появлении высыпаний у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями врачу следует обязательно наблюдать за состоянием пациента и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы.

Применение при беременности и в период лактации

Следует избегать назначения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизированных препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) - продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии).

При одновременном приеме препарата Лукомед и фенитоина клинически значимо повышается концентрация фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако, изменять режим дозирования флуконазола, как правило, не нужно.

Флуконазол в дозе 50-200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Одновременное употребление флуконазола и рифампицина приводило к понижению AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время») на 25% и длительность периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC (площадь под фармакологической кривой, определяющая зависимость «концентрация/время»), которая в этом случае значительно увеличивается.

Применение флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Одна капсула в блистере из Ал/ПВХ.

1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

3 года.

По рецепту.

SR MEDICARE PVT. LTD

Unit No. 1, Unique Ind. Estate,

Mulund (W), Mumbai, Maharashtra - 400080.

Reg. Office: 218-220, Competent House (F - 14),

Connaught Place, New Delhi-110001, India.