Мексилон раствор д/ин. 15 мг / 1,5 мл по 1,5 мл №5 (ампулы)

1 ампула содержит:

активное вещество: мелоксикам - 15 мг;

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный желто-зеленый раствор.

Раствор для внутримышечных инъекций.

Нестероидный противовоспалительный препарат. Код АТХ: M01AC06.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным линолевой кислоты.

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Механизм действия связан с угнетением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующего в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. Мелоксикам оказывает незначительное влияние на ЦОГ-1, который участвует в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку головного мозга, и участвует в контроле кровотока в почках.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью всасывается после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация (Smax) препарата в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается примерно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, попадает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

В печени подвергается практически полному метаболизму с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% введенной дозы). Исследования in vitro показали, что изофермент SYP2S9 играет важную роль в этом метаболическом цикле, а изофермент SYP3A4 имеет дополнительное значение. Пероксидаза, вероятно, участвует в образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% введенной дозы препарата, и ее активность варьирует от человека к человеку.

Выведение

Характерная для мелоксикама значительная энтеро-печеночная циркуляция не влияет на выведение препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник в равных количествах. Менее 5% мелоксикама выводится в неизмененном виде через кишечник, а в моче обнаруживаются лишь следовые количества неизмененного препарата.

Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл в минуту.

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• полиартрит;
• артрит;
• артроз;
• радикулопатия;
• дорсалгия;
• Применяется при симптоматическом лечении других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом суставов.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Затем лечение продолжают назначением пероральных форм препарата (таблеток).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки в зависимости от интенсивности боли и выраженности воспалительной реакции.

Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции.

Учитывая возможность несовместимости, содержимое ампул Мексилон® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Доза не должна превышать 7,5 мг у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким риском развития побочных эффектов и тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Максимальная суточная доза Мелоксикама составляет 15 мг.

Суммарная суточная доза препарата Мексилон®, применяемого в форме таблеток, суппозиториев, пероральной суспензии и для инъекций, не должна превышать 15 мг.

Со стороны пищеварительной системы:

• диспепсия, включая тошноту, рвоту, боли в животе, запор, метеоризм, диарею;
• преходящие изменения активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения головного мозга, скрытые или явные кровотечения из желудочно-кишечного тракта; стоматит;
• перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, изменения формулы крови, включая лейкопению и тромбоцитопению.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы:

• головокружение, головная боль, 0,1-1% - головокружение, звон в ушах, сонливость;
• спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• больше периферических опухолей;
• повышение артериального давления, частоты сердечных сокращений, «прилив» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы:

• гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови;
• острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

• конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе затуманивание зрения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: могут наблюдаться отек и болезненность в месте инъекции.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• полное или неполное присоединение бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовой полости и невозможности всасывания ацетилсалициловой кислоты и других NYaQP (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• нельзя применять после аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярное кровотечение и другие кровотечения;
• явная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у пациентов, не находящихся на диализе (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту);
• развивающиеся заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации;
• детям до 18 лет.

Симптомы: потеря сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота или антагониста не существует.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами. У таких больных высок риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с недостаточностью кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при применении препарата и контроле показателей функции почек. .

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл в минуту, коррекции дозы не требуется.

У диализных больных доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны пить достаточное количество жидкости.

Если во время лечения возникают аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Беременность и период лактации

Противопоказано к применению.

Применение Мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может повлиять на фертильность, поэтому его не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте препарат после истечения срока годности.

При одновременном использовании с:

• при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений головного мозга;
• при одновременном применении с гипотензивными средствами может снижаться действие гипотензивных средств;
• при одновременном применении с препаратами лития может развиваться накопление лития и усиливаться его токсическое действие (рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови);
• при одновременном применении с метотрексатом усиливаются побочные эффекты метотрексата на систему кроветворения (риск развития анемии и лейкопении, следует периодически контролировать общий анализ крови);
• при одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности;
• при одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама;
• при одновременном применении с внутриматочными контрацептивами эффективность последних может снизиться;
• при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови);
• при одновременном применении с холестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение из головного мозга;
• при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
• миелотоксические препараты усиливают проявления гепатотоксичности мелоксикама.

Раствор для внутримышечных инъекций 15 мг/1,5 мл. Ампулы №5 в упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

По рецепту.

HELP SA 10, ул. Валаонту, 144 52 Метаморфоза Аттика, Греция.

Тел: ++30210 28 15 353, ++30210 28 43 479, Факс ++30210 28 11 850

MEDICUS SA 10, ул. Валаонту, 144 52 Метаморфоза Аттика, Греция.

Телефон: ++30210 28 15 353.