Микозевс Нео раствор д/инф. по 100 мл (флакон)

в 1 мл раствор содержится:

Активное вещество: флуконазол - 2 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Бесцветный или бледно-желтый прозрачный раствор.

Противогрибковые средства. Код АТХ: J02AC01.

Флуконазол является представителем класса противогрибковых средств триазола и избирательно ингибирует синтез стеринов грибковой клеткой. Препарат относительно активен в отношении микозов, вызванных Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол хорошо всасывается в ткани и жидкости организма. Концентрация препарата в мокроте и слюне такая же, как и его уровень в плазме. У больных грибковым менингитом количество флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80%, что соответствует уровню в плазме. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе. Равновесная концентрация 90% достигается через 4-5 дней после приема одной дозы несколько раз в день.

Применение двукратной обычной суточной дозы в первый день позволяет достичь уровня, близкого к 90% равновесной концентрации препарата в плазме, ко второму дню.

Предполагаемый объем распределения приблизительно соответствует общему количеству жидкости в организме. Небольшая часть флуконазола (11-12%) связывается с белками плазмы. Период полувыведения довольно продолжительный, 30 часов.

Флуконазол выводится из организма преимущественно через почки: около 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. В периферической крови метаболиты не обнаружены.

Криптококкоз, криптококковый менингит, криптококковый инфекций легких и кожи: профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита.

Генерализованных кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекций брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей).

Кандидамикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищеводы и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.

Вагинальный кандидоз острый или в хронической рецидивирующей форме.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитотагиками или лучевой терапии.

Флуконазол вводят внутривенно в виде раствора для инфузий со скоростью до 20 мг (10 мл) в минуту. Нет необходимости изменять суточную дозу при переходе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот.

20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Гартмана, раствор калия хлорида в растворе глюкозы, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида в пропорции к растворителям в растворе для инфузий.

Инфузии флуконазола можно проводить через обычные системы переливания крови с использованием жидкостей, перечисленных выше.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других зон обычно назначают в первый день по 400 мг, затем лечение продолжают в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинического эффекта, подтвержденного при микологических исследованиях; Лечение криптококкового менингита обычно продолжают не менее 6-8 недель.

Для предотвращения рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом лечение флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного времени после завершения полного курса основного лечения.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем - 200 мг. При недостаточной клинической эффективности дозу препарата можно увеличить до 400 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки; Продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости лечение можно продолжать дольше у пациентов с выраженным снижением иммунитета.

При локализации кандидоза других локализаций (кроме генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном цистите, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг. в день в течение 14-30 дней.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, в редких случаях - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в редких случаях - судороги.

Со стороны органов кроветворения: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT: утолщение желудочков сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в редких случаях - опасная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: в редких случаях - почечная недостаточность, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• одновременный прием терфенадина или астемизола (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг и более в сутки) или других препаратов, удлиняющих интервал QT;
• повышенная чувствительность к препарату или к средствам, близким по структуре к азольным соединениям;
• у детей до 1 года;
• нельзя применять во время беременности и лактации.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных препаратов, алкоголизм, проаритмогенные состояния у пациентов с большим количеством факторов риска (органические заболевания сердца, электролитный дисбаланс, одновременный прием препаратов, вызывающих аритмии).

Не рекомендуется применять препарат беременным, если ожидаемый эффект превышает возможный риск для плода, за исключением случаев тяжелых или опасных для жизни грибковых инфекций. Флуконазол в грудном молоке имеет такую же концентрацию, как и в плазме, поэтому не рекомендуется назначать его в период лактации.

Описаны случаи галлюцинаций и параноидального поведения. При передозировке необходимо промыть желудок, обеспечить ускоренный диурез и провести симптоматическое лечение. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация препарата в плазме снижается на 50%.

При применении флуконазола с варфарином протромбиновое время увеличивается, в среднем на 12%. Поэтому следует тщательно проверять протромбиновое время у пациентов, принимающих препарат совместно с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы (Т1/2) пероральных сахароснижающих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Флуконазол и пероральные гипогликемические средства разрешено применять совместно, однако врач должен учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в плазме крови до клинически значимого уровня. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов для обеспечения терапевтической концентрации фенитоина в плазме крови необходимо контролировать его концентрацию путем корректировки дозы.

Одновременное применение флуконазола с рифампицином приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25% и уменьшению периода полувыведения флуконазола из плазмы (Т1/2) на 20%. Поэтому рекомендуется увеличить дозу флуконазола пациентам, одновременно получающим рифампицин.

Пациенты, получающие флуконазол

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови, поскольку флуконазол и циклоспорин применялись у пациентов с трансплантацией почки, прием флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Пациентов, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых существует вероятность развития интоксикации теофиллином, следует наблюдать для раннего выявления передозировки теофиллина, поскольку флуконазол снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы. Описаны случаи побочных сердечных реакций, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт») при одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда. При одновременном применении флуконазола и рифабутина имеются сообщения о преходящем взаимодействии с повышением уровня последнего в сыворотке крови. Описаны случаи увеита при одновременном применении флуконазола и рифабутина. Пациенты, одновременно получающие рифабутин и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением.

У пациентов, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение концентрации зидовудина, что обусловлено снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидозоламом увеличивается риск развития психомоторных эффектов, с такролимусом - увеличивается риск нефротоксичности.

Применение флуконазола в редких случаях, преимущественно у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, сопровождалось токсическими изменениями в печени, вплоть до летального исхода. В случаях гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, их точная связь с общей суточной дозой, продолжительностью лечения, полом и возрастом пациента не установлена. Гепатотоксические эффекты флуконазола обычно были обратимыми; его симптомы исчезли после прекращения лечения. При появлении клинических признаков поражения печени, связанных с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при использовании большинства лекарств. Если у пациентов с поверхностными грибковыми инфекциями развивается сыпь и она оценивается как явно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. У пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями следует тщательно наблюдать за применением флуконазола на предмет сыпи и прекратить прием при развитии буллезных изменений или мультиформной эритемы.

Коррекция дозы не требуется при однократном применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Его определяют по клиренсу креатинина (КК) при повторном введении. Если КК более 50 мл в минуту, коррекция дозы не требуется; При КК от 11 до 20 мл в минуту принимают 33% обычной дозы с интервалом 72 часа; При КК от 21 до 40 мл в минуту принимают половину обычной дозы с интервалом 48 часов. Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, получают одну дозу препарата после каждого сеанса диализа. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома R 450. Лечение следует продолжать до наступления клинической и гематологической ремиссии, поскольку раннее прекращение лечения может привести к рецидивам.

Раствор для инфузий 100 мл, 200 мл.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

Zeus Pharma.