Нанофер раствор д/ин. 100 мг / 5 мл по 5 мл №5 (ампулы)

1 ампула раствора содержит:

активное вещество: железо (ІІІ) гидроксид сахарозный комплекс эквивалентный элементарному железу - 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекции.

Вязкая жидкость темно коричневого цвета.

Раствор для инъекций.

Антианемическое средство. Код АТХ: В03AC02.

Антилиемическое средство. Представляет собой коллоидный раствор, который состоит из сфероидальных железоуглеродных наночастиц. В ядре (центре) каждой частицы находится железа (III) гидроксид. Ядро окружено оболочкой из сахарозы, которая стабилизирует железа (III) гидроксид, медленно высвобождает биоактивное железо и сохраняет полученные частицы в коллоидном растворе. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизменном виде невозможно. Железо (ІІІ) в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Активное вещество препарата железа (ІІІ) гидроксид сахарозный комплекс при попадании в организм диссоциирует в ретикулоэндотелиальной системе на железо и сахарозу. Благодаря более низкой стабильности железа сахарата по сравнению с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа. Полициклический гидроксид железа частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом апоферритином митохондрий печени. Гемоглобин повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии лекарственными средствами, содержащими железо (11). Введение 100 мг железа (III) приводит к увеличению гемоглобина на 2-3%; во время беременности на 2%. Токсичность препарата очень низкая. Терапевтический индекс равен 30 (200/7).

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата Напофор, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа (в среднем 538 мкмоль) в плазме крови достигается спустя 10 минут после инъекции. Период полувыведения 6 ч. Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма.

Выведение железа почками, наблюдаемое в первые 4 часа после введения, составляет менее 5% от общего клиренса. Через 24 ч концентрация железа сыворотки крови возвращается в перосказальному (до введения) значению, и около 75% сахаровы покиласт сосудистое русло.

• железодефицитные состояния ( т.ч. железодефицитная острая постгеморрагическая анемия) у пациентов при необходимости быстрого восполнения железа;
• у пациентов, которые не переносят препараты железа для приема внутрь;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, при которых прием препаратов железа внутрь невозможен.

Только для внутривенного введения.

Введение

Нанофер вводится только внутривенно (медленно струйно или капельно), а также в венозный участок диализной системы, и не предназначен для внутримышечного введения, Недопустимо одномоментное введение полной (кумулятивной) терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо ввести тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы необходимо проверить на наличие возможного осадка и повреждений. Допускается применение только раствора коричневого цвета без осадка.

Капельное введение

Нанофер предпочтительнее вводить в виде капельной инфузии для того, чтобы уменьшить

риск выраженного снижения артериального давления и опасности попадания раствора в около венозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат Нанофер нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, т.е. 1 мл раствора для инъекций (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводится со следующей скоростью:

• 100 мг железа не менее, чем за 15 минут;
• 200 мг железа в течение 30 минут;
• 300 мг железа в течение 1,5 часов;
• 400 мг железа в течение 2,5 часов;
• 500 мг железа в течение 3,5 часов.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата, необходимо ввести тест-доту: 1 мл препарата (20 мг) железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям с массой тела менее 14 кг, в течение 15 минут. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение

Препарат Нанофер также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Нанофер (20 мг железа) в минуту (например, 5 мл препарата Напофер (100 мг железа) вводится в течение 5 минут). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл препарата Напофер (200 мг железа) за одну инъекцию. После инъекции пациенту необходимо не некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Нанофер, следует ввести тест-дозу: 1 ма препарата Нанофер (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1-2 минут. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Введение в диализную систему

Нанофер возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (Нь в норме Нь пациента) (г/л) х 0,24*+ депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: Но в норме 130 г/л, количество депонированного железа 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 35 кг: Нь в норме 150 г/л, количество депонированного железа 500 мг. Коэффициент 0,24-0,0034 x 0,07 x 1000 (содержание железа в гемоглобине 0,34%; объем крови 7% от массы тела; коэффициент 1000 переводе в «мг»). Затем следует рассчитать кумулятивную (курсовую) дозу препарата Нанофер, которую необходимо будет ввести для восполнения дефицита железа в организме по следующей формуле:

Общий объем препарата (в мл)-Общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл

Стандартная доза

Взрослые, в том числе пожилые пациенты (старше 65 лет): 5-10 мл препарата Нанофер 100-200 м железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Ih.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0,15 мл препарата Нанофер (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Нь.

Максимально переносимая разовая доза (взрослые, в том числе пожилые пациенты (старше 65 лет)

Для струйного введения. 10 мл препарата Нанофер (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 минут.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа.

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Расчет дозы для восполнения содержания железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Нанофер, необходимая для компенсации дефицита железа, рассчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: внутривенное введение 200 мг железа (= 10 мл препарата Нанофер) приводит к такому же повышению гемоглобина, как и переливание 1 единицы крови ( 400 мл с гемоглобином 150 г/л). Количество железа, которое необходимо восполнить (з) количество единиц потерянной крови х 200 или

необходимый объем препарата Нанофер (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня гемоглобина: используйте предыдущую формулу расчета при условии, что депо железа пополнять не требуется. масса тела (кг) х 0,24 х (Нь в норме - уровень Нь пациента) (г/л).

Количество железа, которое нужно восполнить (мг).

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь 10 г/л необходимое количество железа 150 мг необходимый объем препарата Нанофер 7,5 мл.

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение с введением препарата Нанофер. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равно 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, коллаптоидные состояния, ощущение жара, "приливы" крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, разлитые боли в области живота, боль в эпигастральной области, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, кожный зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, припухлость суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы аллергические, анафилактоидные реакции, в том числе ангионевротический отек лица, отек гортани.

Прочие: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, бледность кожных покровов, чувство недомогания, повышение температуры тела, озноб.

Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата). Флебит, ощущение жжения, гематома.

Применение препарата противопоказано в случае, если:

• анемия не связана с дефицитом железа;
• имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации; имеется повышенная чувствительность к препарату Нанофер или его неактивным компонентам;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы галактозы или дефицит сахарозы/изомальтазы;

С осторожностью: больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа (в связи с высоким риском развития аллергических реакций (см. раздел «Особые указания»)).

Также осторожность требуется при применении препаратов железа у пациентов с печеночной недостаточностью, сахарным диабетом (см. раздел «Особые указания»), с острыми инфекционными заболеваниями и у пациентов, имеющих низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или дефицит фолиевой кислоты, в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (признаки колданса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.

Лечение: симптоматическое, при необходимости лекарственные средства, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин.

Нанофер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита или среднего гемоглобина в эритроците). Следует строго соблюдать скорость введения препарата Нанофер (при быстром введении препарата может снижаться артериальное давление). Во время введения препарата Нанофер необходимо контролировать параметры гемодинамики.

Применение препаратов железа внутривенно может вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Пациенты с бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные препараты железа, а также пациенты, имекицие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови/или недостаточность фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развития аллергических или анафилактоидных реакций (см. раздел «С осторожностью»)

Следует избегать попадания препарата в около венозное пространство, т.к. попадание за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и окрашиванию кожных покровов в

коричневый цвет. В случае развития данного осложнения, рекомендуется (сели игла еще находится в сосуде) ввести небольшое количество 0,9% раствора натрия хлорида. Для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепариносодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Недопустимо введение препарата при наличии осадка. В препарате Нанофер содержится сахароза. Эти необходимо учитывать у пациентов с сахарным диабетом. При капельном введении препарата в зависимости от показаний максимально переносимая разовая доза может достигать 500 мг железа, что соответствует введению 8,5 г сахарозы (0,7 ХΕ).

Поскольку железо стимулирует рост большинства микроорганизмов, препараты железа следует отменить при развитии острых бактериальных инфекций.

Беременность и период лактации

Нанофер противопоказан в 1 триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат назначают в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания безопасность применения препарата не установлена.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание (при необходимости применения препарата) или отменить препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучалась

Нанофер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратами железа для приема внутрь можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Нанофер можно смешивать в одном шприце только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для внутривенного введения и лекарственных препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитация и икого фармацевтического взаимодействия.

По 5 мл в ампуле из темного стекла. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в темном месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Medisure Laboratories Pakistan (Pvt) Ltd.»

A-115, S.1.T.E.ll, Super Highway Karachi, Пакистан.