Нимесулид SD порошок д/внут. прим. №30 (саше)

1 пакет содержит:

активное вещество: нимесулид - 0,100 г;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.

Гранулированный порошок бледно-желтого цвета с апельсиновым запахом. При растворении 1 пакетика в 100 мл теплой воды образуется суспензия бело-желтого цвета с апельсиновым вкусом.

Порошок со вкусом апельсина для приготовления суспензии для питья.

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ: M01AX17.

Фармакодинамика

Нимесулид нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относящийся к классу сульфониламидов, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и снижает синтез простагландинов (Рг) в очаге воспаления; циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) оказывает выраженное ингибирующее действие (в редких случаях вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Рг в здоровых тканях).

Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет генерацию (кислородных) свободных радикалов, подавляет образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь высокая (прием пищи не влияет на уровень всасывания, но снижает скорость всасывания). TSmax - 1,5-2,5 часа, продолжительность эффекта - около 6-8 часов. Связывание с белками плазмы - 97-99%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на уровень связывания. Smax - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Поступает в ткани половых органов женщин, после однократного приема его концентрация там составляет около 40% от концентрации в плазме, хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). . Легко проходит через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевым изоферментом цитохрома R450 (CYP)2C9.

Основной метаболит 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но за счет уменьшения размера молекул обладает способностью быстро диффундировать ЦОГ-2 через гидрофобный канал к активному центру связывания метила. группа. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, и его высвобождение не требует конъюгации глутатиона и II фазы метаболизма (перенос сульфатной группы, глюкуронидация и др.). T1/2 нимесулида 1,56- 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида 2,89- 4,78 часа. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Не накапливается при постоянном использовании.

Нимесулид назначают при:

• болевой синдром различного генеза (головная, зубная, менструальная боль, последствия травм, послеоперационная боль, ревматическая боль и др.);
• при инфекционно-воспалительных заболеваниях (воспалениях после травм и операций);
• дегенеративно-воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартрозы, остеохондроз, бурситы, радикулиты, ревматизм и др.);
• при урологических, гинекологических заболеваниях.

Это средство подходит как для длительного лечения, так и для купирования сильных болевых синдромов.

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

В течение первой недели лечения при применении препарата могут проявиться следующие побочные эффекты:

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, обильное потоотделение; в редких случаях - повышенная чувствительность, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота; редко запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, тяжелая диарея, кровотечение в желудке или двенадцатиперстной кишке, язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение; в редких случаях - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях - артериальная гипертензия, тахикардия, колебания артериального давления, приливы крови.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, редко - чувство страха, нервозность, очень редко - головная боль, сонливость,энцефалопатия (синдром Рея); психические расстройства: тревога, ночные кошмары;

Со стороны органа зрения: в редких случаях нечеткость зрения;

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, олигурия; редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; редко - тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, редко - астма, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

Общие расстройства: в редких случаях - слабость, астения, в очень редких случаях - гипотермия.

Другие: гиперкалиемия.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или любому из его компонентов.

Гиперергические реакции, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в анамнезе), могут включать бронхоспазм, ринит, крапивницу.

Бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа или полное или неполное прохождение околоносовых пазух вследствие неспособности всасывать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе). Потенциально гепатотоксичные препараты), такие как парацетамол или другие обезболивающие или нестероидные противовоспалительные препараты (одновременный).

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Алкоголизм, наркомания.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе с обострением перфорации язвы или кровотечением в анамнезе.

В анамнезе цереброваскулярные кровотечения или другие кровотечения, а также заболевания свертываемости крови.

Нарушения свертывания крови при тяжелой реакции.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.

Дети до 12 лет.

Беременность и период лактации.

С осторожностью: артериальная гипертензия, СЮЭ, сахарный диабет 2 типа.

Наличие инфекций, вызванных Helicobacter pylori, язвенных поражений головного мозга в анамнезе; старость; NYaQV перед долгосрочным применением; следует применять с осторожностью при тяжелых соматических заболеваниях.

Необходимо одновременное лечение следующими препаратами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).

Симптомы. При передозировке могут возникнуть апатия, сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, а также желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, одышка, анафилактические реакции и кома.

Лечение. Специфического противоядия не существует. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Больным следует провести промывание желудка и активированный уголь (от 60 до 100 г взрослому) в течение первых 4 часов. Гемодиализ неэффективен. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени.

Фармакодинамические взаимодействия:

Глюкокортикостероиды: повышают риск желудочно-кишечных язв или кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как флуоксетин: повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты: NYaQV усиливает эффект антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за высокого риска кровотечения такой комплекс не рекомендуется и не может применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями свертываемости крови. При необходимости комплексного лечения следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

Диуретики: NYaQV может снижать эффект диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под влиянием фуросемида, в меньшей степени выведение калия и в частности снижает диуретический эффект.

Совместное назначение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению площади под кривой (AUC) фуросемида (около 20%) и уменьшению кумулятивной экскреции без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное применение фуросемида и нимесулида у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью требует осторожности.

Ингибиторы ААФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: NYaQV может снижать эффект антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30- 80 мл в минуту) одновременный прием ингибиторов ААФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты) может ухудшить функцию почек и привести к острой почечной недостаточности. которое обычно обратимо.Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид вместе с ингибиторами ААФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Поэтому совместный прием таких препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а после начала комплексной терапии следует тщательно контролировать функцию почек.

Фармакокинетические взаимодействия:

Нимесулид следует назначать пациентам, получающим лечение препаратами лития.

Необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме, поскольку имеются данные об уменьшении клиренса лития под действием NYaQV, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.

Нимесулид снижает активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться концентрация этих препаратов в плазме.

Следует соблюдать осторожность при назначении нимесулида за 24 ч до или после метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсическое действие этого препарата.

Ингибиторы простагландинсинтазы, к которым относится нимесулид, вследствие влияния на почечные простагландины могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Для снижения риска развития побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого времени. Если состояние пациента не улучшится, лечение следует прекратить.

В случае повышения уровня печеночных ферментов или признаков поражения печени (например, анорексии, тошноты, рвоты, боли в животе, утомляемости, потемнения мочи) препарат следует отменить. Таким пациентам запрещено назначать нимесулид.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация могут возникнуть в любое время с предупредительными симптомами или без них, с желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе или без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления препарат следует отменить.

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными расстройствами, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к нарушению функции почек. В случае нарушения функции почек препарат следует отменить.

Прием пепарата может быть связан с несколько повышенным риском сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Риск развития этих заболеваний выше при применении высоких доз и длительном лечении препаратом. Не превышайте дозу или продолжительность лечения, рекомендованные врачом.

Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку при приеме НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

У пожилых пациентов чаще развиваются побочные эффекты, включая желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, дисфункцию сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

У больных геморрагическим диатезом нимесулид следует применять с осторожностью и под постоянным контролем из-за возможности угнетения активности тромбоцитов.

Если во время лечения препаратом у вас возникнут простудные или гриппоподобные симптомы (общая слабость, тошнота, чувство покраснения или озноба), следует прекратить прием препарата и сообщить о симптомах лечащему врачу.

Если вы планируете беременность, вам следует сообщить об этом врачу, поскольку препарат может снизить фертильность.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Порошок для приготовления суспензии 100 м/2 г N5, N10, N20, N30, N50 (саше-пакеты).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

Sharq Darmon, OOO, Узбекистан.