Нирфол эмульсия д/ин. 1% по 20 мл (флакон)

1 мл эмульсии содержит:

активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: соевое масло, глицерин, лецитин яичный, натриевая соль олеиновой кислоты, 0,5 М раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Молочно-белая эмульсия.

Эмульсия для инъекций.

Средство для неингаляционной общей анестезии. Код АТХ: N01AX10.

Пропофол представляет собой быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержания, а также для седации пациентов во время интенсивной терапии. Согласно общему мнению, данный анестетик вызывает неспецифический эффект на уровне липидных мембран.

У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 секунд. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 минут до 1 часа. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 минут. Конкретных мест специфической адсорбции не установлено.

При применении Пропофола для вводного наркоза и для его поддержания наблюдаются снижение средних показателей артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания общей анестезии и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения Пропофола может возникать угнетение дыхания, любые эффекты качественно подобные тем, что возникают при применении других внутривенных средств для наркоза, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм.

Уменьшение внутричерепного давления было значительно у больных с повышенным исходным значением внутричерепного давления.

Пропофол на 97% связывается с белками плазмы.

Кинетика препарата после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей: быстрая фаза распределения (период полувыведения 2-4 минуты), β-фаза (период полувыведения 30-60 минут) и γ-фаза (период полувыведения 200-300 минут). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие медленного перераспределения из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей.

В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения. Пропофол метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени при клиренсе около 2 л/мин, но метаболизм происходит также вне печени.

Клиренс у детей выше чем у взрослых.

Период полувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%).

При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции Пропофола после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейных характер

Пропофол применяется:

• у взрослых для общей внутривенной анестезии, обладающей кратковременным действием;
• у взрослых для вводного наркоза и для его поддержания;
• у взрослых и детей старше 16 лет для обеспечения седативного эффекта, получающих интенсивную терапию и находящимся на ИВЛ;
• у взрослых находящихся в сознании, в целях обеспечения седативного эффекта при проведения хирургических и диагностических процедур.

Применяется только внутривенно. При введении пропофола в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении анестезии, в том числе средства контроля работы сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульс, оксиметрия) и средства реанимации.

Доза Пропофола подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на премедикацию. Как правило, при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.

Общая анестезия у взрослых

Вводная анестезия

Для индукции анестезии Пропофол вводят дробно (примерно 20-40 мг каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. При непрерывной инфузии вводят 0,3-4,0 мг/кг массы тела/час. Не рекомендуется превышать скорость инфузии 4,0 мг/кг массы тела/час.

В более старшем возрасте требуемая доза в целом снижается. У больных, соответствующих III и IV классам по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), индукция анестезии развивается более медленно, что требует более медленного введения Нирфол 1%: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд.

Поддержание анестезии

При использовании Пропофола поддержание анестезии достигается либо посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных введений.

Для поддержания наркоза путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения подбирают индивидуально, обычно вводят 4-12 мг/кг массы тела/час пропофола. При малых операциях, например при минимально инвазивных процедурах, может быть достаточна меньшая поддерживающая доза - примерно 4 мг/кг массы тела/час.

Снижение дозы Пропофола до 4 мг/кг массы тела/час рекомендуется также для пожилых больных, больных с гиповолемией и больных с III-IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.

Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5 - 5 мл препарата.

У пожилых больных быстрое болюсное введение не показано в связи с возможностью возникновения сердечно-легочной депрессии.

Общая анестезия у детей старше 1 месяца.

Из-за отсутствия опыта применения Пропофол не следует применять у детей младше 1 месяца.

Вводная анестезия

Во время применения с целью индукции рекомендуется титровать дозу до появления клинических признаков начала анестезии. Доза должна быть изменена с учетом возраста и/или веса пациента. При индукции анестезии у детей старше 8 лет обычно требуется примерно 2,5 мг/кг массы тела пропофола. Необходимо вводить препарат медленно повторными дробными дозами до появления клинических признаков анестезии. Детям меньшего возраста может требоваться более высокая доза. Начальная доза пропофола должна составлять 3 мг/кг массы тела, и при необходимости можно дополнительно вводить по 1 мг/кг массы тела.

Из-за отсутствия опыта клинического применения для маленьких детей из групп высокого риска (III - IV степень тяжести состояния по классификации ASA) рекомендуются более низкие дозы.

Поддержание анестезии

Для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы пропофола составляют 9-15 мг/кг массы тела в час. Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза в пределе рекомендованных доз, по сравнению с детьми более старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально и особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания. Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 минут, за исключением специфического показания более длительного использования, например злокачественная гипертермия, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.

Применение Нирфол 1% в качестве седативного средства в период интенсивной терапии у взрослых. Дозу подбирают в зависимости от требуемой глубины седативного эффекта. При поддержании анестезии посредством постоянной инфузии применяют дозу пропофола от 0,3 до 4,0 мг/кг массы тела в час. Не рекомендуется использовать скорость введения выше 4,0 мг/кг массы тела в час. При введении пациенту жировых эмульсий необходимо учитывать, что 1 мл Пропофола содержит 0,1 г жира.

Пропофол не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.

Общие

При введении в наркоз могут развиться понижение давления и временная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с общим ухудшенным состоянием.

Реже наблюдались эпилептиформные движения, конвульсии и опистотонус, иногда через несколько часов или дней после введения препарата.

Также сообщалось о случаях отека легких.

Иногда при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время.

В некоторых случаях наблюдались аллергические реакции при наличии анафилактических симптомов, таких как выраженная гипотензия, бронхоспазм, отек или эритема лица.

На фоне использования пропофола возникала брадикардия и в некоторых случаях остановка сердца (асистолия). В очень редких случаях при использовании пропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность.

Очень редко после введения пропофола развивался панкреатит; но причинно-следственная взаимосвязь не была подтверждена со всей очевидностью.

Также отмечались послеоперационный озноб, жар ощущение холода и эйфория.

На фоне длительного применения пропофола может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый или красновато-коричневый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола и не представляющее опасности.

Могут наблюдаться изменения в сексуальном поведении, как и при использовании других анестетиков.

После многократного введения пропофола наблюдалась легкая тромбопения.

Местные

Обычно пропофол хорошо переносится. Часто в месте инъекции возникает боль, которую можно уменьшить, смешивая препарат с лидокаином или посредством введения препарата в одну из крупных вен на предплечье или в локтевой ямке. Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельных случаях после внутривенного введения пропофола возникали тяжелые реакции ткани.

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, беременность, детский возраст до 1 месяца.

Пропофол противопоказан для седации пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии.

НИРФОЛ® не рекомендуют использовать:

• в педиатрической практике для седатации;
• при проведении Кесарева сечения, так как препарат проходит через ГЭБ;
• период лактации.

Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При угнетении дыхательной системы рекомендуется искусственная вентиляция кислородом, а при угнетении сердечно-сосудистой системы следует изменить положение пациента таким образом, чтобы его голова находилась выше, а ноги - ниже.

При необходимости можно использовать вазопрессорные средства, плазмозамещающие средства или растворы электролитов типа растворов Рингера.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Индукционная доза вводимого препарата, может быть снижена для пациентов с внутримышечной и внутривенной премедикацией, особенно наркотической (например с использованием морфина, меперидина, фентанила), а также при сочетании опиат и седативных препаратов (бензодиазепины, барбитураты, хлоралгидрат, дроперидол). Эти вещества могут увеличить анестезирующий или седативный эффект НИРФОЛа, и могут к развитию выраженного снижения систолического и диастолического артериального давления, а также сердечного выброса.

В случае использования для анестезии или седатации дополнительных болеутоляющих средств (например, закиси азота или опиатов), дозу введения НИРФОЛа необходимо уменьшить.

Параллельное введение сильных ингаляционных препаратов (изофлюран, энфлюран и др.) не было достаточно изучено. Эти препараты также могут повысить анестезирующий и седативный эффекты НИРФОЛа.

В педиатрии применение фентанил-содержащих препаратов с НИРФОЛом может привести к развитию выраженной брадикардии.

Стеклянные флаконы, содержащие 10, 20 и 50 мл препарата, каждый в коробке с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

18 месяцев.

По рецепту.

Aculife Healthcare Pvt. Ltd., Индия.