Ноксопен ДП таблетки №100 (10 блистеров х 10 таблеток)

действующее вещество: серратиопептидаза, диклофенак, парацетамол;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, натрия метилпарабен, желатин, магния стеарат, очищенный тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропиловый спирт, метиленхлорид, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Lake).

Бледно-желтые продолговатые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки с разделительной линией на одной стороне, на поверхности таблеток имеются вкрапления.

Таблетки.

Костно-мышечная система. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов (111'). Диклофенак калия проявляет противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное действие. Ингибирует ЦОГ, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГТ2а, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов. Серратиопептидаза является протеолитическим ферментом, который выделен из непатогенной кишечной бактерии Serratia El5. Она оказывает фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Кроме уменьшения воспалительного процесса, серратиопептидаза уменьшает выраженность боли вследствие блокирования высвобождения болевых аминов из воспаленных тканей. Серратиопептидаза связывается в соотношении 1:1 с а-макроглобулином крови, который маскирует ее антигенность, но сохраняет ее ферментную активность. Она медленно проникает в экссудат в месте воспаления и постепенно ее уровень в крови снижается. С помощью гидролиза брадикинина, гистамина и серотонина серратиопептидаза непосредственно уменьшает дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина, способствуя таким образом фибринолитической активности плазмина. Таким образом, Ноксопен-ДП можно применять при всех патологических состояниях, которые сопровождаются отеком.

Фармакокинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Стах в плазме крови достигается через 10-60 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в неактивные метаболиты глюкуронид (60-80%) и сульфат парацетамола (20-30%). Менее 4% метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптуровой кислоты (при участии цитохрома Р450). Т/г составляет приблизительно 2-2,5 ч. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5%. Метаболизм парацетамола при печеночной недостаточности не изменяется. Диклофенак калия после приема внутрь быстро всасывается, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его объем всасывания. Стах в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связь с белками плазмы крови >99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация возрастает постепенно, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Приблизительно 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% метаболизируется в печени и выделяется почками в виде неактивных производных. В неизмененном виде выводится Серратиопептидаза, всасывается в желудке и попадает в кровь, а также абсорбируется в кишечнике. В незначительном количестве определяется в моче.

Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилите, остром приступе подагры, первичной дисменорее, аднексите, фаринготонзиллите, отите.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл). Дозу определяет врач для каждого пациента индивидуально, в зависимости от возраста, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата. Взрослые: 1 таблетка 2-3 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Дети в возрасте старше 14 лет: 1 таблетка 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от динамики симптомов и составляет не более 5-7 дней.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и анафилактический шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушения сна, инсомния, кошмарные сновидения, раздражительность, беспокойство, ощущение страха, психические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушения восприятия ощущения при прикосновении.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманенность зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит. Применение диклофенака в высокой дозе (150 мг) и длительное время может привести к повышению риска возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны дыхательной системы: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмонит. В литературе описан случай острой эозинофильной пневмонии.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функции печени; молниеносный гепатит, гепатонекроз (при приеме в высоких дозах), печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения: задержка жидкости, отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, сыпь на слизистой оболочке; носовое кровотечение и выделение мокроты с примесью крови.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; терапия при боли после операции на сердце; алкоголизм, нарушение кроветворения; лейкопения; выраженная анемия; врожденная гипербилирубинемия; дефицит гпюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язва желудка и/или дуоденальная язва; желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. Пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы БА (аспириновая астма), крапивница или острый ринит.

Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны ЖКТ (боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ушах, судороги, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, сердечная недостаточность, панкреатит. В случае тяжелой передозировки возможно возникновение ОПН и поражения печени. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии острого поражения печени. Поражение печени может проявиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы, летального исхода. Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших >10 г парацетамола, и у детей, принявших >150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное применение карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, зверобоя, других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение >5 г парацетамола может привести к поражению печени.

Лечение при острой передозировке НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Если чрезмерная доза была принята в течение последнего часа, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола следует измерять каждые 4 ч. Применение N-ацетилцистеина возможно в течение 24 ч, максимально эффективно в течение 8 ч после передозировки. При отсутствии рвоты возможно применение метионина. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение функции дыхания. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Следует избегать одновременного применения Ноксопен-ДП с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за возможности развития дополнительных побочных эффектов. С осторожностью принимать больным БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими симптомами, подобными ринитам), у которых чаще других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение БА, отек Квинке, крапивницу. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры. Как и при применении других НПВП, Ноксопен-ДП необходимо с осторожностью принимать пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, или в анамнезе которых есть указание на язву желудка или кишечника, кровотечения или перфорации; воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. При применении НПВП желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и возникать в любое время в течение лечения, с/без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У лиц пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения Ноксопен-ДП необходимо отменить. С осторожностью следует применять Ноксопен-ДП у больных, получающих одновременно другие лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные глюкокортикоиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Больным с нарушениями функции печени при применении Ноксопен-ДП необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Ноксопен-дп следует с осторожностью принимать больным с нарушением функции почек (в том числе функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и некомпенсированного цирроза печени), АГ в анамнезе, лицам пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам со значительным уменьшением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке. В таких случаях, в качестве предупредительной меры, рекомендуют мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению состояния, которое предшествовало лечению. Поскольку НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, Ноксопен-ДП не рекомендуют для лечения при послеоперационной баги и во время операции аортокоронарного шунтирования. Следует тщательно оценивать соотношение риск/польза перед назначением Ноксопен-ДП пациентам с клинически подтвержденной ИБС, цереброваскулярными нарушениями, облитерирующими заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, АГ, гипергликемия, сахарный диабет, курение). Из-за риска возникновения тромботических кардиоваскулярных и цереброваскулярных осложнений; гастроинтестинальной язвы, кровотечения или перфорации следует применять наименьшие эффективные дозы препарата в течение короткого времени. Очень редко в связи с применением НПВП наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности. Как и другие НПВП, Ноксопен-ДП благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Беременность и период лактации

Препарат не применяют.

Дети

Препарат применяют у детей в возрасте старше 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Ноксопен-ДП может замедлять психомоторные реакции, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами во время применения препарата.

Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин: препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуют мониторинг уровней дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВП, одновременное применение Ноксопен-ДП с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами 13-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует находиться под наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и регулярно после нее, особенно это касается диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Другие НПВП и глюкокортикоиды: одновременное применение Ноксопен-ДП и других системных НПВП или глюкокортикоидов может повысить частоту возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное и длительное применение препарата с антикоагулянтами, особенно с варфарином и другими кумаринами и антитромбоцитарными лекарственными средствами, может привести к повышению риска возникновения кровотечений. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта. Серратиопептидаза при одновременном применении усиливает действие антикоагулянтов, поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

СИОЗС: одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения из пищеварительного тракта.

Антидиабетические препараты: препарат можно применять с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их эффективность, однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующих изменения дозирования противодиабетических препаратов при лечении Ноксопен-ДП. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупредительной мерой при сопутствующей терапии. Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, барбитураты, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способны снижать концентрации диклофенака в плазме крови. Также могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами повышается токсическое влияние препаратов на печень.

Метотрексат: при введении НПВП за Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез ПГ почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у лиц, не принимающих циклоспорин. Такой риск возникает и при лечении такролимусом.

Антибактериальные средства группы хинолонов: существуют отдельные данные относительно возникновения судорог, которые могут быть результатом сочетанного применения хинолонов и НПВП.

Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Изониазид: при одновременном применении парацетамола в высоких дозах повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Алкоголь: нельзя одновременно применять Ноксопен-ДП с алкоголем. Барбитураты: уменьшают выраженность жаропонижающего эффекта парацетамола.

10 таблеток в блистере. 10 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Cachet Pharmaceuticals, Индия.