Новэкс Домперидон таблетки по 10 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещества: домперидона (БФ) - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ПВП К-30;

пленочная оболочка: инста покрытие, вода очищенная.

Круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТХ: A03FA03.

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приема внутрь Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Применение Домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приема препарата после еды абсорбция домперидон замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарат. При этом максимальная концентрация Смах равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приема препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и №-дезалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно.

Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10%- с калом и приблизительно 1% с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8ч).

Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки, Новэкс Домперидон за 15-30 минут до еды, в случае приема препарат после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) З раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Длительность приема препарата не должна превышать одной недели.

При пропуске приема одной дозы следующую дозу следует принимать по обычной схеме. Не принимать двойную дозу препарата для восполнения пропущенной дозы.

Почечная недостаточность

Поскольку период полувыведения домперидон при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке 6 мг/100 мл, т.е., >0,6 ммоль/л) увеличивается, частота приема таблеток Новэкс Домперидон следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, и может также потребоваться снижение дозы препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Применение таблеток Новэкс Домперидон противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (29 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

По данным клинических исследований нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Новэкс Домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Новэкс Домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (20,1% но <1%), редко (≥0,01%, но >0,1%) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидон в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко -судороги (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей), частота неизвестна - экстрапирамидных расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.

Нарушения со стороны подкожных тканей: частота неизвестна -

ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко: повышение уровня пролактина крови.

• известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ;
• опухоль гипофиза с высвобождением пролактина (пролактинома);
• сочетанное применение сильнодействующих ингибиторов СҮРЗА4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, таких как, кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол для перорального применения, позаконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, телапревир и вориконазол;
• в любых ситуациях, когда стимуляциях моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации;
• у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточности;
• детский возраст до 12 лет при массе тела меньше 35 кг (В детской практике в основном следует использовать суспензию Новэкс Домперидон);
• период лактации.

Симптомы: случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость Признаки передозировки возбуждение, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует, но в случае выраженной передозировки может помочь промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарат, а также применение активированного угля. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Для контроля экстрапирамидных реакций эффективными могут оказаться антихолинергические противопаркинсонические препараты.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Домперидон может вызывать удлинение интервала ОТ на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательной реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применение разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов принимающих одновременно препараты, увеличивающих одновременно препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СҮРЗА4).

Применение домперидон и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QТ, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия. гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниям сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и период лактации

Данных о применении препарата домперидон при беременности недостаточно. Новэкс Домперидона следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

После приема препарат наблюдались головокружение и сонливость (см. «Побочные действия»). Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата Новэкс Домперидон.

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказания комбинации: препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса ГА(например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибитилин, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в галофантрин, люмефантрин), желудочно-кишечные (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты частности, препараты препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, диферманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы СҮРЗА4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы СҮРЗА4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипогликемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин. натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средство азалового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ протеазы, нефазодон.

Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

По 10 таблеток в алюминиевом ПВДХ блистере.

2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Защищать от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 года.

Не применять по истечении срока годности

По рецепту.

«Herbion Pakiston (Pvt) Ltd»

Промышленный Треугольник, Кахута Роуд, хумак, Исламабад, Пакистан.