Офтавиган гель глаз. 1,5 мг/г по 5 г (туба)

1 г геля содержит:

активное вещество: ганцикловир 0,15%;

вспомогательные вещества: D-маннитол 5,0%, карбопол 974-Р 0,20%, бензалкония хлорид 0,01%, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Прозрачный бесцветный гель в пластиковых тубах.

Гель офтальмологический.

Противовирусный препарат. Код АТХ: S01AD09.

Фармакодинамика

Ганцикловир, 9- (1,3-дигидрокси-2-пропоксиметил) гуанин или DHPG, является вирустатическим агентом широкого спектра действия, который ингибирует репликацию вирусов, включая вирусы группы герпеса, как in vivo, tak u in vitro: типы простого герпеса І и ІІ (HSV), цитомегаловирус (CMV), вирус Эпштейна-Барр (EBV), опоясывающий лишай (HZV).

Средняя эффективная доза (ED50) ганцикловира in vitro для глазных клинических изолятов вируса простого герпеса составляет в среднем 0,23 мкг/мл (0,06 0,50). Ганцикловир ингибирует in vitro репликацию различных серотипов аденовируса. ED 8 составляет от 1,8 до 4,0 мкг/мл для Ad 8 и Ad 19, которые наиболее часто встречаются в офтальмологии.

Герпетические вирусы индуцируют одну или несколько клеточных киназ в клетках- хозяевах, которые фосфорилируют ганцикловир в его трифосфатное производное. Это фосфорилирование осуществляется в основном в инфицированных клетках, так как концентрации ганцикловир-трифосфата в неинфицированных клетках в 10 раз ниже.

Ганцикловир-трифосфат действует как противовирусный агент, ингибируя синтез вирусной ДНК двумя способами: конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы и прямое включение в вирусную ДНК, что приводит к прекращению ее удлинения.

Фармакокинетика

Исследования глазной фармакокинетики на кроликах показали быстрое и релевантное проникновение ганцикловира в роговицу и передний сегмент глаза, позволяя концентрации выше, чем эффективные противовирусные концентрации в течение нескольких часов. Фактически, после закапывания одной капли ганцикловир-геля, концентрации (Ста) ганцикловира измеряются в роговице (17 мкг/г), конъюнктиве (160 мкг/г), водянистой влаге (1 мкг/г) и радужной оболочке/ресничке тела (4 мкг/г), выше, чем ингибирующие концентрации для вирусов простого герпеса 1 и 11 (<0,5 мкг/мл) в течение более 4 часов.

Повторная инстилляция 4 раза в день в течение 12 дней у кроликов с герпетическим кератитом не приводит к накоплению ганцикловира плазме.

У мужчин после ежедневных глазных инстилляций, повторяемых 5 раз в день, в течение 11 - 15 дней, в ходе лечения поверхностного герпетического кератита, уровни в плазме, определенные точным аналитическим методом (предел количественного определения: 0,005 мкг/мл), очень низки: в среднем 0,013 мкг/мл (0-0,037), что в 640 раз ниже уровней после внутривенной инфузии в течение 1 часа 5 мг/кг (Сmax 8,0 мкг/мл).

Пероральная биодоступность ганцикловира составляет около 6% при приеме о пищей. Ганцикловир имеет период полураспада 2,9 часа, системный клирено составляет 3,64 млини/кг, и основной путь выведения ганцикловира через клубочковую фильтрацию неизмененного препарата.

Лечение острого герпетического кератита (дендритные и географические язвы).

Закапывать одну каплю геля в нижнюю часть конъюнктивального мешочка глаза, которую нужно лечить, 5 раз в день до полной рекапитализации роговицы. Затем 3 закапывания в день в течение 7 дней после заживления. Курс лечения обычно не превышает 21 дня.

Применение в пожилом возрасте

Дозировка у пожилых такая же, как у взрослых. Нет необходимости корректировать дозировку у пожилых людей, поскольку в клинических исследованиях пациенты в возрасте до 85 лет проходили лечение, и никаких особых проблем со здоровьем не наблюдалось.

Со стороны глаз: часто встречающийся (>1/10): проходящее ощущение жжения или покалывания в глазу.

Менее частые (>1/100, <1/10): поверхностный точечный кератит.

Гиперчувствительность к ганцикловиру, ацикловиру или любому из компонентов препарата.

Не выявлено.

Данный лекарственный препарат не предназначен для лечения цитомегаловирусной инфекции сетчатки. Эффективность в отношении кератоконьюнктивитов, вызванных другими типами вирусов не была установлена. Никаких специальных исследований у пациентов c иммунодефицитом не проводилось.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Не следует допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препарата, и повторно установите их не ранее, чем через 15 минут после закапывания. контрацепции (презерватив) в ходе лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Из-за генотоксичности, выявленной в экспериментах на животных, мужчинам, использующим гель Ганцикловир, рекомендуется применять локальные меры

Для женщин детородного возраста необходимо использование контрацепции.

Дети

Препарат не рекомендуется применять в возрасте до 12 лет.

Беременность и период лактации

Нет достаточного опыта по применению геля Ганцикловир, для оценки его безопасности, во время беременности или кормления грудью. Не рекомендуется применение препарата во время беременности или кормления грудью, за исключением отсутствия альтернативных способов лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Пациент должен воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой в случае любого нарушения зрения в ходе лечения препаратом.

Не выявлено.

По 5 г в пластиковой тубе. Каждая туба вместе с инструкцией по медицинскому применению вложена в картонную коробку.

Хранить в сухом, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«SION HEALTHCARE»

19, Somnath Industrial Park, Keral G.LI.D.C., Bavla, Ahmedabad-382 220, Gujarat, Индия.