Пантелор порошок д/ин. по 40 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) - 40 мг.

Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противоязвенное средство. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ: А02BC02.

Пантопразол - замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Превращается в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует НК-АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов избавляются от симптомов в течение 2 недель.

Применение пантопразола понижает кислотность желудка и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально к уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев возрастає г вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает лишь в одиночных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафинообразных (ECL-клеток) в желудке. Однако, согласно проведенных в данный момент исследований, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были выявлены в экспериментах на животных, у людей не наблюдались.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключить влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика

Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Смах и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, AUC 5,4 мкг/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметкадантопразол, конъюгируют с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71%, путем полимерной экскреции 18% введенной дозы. Та пантопразола 1 час. Т1/2 метаболита около 1,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет. Небольшое повышение показателя AUC и максимальной концентрация у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.л. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение Та увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых На-рецепторов;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Внутривенное введение Пантелор для инъекций рекомендуется только в случае невозможности перорального приема при лечении таких заболеваний как язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюксэзофагит средней и тяжелой степени. Рекомендованная доза для внутривенного введения составляет 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях, рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Пантелор в/в. Далее доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное, не превышающее необходимый период, увеличение суточной дозы до 160 мг Пантопразола. В случае, когда необходим контроль за кислотой, начальная доза 80 мг в 2 приема достаточна для уменьшения кислоты в области применения (10mEq/h) в течение одного часа у большинства пациентов. При первых признаках улучшения клинической картины рекомендован переход от внутривенного введения Пантелор к пероральному приему.

Инструкции по приготовлению

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен сразу или после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Пантелор для внутривенного введения не должен изготавливаться или смешиваться с какими-либо иными растворителями.

При первых признаках улучшения клинической картины рекомендован переход от внутривенного введения Пантелор к пероральному приему. Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут. Остатки продукта, а также изменившийся внешний вид продукта являются достаточными основаниями для отбраковки продукта.

Со стороны органов ЖКГ: диарея, редко сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях гематурия, отеки, импотенция.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко гипергликемия, миалгия, в единичных случаях лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

При получении непредвиденных эффектов следует обратиться к врачу

Известная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Пантелор необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

До настоящего времени случаев передозировки не отмечено. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

При применении Пантелор у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Беременность и период лактации

Применение Пантелор при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Эффективность и безопасность применения Пантелор у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Использование пантопразола не влияет кинетику теофиллина; диазепама (и его активного метаболита деметиддиазепама), фенитоина, варфарина, метопролола, нифедипина, карбамазепина и оральных контрацептивов.

При совместном назначении этих препаратов с пантопразолом, подбор доз не требуется.

Другие исследования показали, что дигоксин, этанол, глибутид, антипирин и кофеин клинически не взаимодействуют с пантопразолом.

Также не наблюдалось взаимодействия при комбинации пантопразола с антацидами. Так как всасывание некоторых препаратов, таких как кетоконазол, эфиры ампициллина и соли железа происходит лучше в кислой среде желудка, совместное использование данных лекарств с пантопразолом может отрицательно воздействовать на их биодоступность. Не наблюдалось клинического взаимодействия при применении пантопразола совместно с препаратами, используемыми в эрадикационной терапии Н.pyloгу (кларитромицин, амоксициллин и метронидазол).

Пантопразол не следует принимать с алкоголем, это может вызвать раздражение слизистых оболочек.

40 мг лиофилизированного порошка помещают во флакон из стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

Virasa Laboratories Pvt. Ltd., Индия.