Патридиа раствор офтальм. 0,2% по 5 мл (флакон)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: олопатадина гидрохлорид - 2,22 мг (эквивалентно 2,0 мг олопатадина);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, Повидон К25 6,0 мг, натрия хлорид 6,6 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, натрия фосфат двузамещенный безводный 4,6 мг, натрия гидроксид кислота хлористоводородная в достаточном количестве, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Раствор офтальмологический стерильный.

Деконгестанты и противоаллергические; прочие противоаллергические препараты для применения в офтальмологии. Код АТХ: S01GX09.

Фармакодинамика

Механизм действия

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается, что олопатадин может воздействовать на тучные клетки конъюнктивы человека, ингибируя высвобождения провоспалительных медиаторов. У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное офтальмологическ применение олопатадина позволяло уменьшить выраженность назальных симптомов и признаков, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Фармакокинетика

Всасывание

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой при концентрации в плазме крови в пределах от значения ниже границы количественного определения (<0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Данные концентрации в 50-200 раз ниже, чем при приеме препарата внутрь в дозах, которые хорошо переносят.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм период полувыведения олопатадина составляет Около 8-12 ч, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и -оксид определяются в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек.

Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. После приема внутрь 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе (без выделения мочи) концентрации олопатадина в плазме были значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда гемодиализ не проводился, что свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при применении препарата перорально в дозе 10 мг у пациентов молодого (средний возраст 21 год) и пожилого возраста (средний возраст 74 года) не выявлено значимых различий в концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов.

Проведены исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории больных при применении олопатадина возможно повышение концентрации в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят, коррекции дозы у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение глазных симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Местно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки с интервалом 8 часов. В случае необходимости продолжительность лечения может составлять до 4 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Дети

У детей в возрасте от 3 лет и старше препарат Патридиа может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.

Безопасность и эффективность применения препарата Патридиа у детей в возрасте до 3 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Исследования по изучению применения олопатадина в форме глазных капель (препарат

Патридиа) у пациентов с нарушениями функции почек или печени не проводились. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек или печени (см. раздел Фармакокинетика).

Способ применения

Только для местного применения в офтальмологии.

После того, как колпачок снят с флакона, если предохранительное кольцо контроля первого вскрытия ослаблено, снять его перед использованием препарата.

Необходимо соблюдать осторожность и не касаться наконечником флакона век, близлежащих участков и других поверхностей во избежание контаминации наконечника флакона-капельницы и препарата. Необходимо плотно закрывать колпачок после использования препарата.

При необходимости сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Резюме исследований безопасности

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов препарат Патридиа применяли на протяжении 4 месяцев в качестве монотерапии в режиме 1-4 раза в сутки в оба глаза или дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Ожидалось, что приблизительно у 4,5% могут наблюдаться нежелательные реакции, связанные с применение препарата Патридиа, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующим критериям оценки частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания

• Редко: ринит.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Частота неизвестна: гиперчувствительность, лица отечность.

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: головная боль, дисгевзия.
• Нечасто: головокружение, гипестезия.
• Частота неизвестна: сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

• Часто: боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу.
• Нечасто: эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, повышенное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза.
• Частота неизвестна: отек роговицы, отек глаз, припухлость век, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, образование корок на краях век.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Часто: сухость в носу.
• Частота неизвестна: диспноэ, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Частота неизвестна: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Часто: контактный дерматит, чувство жжения. кожи, сухость кожи.
• Частота неизвестна: дерматит, эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

• Часто: слабость.
• Частота неизвестна: астения, чувство недомогания.

В очень редких случаях при применении фосфат-содержащих глазных капель пациентами со значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Нет данных относительно передозировки у человека при случайном или намеренном приеме внутрь. У животных олопатадин продемонстрировал низкий уровень острой токсичности. Случайный прием внутрь содержимого всего флакона препарата Патридиа приведет к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при применении дозы 0,5 мг/мл у ребенка весом 10 кг в случае 100% абсорбции.

Увеличение интервала QТ у собак отмечали только при применении препарата в дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на низкую вероятность при клиническом применении. В исследовании при участии 102 здоровых добровольцев, молодых и пожилых мужчин и женщин, применявших внутрь 5 мг препарата 2 раза в сутки на протяжении 2,5 дней, отмечали незначительное увеличение интервала QTc по сравнению с плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых равновесных концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Препарат Патридиа является противоаллергическим антигистаминным средством, но несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат Патридиа содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз.

Также сообщалось, что бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечного кератита и/или токсической язвенной кератопатии. Требуется тщательный мониторинг при частом или длительном применении при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.

Контактные линзы

Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата.

Беременность и период лактации

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены

В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении.

Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных.

Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.

Не рекомендовано применение препарата Патридиа в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарат Патридиа не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или от работы с механизмами до восстановления четкости зрительного восприятия.

Исследования по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro продемонстрировали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, опосредованные изоферментами 1А2, 208, 209, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты показывают низкую вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими активными веществами.

Несовместимость

В связи с тем, что исследования на совместимость не проводились, данный лекарственный препарат не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Раствор офтальмологический стерильный 0.2%, 5 мл.

По 5 мл в пластиковом (ПВД) непрозрачном флаконе белого цвета, вместимостью 5 мл, с насадкой-капельницей из ПНД белого цвета, с завинчивающимся колпачком из полипропилена белого цвета с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

После первого вскрытия хранить при температуре, не превышающей 30 °С.

Хранить флакон в пачке картонной для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 месяца.

Срок хранения после первого вскрытия - 30 дней.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Orchidia Pharmaceutical Industries»

Zone Extension, Parts No. (14-15) Block No. 12011, Каир, Египет.