Пулмарес суспензия д/инг. 0,5 мг/мл по 2 мл №20 (флаконы)

1 мл суспензии содержит:

активное вещество: будесонид микронизированный - 0,25 мг и 0,5 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Белого или беловатого цвета суспензия.

Суспензия для ингаляций.

Глюкокортикостероиды. Код АТХ: R03BA02.

Фармакодинамика

Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Клиническая эффективность

Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях у гиперактивных пациентов. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минерал кортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1- 2 недели после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-30 минут после начала ингаляции составляет 4 нмоль/л после применения однократной дозы 2 мг

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3л/кг. Биотрансформация

После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов бр-гидрокси-будесонида и 16а- гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента СҮРЗА4.

Выведение

Метаболиты выводятся в неизмененном виде или в конъюгированной форме с мочой Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин), период полувыведения препарата составляет в среднем 2-3 часа.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Линейность/нелинейность

Кинетика будесонида пропорциональна дозе при применении в клинически значимых дозах.

Особые популяции пациентов

Детский возраст

У детей в возрасте 4-6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. Клиренс у детей (на 1 кг массы тела) примерно на 50% превышает таковой у взрослых. У детей с бронхиальной астмой конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет примерно 2,3 часа, что сопоставимо с аналогичным показателем у здоровых взрослых. У пациентов в возрасте 4-6 лет с бронхиальной астмой системная доступность будесонида после ингаляции препарата Пулмарес суспензия для ингаляций через струйный небулайзер составляет приблизительно 6% номинальной дозы и 26% дозы, доставленной пациенту.

Системная биодоступность у детей приблизительно в 2 раза ниже, чем у взрослых. У детей в возрасте 4-6 лет с астмой максимальная концентрация и плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2,4 нмоль/л после приема дозы 1 мг.

Экспозиция (Стах и AUC) будесонида после приема однократной дозы 1 мг путем распыления у детей в возрасте 4-6 лет являются сопоставимыми с этими показателями у здоровых взрослых добровольцев, получавших будесонид в такой же дозе через такую же систему распыления.

Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;
• для контроля воспалительного процесса;
• стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Дозировка препарата подбирается индивидуально. В случае необходимости суточной дозы до 1 мг всю дозу можно применить за один приём. В случае необходимости более высоких суточных доз, дозу делят на два приёма в сутки. Самую высокую дозу (2 мг в сутки) детям следует назначать только в случае тяжёлого течения астмы и на ограниченный период.

Первоначальная дозировка должна составлять:

Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг в сутки.

Взрослые: 1-2 мг в сутки.

Для поддерживающего лечения:

Дети от 6 месяцев и старше 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые. 0,5-4 мг в день. В очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Пулмарес вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря болес низкому риску развития системных эффектов.

Kpyп

Для лечения младенцев и детей с крупом рекомендуемая доза будесонида при использовании небулайзера составляет 2 мг. Доза вводится сразу или делится на 2 раза (по 1 мг) с интервалом в 30 минут. Следующую дозу можно вводить через 12 часов.

Лечение продолжается не более 36 часов или до улучшения клинических симптомов.

Особые группы пациентов

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды

Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата совместно с приемом пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.

Поскольку препарат, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Способ применения

Будесонид в виде суспензии применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и/или специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Важно проинформировать пациента: прочитать инструкцию по использованию препарата.

Для применения препарата Пулмарес суспензия для ингаляций не подходят ультразвуковые небулайзеры.

Суспензию для ингаляций смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспешнию следует использовать в течение 30 мин.

После ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки.

Для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой, рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить частоту из полученных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто кандидоз ротоглотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типов, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактическую реакцию.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто катаракта, нечеткость зрения; неизвестно - глаукома.

Нарушения психики: нечасто беспокойство, депрессия; редко возбужденность, нервозность, изменения поведения (преимущественно у детей); неизвестно нарушения сна, психомоторная гиперактивность, агрессия.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: нечасто тремор.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто кашель, раздражение слизистой оболочки горла; редко бронхоспазм, дисфония,

охриплость голоса.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко появление синяков на коже.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто мышечный спазм, раздражение кожи лица.

Описание отдельных нежелательных реакций

Иногда при приёме ингаляционных глюкокортикостероидов могут возникать признаки или симптомы, вызываемые действием системных глюкокортикостероидов.

Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей и ранее полученной терапии кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Во избежание раздражения лицо следует умывать водой после использования маски.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациенту следует ополаскивать рот водой после каждой ингаляции.

Дети

В связи с риском задержки роста у детей следует регулярно контролировать показатели роста.

• повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;
• детям до 6 месяцев.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение) назначают пациентам с грибковыми, вирусными и бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.

При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

При передозировке препаратом в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Будесонид не предназначен для быстрого снятия острых приступов астмы, при которых требуется бронходилататор короткого действия.

Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости обратиться к своему врачу, если эффект лечения в целом снизится, поскольку многократные ингаляции при тяжёлых приступах астмы не должны задерживать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения к лечению следует добавить курс пероральных стероидов на короткий период.

Переход с пероральных стероидов Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пулмарес) или в случае, когда можно ожидать нарушение функции гипофизарно-надпочечниковой системы.

Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов длительно получавшим максимальню высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства дополнительную терапию системными рекомендуется проводить глюкокортикостероидами.

При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пулмарес, пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли a суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

Пациенты не имеющие стероидную зависимость: терапевтический эффект обычно достигается в течение 10 дней. Пациентам с избыточной секрецией слизи в бронхах предварительно можно назначить короткий (около 2 недель) дополнительных курс терапии пероральными глюкокортикостероидами, после завершения которого достаточной должна быть монотерапия будесонидом.

Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов

При использовании любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в течение длительного времени и в высоких дозах возможно развитие системных эффектов, хотя вероятность этого значительно ниже, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относят: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, подавление функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома и, в более редких случаях, психические и поведенческие нарушения, включая психомоторную гиперактивность, расстройство сна, тревогу, депрессию и агрессивное поведение (особенно у детей).

Поэтому очень важным является использование минимальной дозы ингаляционного кортикостероида, позволяющей обеспечивать эффективный контроль симптомов астмы. У пациентов могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, высыпания, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек. Следует прекратить применение препарата в случае возникновения таких реакций.

Кандидоз полости рта

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Совместное применение с другими лекарственными средствами Следует избегать совместного назначения препарата с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами СУРЗА4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Бронхоспазм

Так же, как и при применении другой ингаляционной терапии, сразу же после использования препарата может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм. В случае выраженного бронхоспазма необходимо пересмотреть применяемое лечение и при необходимости назначить альтернативные методы лечения.

Влияние на рост у детей и подростков

У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста, в связи с тем, что применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. При назначении глюкокортикостероидов следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста. Кроме того, необходимо рассмотреть возможность направления пациента и педиатру-пульмонологу/аллергологу.

Инфекции дыхательных путей

Пациенты, получающие кортикостероиды в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, должны быть предупреждены о необходимости избегать контактов с больными ветряной оспой или корью и, если контакт все же произошел, незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу. В случае контакта не иммунизированного и не переболевшего ветряной оспой ребенка такими больными, необходимо незамедлительно проконсультироваться с врачом. Пациенты должны быть

проинформированы о потенциальной возможности усугубления туберкулеза, грибковых, бактериальных, вирусных или паразитарных инфекций, или простого герпеса века.

Пневмония у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

У пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды, наблюдалось увеличение частоты развития пневмония, включая пневмонию, требующую госпитализации.

Есть данные, указывающие на повышенный риск пневмонии при увеличении дозы стероиды.

Врачам необходимо сохранять бдительность на предмет возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические симптомы пневмонии совпадают с симптомами обострения ХОБЛ.

Факторы риска пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелую степень ХОБЛ.

Пациенты с высоким риском снижения минеральной плотности костной ткани должны быть предупреждены, что применение кортикостероидов может привести к осложнениям.

Нарушение зрения

При применении системных и топических кортикостероидов может отмечаться нарушение зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткость зрения или другие расстройства зрения, необходимо обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин, которые включают катаракту, глаукому или такие редкие заболевания как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), которые наблюдались после применения системных и топических кортикостероидов.

Беременность и период лактации

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида. Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применения в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пулмарес может применяться во время грудного вскармливания.

Дети

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием СҮР ЗА4. В результате чего, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол, итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, могут повышать системную экспозицию будесонида в несколько раз. Поскольку данные по дозировке отсутствуют, рекомендуется избегать совместного применения этих препаратов. В случае необходимости приема этих препаратов и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного, а также можно рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Одновременное применение итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки с ингаляционным будесонидом (разовая доза 1000 мкг) может привести к существенному повышению концентрации последнего в плазме крови (в среднем в 4 раза).

Повышение концентрации будесонида в плазме крови и усиление эффектов кортикостероидов может наблюдаться при одновременном применение с эстрогенами или гормональными контрацептивами, однако при применении будесонида вместе с комбинированными пероральными контрацептивами в низких дозах этот эффект не наблюдался. Из-за возможного угнетения функции надпочечников проба со стимуляцией АКТ для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ошибочные результаты (низкие значения).

Каждый флакон содержащий 2 мл суспензии, помещают в полиэтиленовый пакет. По 5 полиэтиленовых пакетов, содержащих флаконы с суспензией, помещают в контурно- ячейковую упаковку. По 4 контурно-ячейковых упаковок в картонной коробке вместе с инструкцией по применению

Хранить при комнатной температуре ниже 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

"VEM İlaç San. ve Tic. A.Ş."

Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi

Karaağaç Mahallesi Fatih Bulvarı No:38 Kapaklı Tekirdağ/Turkey

Telephone: +90 (312) 427 43 57-58, Fax: +90 (312) 427 43 59.